[发明专利]芳基稠合的氮杂多环化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2和R3如本文定义；用于合成这些化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物；和将这些化合物用于治疗神经和心理疾病的方法。

主权项

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：R1为氢，(C1-C6)烷基，非共轭(C3-C6)链烯基，苄基，XC(＝O)R13或-CH2CH2-O-(C1-C4)烷基；R2和R3独立地选自氢，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，羟基，硝基，氨基，卤，氰基，-SOq(C1-C6)烷基，其中q为0、1或2；(C1-C6)烷基氨基-，[(C1-C6)烷基]2氨基-，-CO2R4，-CONR5R6，-SO2NR7R8，-C(＝O)R13，-XC(＝O)R13，芳基-(C0-C3)烷基-或芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述芳基选自苯基和萘基；杂芳基-(C0-C3)烷基-或杂芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述杂芳基选自含有1-4个选自氧，氮和硫的杂原子的5-7元芳环；X2(C0-C6)烷基-和X2(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-，其中X2不存在或X2为(C1-C6)烷基氨基-或[(C1-C6)烷基]2氨基-，且其中所述X2(C0-C6)烷基-或X2(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-的(C0-C6)烷基-和(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-部分含至少一个碳原子，且其中所述(C0-C6)烷基-或(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-部分的1-3个碳原子可任选被氧、氮或硫原子置换，条件是任何两个这样的杂原子必须被至少两个碳原子分隔开；且其中所述(C0-C6)烷基-或(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-的任何烷基部分可任选被2-7个氟原子取代；且其中所述芳基(C0-C3)烷基-和所述杂芳基-(C0-C3)烷基-的各烷基部分的碳原子之一可任选被氧、氮或硫原子置换；且其中各前述芳基和杂芳基可任选被一个或多个取代基取代，优选被0-2个取代基取代，这些取代基独立地选自可任选被1-7个氟原子取代的(C1-C6)烷基，可任选被2-7个氟原子取代的(C1-C6)烷氧基，卤，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，羟基，硝基，氰基，氨基，(C1-C6)烷基氨基-，[(C1-C6)烷基]2氨基-，-CO2R4，-CONR5R6，-SO2NR7R8，-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13；或者R2和R3，与其所连的碳一起形成4-7元单环或10-14元双环，饱和或不饱和的碳环，其中所述单环的1-3个非稠合碳原子，和非式I所示苯并环部分的所述双环的1-5个碳原子，可任选并独立地被氮、氧或硫置换，且其中所述单环和双环可任选被一个或多个取代基取代，优选单环被0-2个取代基取代，而双环被0-3个取代基取代，这些取代基独立地选自(C0-C6)烷基-或(C1-C6)烷氧基-(C0-C6)烷基-，其中碳原子总数不超过6，且其中任何烷基部分可任选被1-7个氟原子取代；硝基，氧基，氰基，卤，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，羟基，氨基，(C1-C6)烷基氨基-，[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4，-CONR5R6，-SO2NR7R8，-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13；其中R4，R5，R6，R7，R8和R13独立地选自氢和(C1-C6)烷基，或者R5和R6，或R7和R8与其所连的氮一起形成吡咯烷，哌啶，吗啉，氮杂环丁烷，哌嗪，-N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代吗啉环，或其中的环硫被亚砜或砜替代的硫代吗啉环；和各X独立地为(C1-C6)亚烷基；条件是：(a)至少R1，R2和R3之一必须不为氢，和(b)当R2和R3为氢时，R1不能为氢、(C1-C6)烷基或非共轭(C3-C6)链烯基。