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[发明专利]一种1,4-苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用-CN202210380071.3在审
发明人： 贾彦兴;寿成超;姚立成;蔡文卿;赵传科;陈善梅 -专利权人：北京大学
申请日： 2022-04-07 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D319/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。所述的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物是基于天然产物aiphanol的结构进行改造的，结构式如式I所示，其中，R1为五元、六元杂环或含有取代基的芳环，XR2为羟基、胺、氧酰基、氨酰基或氨磺酰基，R3为氢、卤素或甲氧基，R4为氢或乙酰基，2个手性碳的绝对构型为R型或S型。与现有的抗肿瘤药物及类似结构的化合物相比，本发明提供的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物结构新颖且具有较强的抗肿瘤活性，细胞水平活性测试显示，本发明提供的新型的1,4‑苯并二氧六环芪木脂体类化合物的IC50值比改造前的天然产物aiphanol低，抗肿瘤活性提高了2‑80多倍，抗肿瘤活性更强。#imgabs0#
一种二氧六环芪木脂体类化合物及其制备方法肿瘤中的应用

[发明专利]化合物、试剂盒、及用作光磁双模态探针的用途-CN202211317712.7在审
发明人：韩鸿宾;徐正仁;贾彦兴;任蒙蒙;和清源;卢嘉宾 -专利权人：北京大学第三医院（北京大学第三临床医学院）;北京大学深圳研究生院
申请日： 2022-10-26 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本申请涉及一种式(I)的化合物，涉及式(I)化合物的制备方法，涉及包含式(I)化合物的试剂盒，以及涉及用作光磁双模态探针的用途
化合物试剂盒用作双模探针用途

[发明专利]麦角类生物碱的不对称合成方法-CN201710597742.0在审
发明人： 贾彦兴;刘海超 -专利权人：北京大学
申请日： 2017-07-20 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： C07D457/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种麦角类生物碱的不对称合成方法，属于化学合成技术领域。本发明使用廉价易得的化合物1和3通过烷基化后，还原氰基，然后与R构型的叔丁亚磺酰胺缩合后，还原硝基，采用乙酰基保护氨基，利用叔丁亚磺酰胺控制锌试剂加成的手性得到Larock关环前体化合物，再用钯催化的Larock环化反应制得具有3,4‑桥环吲哚结构的中间体化合物，再以中间体化合物出发经过几步转化得到手性天然产物Festuclavine，Pyroclavine，Costaclavine，epi‑Costaclavine，Pibocin A，9‑Deacetoxyfumigaclavine C，FumigaclavineG和Dihydrosetoclavine。本发明使用全新的合成策略，反应重复性高，可操作性好，能够满足大规模工业生产的需要。
麦角类生物碱中间体化合物不对称合成亚磺酰胺化学合成技术手性天然产物氨基前体化合物乙酰基保护合成策略环化反应还原氰基还原硝基吲哚结构锌试剂钯催化关环加成桥环手性缩合转化

[发明专利]一种艾地骨化醇的制备方法-CN201710377709.7在审
发明人：李淑君;贾彦兴;王竹艾 -专利权人：北京美福润医药科技股份有限公司
申请日： 2017-05-25 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾地骨化醇的制备方法，包括以下步骤1)将具有式(Ⅰ)结构的A环片段和式(Ⅱ)结构的CD环片段在催化剂作用下发生偶联，反应完成后萃取干燥，经柱层析分离纯化得到式(Ⅲ)结构的中间体；2)将步骤1)得到的中间体溶解于四氢呋喃溶液中，加入氟化氢吡啶脱除硅醚保护基团，再经纯化、结晶，得式艾地骨化醇成品。本发明的艾地骨化醇的制备方法中，A环和CD环耦合的收率由26％提高到49％，脱除硅醚保护基的收率少量提高。
一种骨化制备方法

[发明专利]加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法-CN201410800466.X有效
发明人： 贾彦兴;杨巧;李磊 -专利权人：北京大学
申请日： 2014-12-19 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种加兰他敏和力克拉敏的不对称合成方法。该方法使用廉价易得的原料异香草醛的碘代物和易制备的4-三乙基硅基-3-丁炔-1-氨基为原料，通过还原氨化保护氮原子后，用钯催化的Larock环化反应可以制得苯丙呋喃化合物，后转化为苯丙呋喃酮结构后，经过关键的金属Sc(OTf)3和氮氧化物配体催化的对甲基乙烯基酮的不对称迈克尔加成，可以以94％的ee值得到光学纯的关键中间体，此中间体后经过底物手性诱导的不对称adol反应以及后续的三仲丁基硼氢化锂的选择性还原，可以得到光学纯的加兰他敏和力克拉敏，具有合成路线更短、效率更高的优点。
力克不对称合成方法

[发明专利]角蒿酯碱类似物及其制备方法和在镇痛药物中的应用-CN201110254018.0有效
发明人：张丰盈;王斌;黄斌;贾彦兴 -专利权人：北京大学
申请日： 2011-08-31 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及结构新颖的含有环丁烷二聚体骨架的天然产物角蒿酯碱的类似物，包括通式I化合物和通式II化合物及其可药用盐，以及它们的制备方法和它们在镇痛药物中的用途。通式I其中：R₁为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；R₂和R₃各自表示氢或甲基，或R₂和R₃共同表示亚甲基。通式II其中：R₄为氢或各种烷基取代基或各种酰基取代基或各种芳基，如甲基、乙基、丙基、丁基、烯丙基、苄基、环丙基甲基、环丁基甲基，乙酰基、苯甲酰基，苯基等；n表示0-4。该类化合物具有良好镇痛作用。
角蒿酯碱类似物及其制备方法镇痛药物中的应用

[发明专利]Baculiferin L 及其类似物的制备方法和抗艾滋病用途-CN201110077956.8无效
发明人：范爱丽;林文翰;贾彦兴;徐岷涓 -专利权人：北京大学
申请日： 2011-03-30 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备baculiferin L及其类似物(见下式)的方法。取代的苯乙醛与氨基化物或氨气在惰气保护下制备获得I；I与2-溴-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙酸三氯乙醇酯在酸性氧化铝条件下反应得II；II与锌粉和醋酸铵溶液反应得III；III与醋酸钾和醋酸酐反应得IV；IV与氢氧化钠溶液于有机溶剂中反应得V；V与三溴化硼在有机溶剂在惰气保护下得到Baculiferin L及其类似物。本发明的方法步骤少，工艺简便，无需贵金属催化、产率较高。具有节能，减排和高效的优点。本发明还公开了baculiferin L及其类似物针对艾滋病病毒关键靶点Vif，APOBEC3G和pg41等的抗艾滋病等相关用途。
baculiferin 及其类似物制备方法艾滋病用途

[发明专利]取代吲哚并内酰胺衍生物的制备及作为抗疟疾剂的用途-CN201110009088.X无效
发明人：覃华;贾彦兴 -专利权人：北京大学
申请日： 2011-01-17 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D491/16 文献下载
摘要：本发明设计一种高效制备通式(I)化合物的合成方法，及其衍生物在抗疟疾活性药物研发中的应用。包括：将反应物溶解在适当溶剂中，在高压汞灯(紫外灯)照射条件下反应。本发明方法是在光照条件下，以一锅法高效合成一系列以3，4，5-三取代吲哚为基本骨架的多取代吲哚并内酰胺类化合物，解决了现有技术条件下合成该类化合物步骤繁琐，操作困难，总收率低的缺陷，本反明仅仅通过4步反应既可以得到含有不同取代官能团的衍生物，并且这类化合物具有潜在的抗疟疾活性，从而为大量类似物活性筛选、作用机理及构效关系的研究提供了必要的物质基础，因此这类化合物很有可能成为潜在的新一类抗疟疾候选药物。通式(I)
取代吲哚内酰胺衍生物制备作为疟疾用途

[发明专利]1，3，4-三取代或3，4-二取代的吡咯环化合物的制备方法-CN201010177801.7无效
发明人： 贾彦兴;李清江 -专利权人：北京大学
申请日： 2010-05-14 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07D207/325 文献下载
摘要：本发明涉及一种通式(I)的制备方法，包括：将醛和胺按照一定的摩尔比溶于有机溶剂中，在氧化剂的存在下反应。本发明方法是在氧化剂的存在下，以一锅法合成了一系列1，3，4-三取代或3，4-二取代的吡咯环化合物，解决了现有技术中吡咯环化合物合成步骤繁琐、操作困难、产率不理想的缺陷。通式(I)
取代吡咯环化制备方法

[发明专利]一种制备长栲利素A的方法-CN200910236592.6无效
发明人：姜勇;李菁;贾彦兴;屠鹏飞 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备长栲利素A的方法。该方法，包括如下步骤：1)将冬凌草甲素、对甲苯磺酸与2，2-二甲氧基丙烷于有机溶剂中进行反应，得到产物I；2)在pH值为10-14的条件下，将所述产物I与过氧化氢水溶液进行反应，得到产物II；3)在惰性气体保护下，将所述产物II于有机溶剂中与苯氧硫代羰基氯和Py进行反应，得到产物III；4)在惰性气体及偶氮二异丁腈存在的条件下，将所述产物III与三正丁基氢化锡于有机溶剂中进行反应，得到产物IV；5)将所述产物IV与氢化钠于有机溶剂中进行反应，得到产物V；6)将所述产物V与HCl水溶液于有机溶剂中进行反应，得到目标产物。本发明提供的制备方法，工艺简便，成本低，所得产物纯度高。
一种制备长栲利素方法

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