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[发明专利]可作为PDE4抑制剂的烟酰胺衍生物-CN200480021550.6无效
发明人： C·G·巴伯;M·E·邦纳格;J·W·哈维;J·P·马赛厄斯 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 2004-07-13 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的烟酰胺衍生物，其中R¹、Z和R²具有本文中所定义的含意；还涉及这类衍生物的方法、用于制备这类衍生物的中间体、含有这类衍生物的组合物以及这类衍生物的用途。
作为 pde4 抑制剂烟酰胺衍生物

[发明专利]作为β2激动剂的(2－羟基－2－(4－羟基－3－羟甲基苯基)乙基氨基)吡咯基苯基衍生物-CN200480013243.3无效
发明人： M·E·邦纳格;P·A·格洛索普;C·A·L·兰;R·A·卢思韦特 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 2004-04-29 - 公布日： 2006-06-21 - 主分类号： A61K31/4402 文献下载
摘要：本发明涉及式(1)化合物、其制备方法、制备该化合物所用的中间体、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明的化合物可用于治疗多种疾病、机能失调和病症，特别是炎性、过敏性和呼吸疾病、机能失调和病症。
作为激动剂羟基甲基苯基乙基氨基吡咯衍生物

[发明专利]制备吡唑并嘧啶酮类化合物的新型中间体-CN200410068525.5无效
发明人： M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1998-04-10 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D211/92 文献下载
摘要：式(XI)的化合物，其中R³是C₁至C₆烷基，该烷基任选被C₁－C₄烷氧基取代；R⁴是SO₂NR⁷R⁸；R⁷和R⁸和与它们连接的氮原子一起形成4－R¹⁰－哌嗪基；R¹⁰是H或C₁至C₄烷基，该烷基任选被OH、C₁至C₄烷氧基或CONH₂取代。它们可用于制备吡唑并[4，3－d]嘧啶－7－酮类化合物。
制备吡唑嘧啶酮类化合物新型中间体

[发明专利]吡啶－3－羧酸衍生物-CN03157958.2无效
发明人： M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1999-03-25 - 公布日： 2004-05-12 - 主分类号： C07D213/78 文献下载
摘要：式(IA)和(IB)化合物或者它们的药学上或兽医学上可接受的盐、或者其任何一种实体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物为5型3’，5’－环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMPPDE5)的强力和选择性抑制剂并在治疗特别是男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)中具有用途，其中R¹为由苯基、Het或N－连接的选自哌啶基和吗啉基的杂环任选取代的C₁－C₃烷基，其中所述苯基由一个或多个选自C₁－C₄烷氧基、卤代、CN、CF₃、OCF₃或其中所述C₁－C₄烷基由C₁－C₄卤代烷基或卤代烷氧基任选取代的C₁－C₄烷基的取代基任选取代，其中任何一个由一个或多个卤原子取代；R²为C₁－C₆烷基；和R¹³为OR³或NR⁵R⁶。
吡啶羧酸衍生物

[发明专利]吡唑并嘧啶酮cGMP PDE5抑制剂、其制备方法及用途及中间体-CN99807288.5无效
发明人： M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1999-03-25 - 公布日： 2004-01-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(IA)和(IB)化合物或者它们的药学上或兽医学上可接受的盐、或者其任何一种实体的药学上或兽医学上可接受的溶剂合物为5型3’，5’-环鸟苷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)的强力和选择性抑制剂并在治疗特别是男性勃起功能障碍(MED)和女性性功能障碍(FSD)中具有用途，其中R¹为由苯基、Het或N-连接的选自哌啶基和吗啉基的杂环任选取代的C₁-C₃烷基，其中所述苯基由一个或多个选自C₁-C₄烷氧基、卤代、CN、CF₃、OCF₃或其中所述C₁-C₄烷基由C₁-C₄卤代烷基或卤代烷氧基任选取代的C₁-C₄烷基的取代基任选取代，其中任何一个由一个或多个卤原子取代；R²为C₁-C₆烷基；和R¹³为OR³或NR⁵R⁶。∴
吡唑嘧啶 cgmp pde5 抑制剂制备方法用途中间体

[发明专利]抑制5型环鸟苷3',5'－单磷酸磷酸二酯酶(cGMPPDE5)并用于治疗性功能障碍的吡唑并嘧啶酮类化合物-CN98804476.5无效
发明人： M·E·邦纳格;J·P·马蒂尔斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1998-04-10 - 公布日： 2000-05-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(ⅠA)和(ⅠB)的化合物或其药用或兽药用盐、或它们的药用或兽药用溶剂化物,其中R1是C1至C3烷基,该烷基被C3至C6环烷基、CONR5R6或N－连接的杂环取代;(CH2)nHet或(CH2)nAr;R2是C1至C6烷基;R3是C1至C6烷基,该烷基任选被C1－C4烷氧基取代;R4是SO2NR7R8;R5和R6彼此独立地选自H和C1至C4烷基,该院基任选被C1至C4烷氧基取代,或者,它们和与它们连接的氮原子一起形成5－或6－元杂环基;R7和R8和与它们连接的氮原子一起形成4－R10－哌嗪基;R10是H或C1至C4烷基,该烷基任选被OH、C1至C4烷氧基或CONH2取代;Het是任选取代的C－连接的5或6元杂环基团;Ar是任选取代基取代的苯基;而n是0或1;它们是cGMPPDE5的有效和选择性抑制剂,特别用于治疗雄性勃起障碍和雌性性欲障碍。
抑制型环鸟苷磷酸磷酸二酯酶 cgmppde5 用于治疗性功能障碍吡唑嘧啶酮类