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[发明专利]一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺-CN202111636897.3在审
发明人：稂琪伟;王百贵;马保德;陈丽如 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种(S)或(R)‑Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺。手性Ugi胺可用于合成一系列的以二茂铁为骨架结构的手性膦配体，在不对称氢化反应中有着广泛的应用。本发明以二茂铁为原料，经乙酰化、不对称还原氢化、酯化、胺化、成盐等步骤得到具有单一光学活性的Ugi胺及其酒石酸盐。本发明原料廉价易得，反应条件温和，合成路线简单，产率和手性纯度较高，“三废”产生少，适用于工业化生产，具有较大的经济价值和社会效益。
一种 ugi 及其酒石酸不对称制备工艺

[发明专利]一种新型配体化合物及其合成方法与应用-CN201910709027.0有效
发明人：郭孝翀;稂琪伟;马保德;殷勤 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2019-08-01 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，涉及一种新型配体化合物及其合成方法与应用。本发明的配体实现对简单的烷基烷基酮及烷基芳基酮实现高对映选择性的不对称氢化。
一种新型化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种羟基内酰胺的制备方法-CN201910901614.X有效
发明人： 马保德;邵攀霖;吴超;王江;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：一种羟基内酰胺的制备方法，其由式(II)所示的环状酰亚胺通过均相催化氢化反应制得，其中，R1，R2，R3，分别独立为H，C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基，R1，R2也可以是通过环连接起来的C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基。本发明的催化剂转化数(TON，turnover number)高达100,000，与现有技术相比具有原子经济性高、绿色无污染、易于工业化等特点。
一种羟基内酰胺制备方法

[发明专利]一种光学纯S构型1,1-双-（4-氟苯基）-2-丙醇的制备方法-CN202011242433.X有效
发明人：吴超;马保德;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07C29/145 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学纯S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇制备方法。光学纯S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇化学分子结构式如(II)所示。S构型1,1‑双‑(4‑氟苯基)‑2‑丙醇是新型吡啶酰胺类杀菌剂吡啶菌酰胺(florypicoxamid)的重要中间体，具有很高的经济价值。本发明的化学反应方程式为：反应式中，化合物(I)通过均相不对称氢化反应，高效高选择性得到光学纯化合物(II)。反应中，催化剂为手性配体与过渡金属的络合物，络合物可以预先制备，也可以原位配合。本发明的催化剂转化数(TON，turnover number)高达100,000，光学纯度最高达97％ee，与现有技术相比具有原子经济性高、绿色无污染、易于工业化等特点。
一种光学构型苯基丙醇制备方法

[发明专利]一种布瓦西坦的制备方法-CN202111055384.3在审
发明人：郭思远;马保德;张紫恒;刘创基 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明设计了一种通过催化氢化制备合成布瓦西坦关键中间体，即手性吡咯烷酮衍生物的方法。具体涉及到通过调节修饰底物的取代基来利用底物手性诱导完成金属催化剂对二氢吡咯酮的不对成催化氢化。本发明具有的优点在于工艺路线简单易行，收率高，成本低，易于工业化生产等。
一种布瓦西坦制备方法

[发明专利]一种沙库必曲中间体的制备方法-CN202111033114.2在审
发明人： 马保德;郑勇鹏;余弘毅;赵金辉;肖烨 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司;深圳格林凯特医药技术有限公司
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，公开了一种沙库必曲中间体的制备方法，通过简便易得起始原料氯胺‑T三水合物(式1)与环氧丙烷式2化合物，经过三步反应生成关键的氮杂三元环化合物5，随后通过格式反应引入联苯基，再将氮上Ts转变为Boc基团，即可完成N‑Boc氨基醇式I化合物的制备。整个路线操作简单、安全无污染、对设备无特殊要求、生产成本低，适用于工业化生产，相对于现有技术具有显著性进步。
一种沙库必曲中间体制备方法

[发明专利]一种制备西他列汀中间体取代吡嗪盐酸盐的方法-CN202211322188.2在审
发明人：彭媛媛;马保德;黄江涛;颜志钊 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2022-10-26 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备西他列汀中间体取代吡嗪盐酸盐的方法，属于医药制备技术领域。本发明从三氟乙酰肼出发，经历一个尚未报道过的新中间体III(N′‑acetyl‑2，2，2‑trifluoroacetohydrazide)，然后高效制备化合物V(2‑methyl‑5‑(trifluoromethyl)‑1，3，4‑o×adiazole)，进而高效制备中间体I。与已知的方法相比，本方法无论是中间体和最终成品的纯度，还是收率，都有明显提升。更为主要的是，中间体非常稳定，适合工业化稳定生产。
一种制备中间体取代盐酸方法

[发明专利]一种固定化酶制备β-烟酰胺单核苷酸的方法-CN202211330622.1在审
发明人：易杰;马保德;许慧;王芳芳 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C12P19/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种固定化酶制备β‑烟酰胺单核苷酸的方法，属于生物催化技术领域。所述制备方法包括：酶液制备、固定化酶制备、NMN制备及固定化酶、NMN转化液分离、纯化与结晶，得到β‑烟酰胺单核苷酸；该方法与现有技术相比，可大幅降低成本，进一步提高产品的竞争力，是一种环保绿色、高效低成本的制备β‑烟酰胺单核苷酸的方法。
一种固定制备烟酰胺单核苷酸方法

[发明专利]吡啶砜及其衍生物、制备方法与应用-CN201711450838.0有效
发明人：刘卫东;柳爱平;刘兴平;李建明;刘民华;何莲;任叶果;项军;马保德;闫忠忠 -专利权人：湖南化工研究院有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)所示的吡啶砜及其衍生物及其制备方法与应用。式中n、m、R、R1、R2、R3、R4和R5具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀菌和/或杀虫/螨等广谱生物活性，尤其是对水稻纹枯病和玉米锈病等病害具有活性。
吡啶及其衍生物制备方法应用

[发明专利]一种大位阻氧杂螺环化合物的制备方法和应用-CN202110565725.5在审
发明人：张润通;马保德;彭江华;郑勇鹏 -专利权人：惠州凯特立斯科技有限公司
申请日： 2021-05-24 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明公开了一种大位阻氧杂螺环化合物，即：4,4’,6,6’‑四叔丁基‑1,1’‑螺二氢苯并呋喃‑7,7’‑二酚及其双膦化合物的合成方法。该方法以3‑甲氧基苯酚为起始原料，可经过7步反应，即：亲核取代、氧化、溴化、傅克环化、脱溴、脱甲基和烷基化；或经过4步(或5步)反应，即：烷基化、亲核取代、(氧化)、傅克环化和脱甲基反应后得到对应的消旋氧杂螺二酚，再经酯化后得到大位阻氧杂螺环双亚膦酸酯化合物。所述氧杂螺环双膦化合物具有通式I所示的结构，其消旋体与过渡金属所形成的配位体在烯烃氢甲酰化反应中表现出优异的反应活性、选择性和稳定性。同时，本发明公开了在铑/氧杂螺环双膦配体在以混合碳四为原料进行氢甲酰化反应制备戊醛。
一种大位阻氧杂螺环化制备方法应用

[发明专利]一种大位阻氧杂螺环二酚及其双膦配体的合成方法-CN202110501267.9在审
发明人：张润通;马保德;郑勇鹏;彭江华 -专利权人：惠州凯特立斯科技有限公司
申请日： 2021-05-08 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种大位阻氧杂螺环二酚骨架4,4’,6,6’‑四叔丁基‑1,1’‑螺二氢苯并呋喃‑7,7’‑二酚，及其双膦配体的合成方法。该方法以1,3‑二氟苯为起始原料，经锂化、亲核加成、脱水、羟醛缩合/坎尼扎罗(Canizzaro)串联反应、两步芳香亲核取代(SNAr)和钯碳脱苄反应后得到消旋的氧杂螺二酚(O‑SPINOL)，再经烷基化反应得到四叔丁基取代大位阻的O‑SPINOL。大位阻O‑SPINOL消旋体可经拆分或手性催化后得到光学纯的大位阻氧杂螺二酚，氧杂螺二酚经酯化后得到氧杂螺环双膦配体。该类大位阻氧杂螺环二酚及其双膦配体具有如通式I和II所示的结构，其中通式II中取代基R可以为一类环状膦氧或膦氮类结构。
一种大位阻氧杂螺环二酚及其双膦配体合成方法

[发明专利]一种连续流微反应器合成4-丙基环己酮的方法-CN202210613968.6在审
发明人： 马保德;黄江涛;潘岳;肖凯 -专利权人：湖南华腾医药有限公司
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C07C45/00 文献下载
摘要：本发明涉及液晶单体及药物中间体制备技术领域，具体涉及一种连续流微反应器合成4‑丙基环己酮的方法，通过使用连续流工艺，较使用传统釜式微反应器的间歇式工艺，该方法具危险性小、贵金属催化剂使用量低、后处理废水少、能耗及人工成本低，项目总成本低，产能提升的特点。
一种连续流反应器合成丙基环己酮方法

[发明专利]布瓦西坦的不对称催化制备方法-CN202010709259.9有效
发明人：稂琪伟;杨春艳;杨泊;高爽;马保德;欧阳凌云;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-07-20 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D207/27 文献下载
摘要：本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，该方法采用廉价易得的氢气为氢源，在铑(I)为金属中心的催化体系下便可实现了布瓦西坦的不对称制备，具有反应条件温和、简单可控、收率和对映选择性高，绿色环保、原子经济性好、成本低等优点。此外，本发明还提供由该方法制备得到的布瓦西坦化合物。
布瓦西坦不对称催化制备方法

[发明专利]连续流微反应器合成2-甲基-3-三氟甲基苯胺的方法-CN202210611229.3在审
发明人： 马保德;龚元国;彭媛媛;陈芳军;许慧 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07C209/36 文献下载
摘要：本发明涉及化合物的合成领域，具体涉及一种以邻甲基苯甲酸为原料，用连续流微反应器合成2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺的方法，通过使用连续流工艺，较使用传统釜式反应器的间歇式工艺，该方法具有收率高、后处理废水少、能耗及人工成本低，项目总成本低，产能提升的特点。
连续流反应器合成甲基苯胺方法

[发明专利]一种羟基酰胺的制备方法-CN201910900851.4有效
发明人： 马保德;邵攀霖;吴超;王江;张绪穆 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07C231/08 文献下载
摘要：一种式(I)所示羟基酰胺的制备方法，其由式(II)所示的环状酰亚胺通过均相催化氢化反应制得，其中，R1，R2，R3，分别独立为H，C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基，R1，R2也可以是通过环连接起来的C1‑C12的烷基，芳基或者含杂原子取代的烷基，芳基。本发明的催化剂转化数(TON，turnover number)高达100,000，与现有技术相比具有原子经济性高、绿色无污染、易于工业化等特点。
一种羟基制备方法

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