[发明专利]光活(—)－黄皮酰胺制备方法有效
| 申请号： | 00124630.5 | 申请日： | 2000-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN1160331C | 公开（公告）日： | 2004-08-04 |
| 发明（设计）人： | 黄量;张均田;吴克美;孙万儒 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273;C12P17/10;A61K31/40;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷 |
| 地址： | 北京市先*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种制备光活(-)黄皮酰胺或其衍生物的方法，以氯乙酰氯与手性醇R*OH形成手性醇的氯乙酸酯；再与苯甲醛反应得光活的芳基缩甘油酸手性醇酯；经酯交换得相应的苯基缩水甘油酸甲酯；与相应的胺缩合和氧化得(+)-(2S，3R)-N-甲基-N-苯甲酰甲基-3-苯基缩水甘油酰胺；在碱性条件下环合，得光活(-)黄皮酰胺酮，再经硼氢化钠还原可得光活(-)黄皮酰胺或其衍生物。及其在制备促智，抗衰老作用药物的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 黄皮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备如通式(I)所示化合物的方法，![]()
包括以下步骤：(1)以氯乙酰氯与手性醇ROH形成手性醇的氯乙酸酯；(2)得到的手性醇的氯乙酸酯与苯甲醛反应，获得相应光活的芳基缩甘油酸手性醇酯；(3)经酯交换得(+)-(2S，3R)-3-苯基缩水甘油酸甲酯；(4)得到的(+)-(2S，3R)-3-苯基缩水甘油酸甲酯与相应的胺缩合得(+)-(2S，3R)-N-甲基-N-(β-羟基-苯乙基)-3-苯基缩水甘油酰胺，得到的(+)-(2S，3R)-N-甲基-N-(β-羟基-苯乙基)-3-苯基缩水甘油酰胺经氧化得(+)-(2S，3R)-N-甲基-N-苯甲酰甲基-3-苯基缩水甘油酰胺；(5)所述的(+)-(2S，3R)-N-甲基-N-苯甲酰甲基-3-苯基缩水甘油酰胺在碱性条件下环合得光活(-)-黄皮酰胺酮；(6)光活黄皮酰胺酮经硼氢化钠还原可得通式(I)所示的化合物，其特征在于，步骤(1)中所述的手性醇ROH选自(+)-薄荷醇、(+)-8-苯基薄荷醇、(+)-8-β-萘基薄荷醇。
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