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[发明专利]作为P2X3抑制剂的酞嗪衍生物-CN202180079622.6在审
发明人： C·费奥莱里;P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;C·贝克-格伦;H·范德波尔 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式(I)的化合物；具体地，本发明涉及作为酞嗪衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可以用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
作为 p2x3 抑制剂衍生物

[发明专利]作为P2X3抑制剂的氨基喹唑啉衍生物-CN202180079588.2在审
发明人： C·费奥莱里;P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;D·皮齐拉尼;D·帕拉;P·龙奇;S·瓜里恩托;C·贝克-格伦;H·范德珀尔;K·L·赫斯特 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；具体地，本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可以用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
作为 p2x3 抑制剂氨基喹唑啉衍生物

[发明专利]作为P2X3抑制剂的(氮杂)喹啉4-胺衍生物-CN202180079576.X在审
发明人： C·费奥莱里;P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;C·贝克-格伦;H·范德波尔 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式(I)的化合物；具体地，本发明涉及作为(氮杂)喹啉4‑胺衍生物的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可以用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺病(COPD)。
作为 p2x3 抑制剂氮杂喹啉衍生物

[发明专利]作为P2X3-CN202080040266.2在审
发明人： P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;C·费奥莱里;D·皮齐拉尼;D·帕拉;P·龙奇;C·贝克-格伦;H·范德波尔;K·L·赫斯特 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61P11/00 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及作为氨基喹唑啉衍生物的化合物、制备此类化合物的方法、包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
作为 p2x base sub

[发明专利]作为P2X3-CN202080038831.1在审
发明人： P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;C·费奥莱里;C·贝克-格伦;H·范德波尔;S·D·派恩鲁斯;R·拉那罗 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物(在下文中称作P2X3抑制剂)；具体地，本发明涉及作为吡啶并嘧啶类衍生物的化合物，制备这样的化合物的方法，含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制有关的障碍，诸如呼吸系统疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
作为 p2x base sub

[发明专利]作为P2X3-CN202080039837.0在审
发明人： P·布鲁诺;M·比亚杰蒂;C·费奥莱里;D·皮齐拉尼;D·帕拉;P·龙奇;C·贝克-格伦;H·范德波尔;K·L·赫斯特;S·瓜里恩托 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： A61P11/00 文献下载
摘要：本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的式I的化合物；特别地，本发明涉及为氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备此类化合物的方法，包含它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗许多与P2X3受体机制相关的疾病，例如呼吸系统疾病，包括咳嗽，哮喘，特发性肺纤维化(IPF)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
作为 p2x base sub

[发明专利]氨基酯衍生物-CN201580029748.7有效
发明人： E·阿玛尼;G·阿玛利;C·卡帕尔蒂;W·布莱卡比;I·林尼;H·范德波尔;C·贝克-格伦;N·特利维蒂 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2015-06-03 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用途。M3结合测定：将表达人M3‑受体的CHO‑K1克隆细胞(Swissprot P20309)收获在不含Ca⁺⁺/Mg⁺⁺的磷酸盐缓冲盐水中，并且通过在1500rpm离心3min进行收集。将沉淀物再悬浮于冰冷的缓冲液A(15mM Tris‑HCl pH 7.4,2mM MgCl₂,0.3mM EDTA,1mM EGTA)中，并且用PBI politron(设定在5保持15s)均质化。通过在4℃在40000g 20min的2个连续离心步骤，收集粗膜级分，通过在缓冲液A中的洗涤步骤，进行分离。最后将得到的沉淀物再悬浮于缓冲液B(75mM Tris HCl pH 7.4,12.5mM MgCl₂,0.3mM EDTA,1mM EGTA,250mM蔗糖)，并且将等分试样在‑80℃储存。在实验当天，将冷冻的膜再悬浮于缓冲液C(50mM Tris‑HCl pH 7.4,2.5mM MgCl₂,1mM EDTA)。将非选择性的毒蕈碱放射性配体[³H]‑N‑甲基东莨菪碱(Mol.Pharmacol.45:899‑907)用于标记M3结合位点。在0.1‑0.3nM的放射性配体浓度，在96孔平板中，一式两份地进行结合实验(10点浓度曲线)。在有冷N‑甲基东莨菪碱(10μM)存在下测定非特异性结合。将样品(终体积0.75mL)在室温温育90min。通过穿过GF/B Unifilter平板快速过滤来终止反应，并使用Packard Filtermate Harvester用冷缓冲液C洗涤2次(0.75mL)。用微量培养板闪烁计数器TriCarb 2500(PerkinElmer)测量过滤器上的放射性。当用上述报道的方案之一测定时，本发明的代表性化合物表现出低于100nM的IC₅₀。本发明的代表性化合物在PDE4无细胞和M3结合测定中均表现出低于100nM的IC₅₀。
氨基衍生物

[发明专利]作为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的氨基甲酸酯衍生物-CN201580029735.X在审
发明人： E·阿曼尼;G·阿玛利;C·卡帕尔迪;C·贝克-格伦 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2015-06-03 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D453/02 文献下载
摘要：本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)的酶抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的组合物及其治疗用途
作为磷酸二酯酶 pde4 抑制剂毒蕈 m3 受体拮抗剂氨基甲酸酯衍生物

[发明专利]用于治疗呼吸病的二苯甲基衍生物-CN201480066106.X在审
发明人： G·阿玛利;E·阿玛尼;R·德范提;C·卡帕尔蒂;M·瑞希卡波尼;C·贝克-格伦;H·范德波尔 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2014-12-04 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的具有二苯甲基结构式(I)的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。
用于治疗呼吸苯甲基衍生物

[发明专利]用于治疗呼吸病的杂芳基衍生物-CN201480066107.4在审
发明人： G·阿玛利;E·阿玛尼;E·吉迪尼;C·贝克-格伦;H·范德波尔;B·怀特塔科尔 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2014-12-04 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的式(I)的新化合物、制备这些化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。
用于治疗呼吸杂芳基衍生物

[发明专利]作为PDE4-抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物-CN201380063354.4在审
发明人： G·阿玛利;E·阿玛尼;M·瑞希卡波尼;A·里兹;C·贝克-格伦;W·布莱卡比;H·范德波尔;B·怀特塔科尔 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2015-08-12 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物，制备这样的化合物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。
作为 pde4 抑制剂苯基乙基吡啶衍生物

[发明专利]作为PDE-4抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物-CN201380063342.1在审
发明人： G·阿玛利;E·阿曼尼;M·瑞希卡波尼;C·贝克-格伦 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物，制备这样的化合物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。
作为 pde 抑制剂苯基乙基吡啶衍生物

[发明专利]作为PDE4抑制剂的苯乙基吡啶衍生物-CN201380063356.3在审
发明人： G·阿玛利;E·阿玛尼;M·瑞希卡波尼;C·贝克-格伦 -专利权人：奇斯药制品公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。
作为 pde4 抑制剂乙基吡啶衍生物

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