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[发明专利]具有吲哚啉-2-酮骨架的内酯类似物的合成及应用-CN202210115465.6有效
发明人：徐效华;徐妞妞;卢强辉;金钟;康允饶;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2022-02-07 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有吲哚啉‑2‑酮骨架的内酯类似物的合成及应用。该类化合物的结构通式为式（I）所示，其中：R1代表取代的卤素原子氟、氯、溴或者无取代的氢原子，R2代表N原子上取代的甲基到正戊基以及芳环或者苄基取代基。以卤素取代的吲哚啉‑2‑酮或者吲哚林‑2,3‑二酮为原料出发，经过2‑3步合成，得到具有吲哚啉‑2‑酮母核结构的内酯类似物。用列当种子作为防治对象，施加这一系列化合物进行种子萌发活性测试，该类化合物具有较好的种子萌发活性，可应用于寄生杂草列当的种子萌发，开发寄生杂草列当“自杀”型除草剂。本发明还包括其与农业上可接受的助剂、增效剂或与商品除草剂组合使用在防治列当或独脚金等寄生杂草病害中的用途。
具有吲哚骨架内酯类似物合成应用

[发明专利]具有黄酮骨架的内酯类似物的合成及应用-CN201911023549.1有效
发明人：徐效华;金钟;康允尧;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-10-25 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D407/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有黄酮骨架的内酯类似物的合成及应用。该类化合物的结构通式为(I)，其中：R1或R2代表氢原子，C1‑C5的烷基，苯基及卤素取代的苯基，胡椒环，呋喃、噻吩等芳杂环。以邻羟基苯乙酮及醛或酮为原料，经过多步反应，合成得到一系列具有黄酮母核结构的内酯类似物。对该类化合物的列当种子萌发活性进行测试，结果显示该类化合物具有较好的种子萌发活性，是具有广阔应用前景的寄生杂草种子萌发剂，可实际应用于寄生杂草除草剂，尤其在农业上对寄生杂草列当及独脚金防控方面的用途。
具有黄酮骨架内酯类似物合成应用

[发明专利]2-氯-4-（甲砜基）-苯基-3-苯甲酰-苯并噻嗪酮-1.1-氧化物除草剂组合物-CN201910999188.8在审
发明人：徐效华;雷康;李永红;寇俊杰;徐健聪;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-10-21 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： A01N43/72 文献下载
摘要：本发明涉及对‑羟苯基丙酮酸双氧化酶（4‑hydroxyphenyl‑pyruvatedioxygenase，简称HPPD）除草剂组合物。它包括有效活性成分的下式（I）化合物，本发明有效活性成分具有优良的除草活性，给该药加工成对环境友好的可湿性粉剂，水剂，水乳剂，水悬浮剂、可分散油悬浮剂、微囊悬浮剂、水分散粒剂和可溶性粉剂等提供了很好的条件。对我国广泛种植的小麦、玉米、水稻等作物均有较好的选择性，在使用过程中及使用后不易因药剂的移动而造成对上述作物的药害，同时也大为降低了土壤残留对农作物的伤害。
有效活性可分散油悬浮剂除草剂组合物可溶性粉剂可湿性粉剂水分散粒剂微囊悬浮剂除草活性环境友好水悬浮剂土壤残留丙酮酸水乳剂氧化酶羟苯基成对水剂药害农作物水稻小麦玉米伤害移动种植加工

[发明专利]2‑(1‑羟乙基)、2‑乙酰基噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及应用-CN201410616325.2有效
发明人：徐效华;陶圆圆;刘奇声;刘娜;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2014-11-04 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑(1‑羟乙基)、2‑乙酰基噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及应用。该类化合物的结构通式为(I)。其中，X为OH(BB系列)、＝O(BA系列)；R2是C2‑C5的烷基，取代的和未取代的五、六元环，包括苯环、吡啶环、呋喃环、吡咯环、噻唑环和嘧啶环；n是0、1、2。以L‑乳酸甲酯为起始原料，合成了天然产物Bacillamide1，2及2‑(1‑羟乙基)噻唑‑4‑甲酰胺类化合物BB系列及2‑乙酰基噻唑‑4‑甲酰胺类化合物BA系列。对淡水藻铜绿微囊藻、蛋白核小球藻、斜生栅藻具有优异的杀藻活性。本发明具有收率高、稳定性好、高活性、低污染、具有易降解、对环境友好等方面的优点，是一类更具潜力成为商业化的通用杀藻剂。
乙基乙酰噻唑甲酰胺化合物应用

[发明专利]4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物及应用-CN201510016488.1有效
发明人：徐效华;雷康;孙东伟;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-01-14 - 公布日： 2017-06-16 - 主分类号： C07D279/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物及应用。该类化合物的结构通式为(I)，R1、R2如权利要求所定义。以2‑氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环，缩合和Fries重排反应，合成得到了4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物类化合物，对黄瓜枯萎、花生褐斑、苹果轮纹、小麦纹枯、玉米小斑、西瓜炭疽、水稻恶苗、番茄早疫、小麦赤霉、马铃薯晚疫、辣椒疫霉、油菜菌核、黄瓜灰霉、水稻纹枯等农作物真菌具有显著抑菌效果。本发明还涉及1‑甲基‑4‑羟基‑3‑苯甲酰基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物在杀菌方面应用。测试结果显示这类化合物具有良好的广谱杀菌活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。
羟基苯甲酰基烷基二氧化物衍生物应用

[发明专利]黄酮类天然化合物FrutinonesA、B和C的合成方法-CN201510032508.4有效
发明人：徐效华;孙东伟;雷康;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-01-21 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种黄酮类天然化合物Frutinones A、B和C的合成方法。通过低廉的4‑羟基香豆素及其类似物为原料合成中间体3‑苯甲酰基‑4‑羟基香豆素衍生物，后经过关键的一步苯环上的亲核取代即可得到目标产物Frutinones A，B和C；可以克服已有技术的不足，它是一条原子经济性合成路线。本发明具有合成路线简便、操作简单，原料价格低廉、安全实用；特别是收率高，稳定性好，适用性较广泛的特点。
酮类天然化合物 frutinones 合成方法

[发明专利]多效功能空气净化机系统-CN201610936981.X在审
发明人：张培卿;谢龙观;张卫东 -专利权人： 谢龙观
申请日： 2016-10-25 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： F24F1/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种多效功能空气净化机系统。它包括外筒、除尘滤毒室、进风口、新鲜空气出口、电加热器、风机、电器控制室、活性炭滤芯、无纺布滤芯、紫外线杀毒灯、紫外线杀毒加速重力除尘滤毒室、喷淋室、矩阵卵形水膜除尘滤毒室、静电除尘室及电极、水面观察窗、放水口、新风加热室、新鲜空气室、注水口、矩阵卵形气水分离室、喷嘴、内筒、除尘杀毒药水池、潜水泵；上述部件组合形成第一空间结构、第二空间结构、第三空间结构和第四空间结构。本发明解决了当前市场上生产、销售的空气净化机，存在的结构简单、价格偏贵、空气净化效果差的缺点，满足人们对污染空气高洁净度除尘、滤毒的生活需要。
功能空气净化系统

[发明专利]4‑羟基‑3‑酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物及应用-CN201510053120.2有效
发明人：徐效华;雷康;刘洋;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-01-28 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： C07D279/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑羟基‑3‑酰基‑1‑烷基‑2，1‑苯并噻嗪‑2，2‑二氧化物衍生物及应用。以2‑氨基苯甲酸甲酯为原料，通过磺酰胺化，烷基化，关环和缩合反应。结构通式为(I)，其中R1代表C1～C5的烷基；R2代表C1～C7的烷基，C3～C6的环烷基，‑CH2OAr(Ar代表其中R3代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基中的一个或多个)。本发明具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
羟基酰基烷基二氧化物衍生物应用

[发明专利]4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1,2-苯并噻嗪-1,1-二氧化物衍生物-CN201510675846.X在审
发明人：徐效华;雷康;吕扬凯;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-10-16 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07D279/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物衍生物，结构通式为(I)。其中：R₁代表：C1～C5的烷基；R₂代表：2-NO₂，3-NO₂，4-NO₂，2-Br-4-Br，2-Cl-3-Cl，2-Cl-5-Cl，2-Cl-4-F，2-Cl-4-Br，2-F-4-Cl，2-Br-4-F，2-Br-4-Cl，2-Cl-4-NO₂，2-Cl-4-CF₃，4-SO₂Me。以糖精钠盐为原料，通过亲核反应，Gabriel-Colman重排，脱羧，烷基化，缩合和Fries重排反应，合成得到了4-羟基-3-苯甲酰基-2-烷基-1，2-苯并噻嗪-1，1-二氧化物类化合物，并且对该类化合物的除草活性进行了测试，其结果显示该类化合物具有较好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
羟基苯甲酰基烷基二氧化物衍生物

[发明专利]3-苯氧乙酰基-4-羟基香豆素衍生物与合成方法及应用-CN201510675850.6在审
发明人：徐效华;雷康;刘娜;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2015-10-16 - 公布日： 2015-12-02 - 主分类号： C07D311/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-苯氧乙酰基-4-羟基香豆素衍生物与合成方法及应用，尤其在农业上除草方面的用途。结构通式为(I)，R₁、R₂如权利要求1所定义。以天然产物为先导化合物开发的农药，具有易降解，环境兼容性好，选择性高等优点，符合绿色农药的要求，顺应农药发展趋势。这类化合物是以天然产物4-羟基香豆素为先导化合物开发而成，具有良好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
乙酰羟基香豆素衍生物合成方法应用

[发明专利]一种植物源农药烟碱和毒藜碱的不对称合成方法-CN201410616324.8有效
发明人：徐效华;郭翠;谢龙观;朱守非 -专利权人：南开大学
申请日： 2014-11-04 - 公布日： 2015-02-11 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种植物源农药烟碱和毒藜碱的不对称合成方法。以廉价易得的2，5-二溴吡啶为起始原料经过两步得到氢化前体环状亚胺，并在手性催化剂铱-膦噁咗啉的诱导下以高对映选择性得到重要的氢化产物中间体，中间体经过两步即可得到左旋烟碱，中间体经过一步就可转化为左旋毒藜碱。含吡啶基团的环状亚胺的不对称氢化为该方法的关键步骤。本发明使用铱-膦噁唑啉手性催化剂催化该不对称氢化反应并能以很高的ee值得到关键中间体，接着通过甲基化和还原去溴两步反应转化得到目标产物天然烟碱(nicotine)和毒藜碱(anabasine)。本发明操作稳定，纯度高，成本低。
一种植物农药烟碱毒藜碱不对称合成方法

[发明专利]2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成盐方法及应用-CN201410091119.4有效
发明人：徐效华;刘奇声;陶园园;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2014-03-13 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物及其衍生物的成盐方法及其在防治淡水藻方面的应用。结构通式所示的化合物；其中，X是HCl、H₂SO₄、H₃PO₄、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、乙酸、酒石酸等；R、R₁、R₂、R₃为H、卤素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；该类化合物成盐方法合成工艺较为简便，适合工业化生产，具有开发成高效杀藻剂的潜力。对淡水藻类绿藻门铜绿微囊藻、斜生栅藻、蛋白核小球藻等具有优良的广谱杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、环境友好、对非靶标生物毒性低等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。。
胺基乙基苯基噻唑甲酰胺化合物方法应用

[发明专利]噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用-CN201210112982.4有效
发明人： 谢龙观;徐效华;魏志刚;刘奇声;郭翠 -专利权人：南开大学
申请日： 2012-04-18 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用，具体为一类基于海洋化感物质Bacillamide类似物设计的噻唑类化合物在淡水藻杀藻方面的应用。该类化合物的结构通式为(I)。该类化合物具有优良的杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、低污染等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。R₁是H、苯甲酰基和取代的苯甲酰基、苯磺酰基和取代的苯磺酰基：R₂为H、甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、-C(CH₃)₃、-N(CH₃)₂、N(CH₂CH₃)₂、卤素、氨基、氰基、硝基。
噻唑化合物水藻方面应用

[发明专利]3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物及其类似物与在除草方面的应用-CN201110022681.8无效
发明人：徐效华;刘斌;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2011-01-20 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： C07D311/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物及其类似物与在农业杂草控制方面的应用。该化合物的结构通式为(I)。R₁和R₂分别代表氢、卤素、硝基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基和甲磺酸基其中的一到三个；R₃代表氢；R₄代表甲氧基，或不代表任何原子和基团；X代表O；Y代表O；Z代表O和N；W代表O。这类化合物是以天然产物香豆素为模板设计而成的，同时具有三酮类除草剂相似的结构。活性筛选发现，该类化合物具有良好的除草活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的除草剂。
苯甲酰基羟基香豆素衍生物及其类似物除草方面应用

[发明专利]血根碱衍生物与合成方法及其应用-CN201010537251.5无效
发明人：徐效华;吕培;黄康伦;谢龙观 -专利权人：南开大学
申请日： 2010-11-10 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： C07D491/153 文献下载
摘要：本发明涉及血根碱衍生物与合成方法及其杀菌活性的应用。以血根碱为原料在不同的条件下合成了5-异丙氧基-5，6-二氢血根碱、5-对甲基苯氨基-5，6-二氢血根碱、5-苄氨基-5，6-二氢血根碱。针对三种化合物在不同的浓度下测定了他们的杀菌活性并计算出相应的EC50值。本发明具有优良的抑制水稻纹枯活性，与传统杀菌剂相比，具有易降解、低残留等方面的特点，并且合成方法简单、经济，是一类很有价值的杀菌剂先导化合物，可用于水稻纹枯菌的防治。
血根碱衍生物合成方法及其应用

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