[发明专利]含咪唑并的杂环化合物,它们的组合物和应用无效
申请号: | 00807636.7 | 申请日: | 2000-05-16 |
公开(公告)号: | CN1350539A | 公开(公告)日: | 2002-05-22 |
发明(设计)人: | S·刘;D·E·波特洛克;S·F·彭 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/415;//;23500;22100);23500;22300) |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及具有结构(I)的化合物和其药学上可接受的形式,其中每个R1独立地是烃基、芳基或杂环;每个R2-R7独立地是氢或其它取代基;B没有,n是0-3,或B是乙烯基,n是0-1。本发明也涉及含这类化合物的药物组合物,并涉及使用这类化合物治疗或预防疾病或功能紊乱的方法。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 杂环化合物 它们 组合 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有下式结构的化合物,和其光学活性异构体,非对映异构体或对映体;其药学上可接受的盐、水合物或生物可水解的酯、酰胺或亚酰胺:其中:(a)每个R1独立地选自氢、烃基、芳基和杂环;优选的每个R1独立地选自氢;直链、支链和环烷基和烯基;和苯基;(b)R2选自氢、烃基、烃酰基、芳酰基、磺酰基和芳磺酰基;优选的是,每个R2选自氢;直链、支链和环烷基和烯基;烃酰基和苯基酰基;(c)每个R3独立地选自氢、卤素、烃基、芳基、杂环、硝基、氰基、和未取代的或被烃基-或芳基-或杂环-取代的羟基、硫基、氨基、酰胺、甲酰基(酰基)、羧基和甲酰胺;或在苯基相邻碳上的两个R3可任选地同为亚烷基或杂亚烷基;优选的是,每个R3独立地选自氢、卤素、烃基、芳基、杂环、羟基、烃氧基、芳氧基、硫基、烃硫基、氨基、烃氨基、芳氨基、酰胺、烃酰胺、芳酰胺、甲酰基、烃酰基、羧基和它的烃酯和芳酯和其酰胺;或优选的是两个R3同是亚烷基或杂烷基,与它们相连的碳形成环烃基、芳基或杂环;(d)R4选自氢、卤素、烃基、芳基、杂环和羧基和它的烃酯和芳酯和酰胺;(e)每个R5独立地选自氢、烃基和芳基;(f)每个R6独立地选自氢、卤素、烃基、芳基、杂环、硝基、氰基和未取代的或烃基-、或芳基-或杂环-取代的羟基、硫基、氨基、酰胺、磺酰胺、甲酰基、羧基和甲酰胺;或两个R6可任选地同是亚烷基或杂亚烷基,或与相邻碳相连的R5和R6同是亚烷基或杂亚烷基;优选的是,每个R6独立地选自氢、卤素、烃基、芳基、杂环、羟基、烃氧基、芳氧基、硫基、烃硫基、芳硫基、氨基、烃基氨基、芳基氨基、酰胺、烃基酰胺、芳酰胺、磺酰胺、烃磺酰胺、芳磺酰胺、甲酰基、烃酰基、芳基酰基、羧基和它的烃酯和芳酯和酰胺;或优选的是两个R6同是亚烷基或杂亚烷基,与和它们连接的碳一起形成环烷基、芳基或杂环;(g)B没有,或B是-C(R7)=C(R7)-;(h)若B没有,n是0到3左右的整数,否则,n是0到1左右的整数;(j)每个R7独立地选自氢、烃基和芳基;优选的是每个R7是氢或有1到4个左右碳原子的烃基;其中优选的R2、R4和两个R5是氢。
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