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[发明专利]色酮肟类衍生物及其制备方法和应用-CN202211130440.X有效
发明人：黄日镇;马献力;张业;王珂;韦健华 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2022-09-16 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D311/68 文献下载
摘要：本发明公开了一系列色酮肟类衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的色酮肟类衍生物由色酮羧酸类衍生物和苯磺酸基哌嗪类衍生物在缩合剂存在的条件下进行缩合反应得到中间体，然后将该中间体与对甲苯磺酸在醇类溶剂中反应，再加入盐酸羟胺进行肟化反应，制得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明所述色酮肟类衍生物对IDO1酶具有显著的抑制活性，部分衍生物的抗癌活性高、靶向性强且毒性低，有望用于治疗肿瘤、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等多种疾病，具有很好的潜在药用价值。
色酮肟类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]3,5-双(亚苄基)-4-哌啶酮衍生物及其制备方法和应用-CN202210916009.1有效
发明人：张业;韦健华;黄日镇;马献力;刘双强;陈晓曼 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2022-08-01 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了两例3,5‑双(亚苄基)‑4‑哌啶酮衍生物及其制备方法和应用。本发明所述衍生物的制备方法主要包括以下步骤：取生物素‑四聚乙二醇‑NHS酯和3,5‑双(亚苄基)‑4‑氟‑哌啶酮或3,5‑双(亚苄基)‑4‑硝基‑哌啶酮置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行缩合反应，即得相应的目标化合物粗品。申请人的试验结果表明，本发明目标化合物的体内抗肿瘤活性与母体的抗肿瘤活性相当，但与母体相比，它们的毒副作用显著降低，有望用于抗肿瘤药物的制备。
苄基哌啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]4-叔丁氧羰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用-CN201910611341.5有效
发明人：张业;梁贵宾;韦健华;黄日镇;马献力 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑叔丁氧羰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
叔丁氧羰基硝基亚胺衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种中药研磨装置-CN202211616089.5在审
发明人：刘汉甫;郝红梅;马献力;林秀;蒋炳丽 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： B02C2/10 文献下载
摘要：本发明涉及中药加工技术领域，具体涉及一种中药研磨装置。本发明提供一种可对残留的药粉进行清理，减少药粉浪费的中药研磨装置。一种中药研磨装置，包括有气缸、研磨块模型、支撑杆、电机、锥形研磨块、研磨块清理机构和研磨槽清理机构等，气缸的伸缩杆上连接有研磨块模型，研磨块模型顶部连接有支撑杆，支撑杆顶部安装有电机，电机上连接有用于研磨中药的锥形研磨块，支座和出料框之间设有用于对锥形研磨块上的药粉进行清理的研磨块清理机构，锥形研磨块顶部与盛料箱内壁之间设有用于对锥形研磨槽内的药粉进行清理的研磨槽清理机构。本发明达到了可对残留的药粉进行清理，减少药粉浪费的效果。
一种中药研磨装置

[发明专利]一种电化学合成烷基砜化合物的方法-CN202111480686.5有效
发明人：莫祖煜;马献力;高雷;魏琬絜;潘英明;唐海涛 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D311/02 文献下载
摘要：本发明公开一种电化学合成烷基砜化合物的方法，利用磺酰肼作为磺酰化试剂，通过氧杂蒽与磺酰肼在高效、环保的电化学条件下发生交叉脱氢偶联反应，实现了氧杂蒽C(sp3)‑H键的直接磺酰化，合成了一系列烷基砜化合物，并通过体外抗肿瘤活性筛选发现合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性。本发明方法不需要底物的预功能化，具有高原子经济性、无过渡金属和氧化剂条件以及良好的官能团耐受性等优点。此外，还利用MTT法筛选了这些烷基砜化合物的抗肿瘤活性。结果表明化合物3da和3af对HeLa和Bel‑7402细胞具有良好的抑制活性。
一种电化学合成烷基化合物方法

[发明专利]一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法-CN202010204074.2有效
发明人：徐燕丽;周修捷;陈艳艳;潘英明;马献力 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2020-03-21 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开一种合成3‑硒‑螺(2‑环戊烯‑1,3‑吲哚)‑4‑酮的方法，具体是：在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol，二硒化物0.3 mmol，醋酸钠NaOAc 0.6 mmol，四氢呋喃THF 3mL，室温，太阳光照射下（或50瓦白光）搅拌反应。TLC跟踪监测，反应结束后，将混合物减压浓缩，并通过快速柱色谱法纯化残余物（乙酸乙酯:石油醚=1:5）得产物。该反应在空气中进行，原料易得，无需使用过渡金属和氧化剂，不会引起安全问题和重金属残留问题，操作简便，产率可观，环境友好，具有良好的应用前景。
一种合成戊烯吲哚方法

[发明专利]4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用-CN201910610701.X有效
发明人：韦健华;张业;梁贵宾;黄日镇;马献力 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑苯甲酰哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑苯甲酰哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2 (II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、4,5‑二羟基苯乙基或对氯苄基。
苯甲酰哌嗪硝基亚胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用-CN201910337623.0有效
发明人：李芳耀;马献力;张业;黄琳;庞富华;王妙;李倩;邹登峰 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-04-25 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D277/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
丹皮噻唑衍生物及其制备方法应用

[发明专利]丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用-CN201910788209.1有效
发明人：李芳耀;庞富华;黄琳;马献力;蒋彩娜;李倩;周小群 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-08-26 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D239/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6‑取代苯基‑5‑氰基‑2‑硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。
丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种合成5-羟基-3-硒基-4a,8a-二氢-2H-色满-6(5H)-酮的方法-CN201910145813.2有效
发明人： 马献力;王倩;潘英明;徐燕丽 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-02-27 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07D311/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成5‑羟基‑3‑硒基‑4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮的方法，以环己二烯酮炔、二硒醚和水为原料，在可见光的诱导下，合成了一系列具有生物活性的含有4a,8a‑二氢‑2H‑色满‑6(5H)‑酮骨架的有机硒类化合物，合成方法通式为：R1=芳香基，脂肪基，杂环；R2=芳香基，脂肪基；R3=芳香基。本发明有机硒类化合物的合成方法原料易得，操作简单，有良好的应用前景。
一种合成羟基硒基色满方法

[发明专利]4-叔丁氧羰基哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用-CN201910610686.9有效
发明人：韦健华;张业;梁贵宾;黄日镇;马献力 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取叔丁氧羰基哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与氨萘菲特相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为(3,4‑亚甲二氧基)苯乙基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或N‑甲基丙基。
叔丁氧羰基亚胺衍生物及其合成方法应用

[发明专利]4-二硫代甲酸哌嗪-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用-CN201910610696.2有效
发明人：张业;梁贵宾;韦健华;马献力;黄日镇 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑二硫代甲酸哌嗪和4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；R‑NH2(II)；其中，R为N,N‑二甲基乙基、羟乙基、N‑甲基乙基或对氯苄基。
二硫代甲酸亚胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]4-对甲苯磺酰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用-CN201910611329.4有效
发明人：张业;梁贵宾;韦健华;马献力;黄日镇 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高，对GES1的毒性更低；R‑NH2(II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
甲苯磺酰基哌嗪硝基亚胺衍生物及其合成方法应用

[发明专利]4-二硫代甲酸哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用-CN201910611343.4有效
发明人：韦健华;张业;梁贵宾;马献力;黄日镇 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑二硫代甲酸哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取苄基二硫代甲酸哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1，8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高且对GES1的毒性更低；R‑NH2 (II)；其中，R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
二硫代甲酸硝基亚胺衍生物及其合成方法应用

[实用新型]一种药物雾化装置-CN202023183434.X有效
发明人：刘汉甫;郝红梅;陈素一;张秀清;马献力 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： A61M11/00 文献下载
摘要：本实用新型提供一种药物雾化装置，包括患者佩戴环，颈部软垫，药物注入口，药物运输管，药物辅助雾化手把，雾化喷头，雾化面罩，隔绝连接层，耳部佩戴带和佩戴孔，其中：所述患者佩戴环上方开设安嵌有所述药物注入口；所述药物辅助雾化手把设置在所述雾化面罩下方；所述隔绝连接层与所述耳部佩戴带相连。本实用新型患者佩戴环，药物辅助雾化手把和耳部佩戴带的设置，可以通过能加热的功能将药物挥发的速度提高，削减药物挥发所需的时间，便于快速让药物产生效果，且还能拿提高药物的雾化效果。
一种药物雾化装置

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