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- [发明专利]米拉贝隆的合成方法-CN201911136972.2有效
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高元;崔槐杰;宗杨磊
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苏州永健生物医药有限公司
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2019-11-19
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2022-04-19
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C07D277/40
- 本发明公开了一种米拉贝隆的合成方法，包括以下加工步骤：S1、室温条件下，将R‑2（氨基甲基）苯甲醇、2‑（2‑氨基噻唑‑5‑基）‑N‑[4‑（2‑氯‑乙基）‑苯基]‑乙酰胺和三乙胺加入到溶剂中回流8h；S2、反应结束后，将反应液抽到水中，过滤得到米拉贝隆。所述步骤S1中溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、丙酮、丁酮、甲苯中的一种或多种。本发明不仅没有使用具有刺激性的有机溶剂，也没有使用具有危险性的硼烷二甲硫醚和高温高压，不仅反应过程绿色环保，实现了清洁生产，而且降低了成本，具有较好市场竞争力。
- 米拉贝隆合成方法
- [发明专利]（S）-3-羟基-1-苄基吡咯烷的合成方法-CN201911129619.1有效
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高元;崔槐杰;宗杨磊
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苏州永健生物医药有限公司
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2019-11-18
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2022-03-04
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C07D207/12
- 本发明公开了一种（S）‑3‑羟基‑1‑苄基吡咯烷的合成方法，包括以下加工步骤：S1、将苄胺溶于溶剂中，并加入（S）‑3羟基‑4氯丁酸乙酯，升温至20~65℃回流，将溶剂拉干得到4‑苄基氨基‑（S）3‑羟基丁酸乙酯；S2、将（S）4‑苄基氨基‑3‑羟基丁酸乙酯加入到溶剂中完全溶解，滴加碱反应，滴加完毕后，在温度10~65℃的条件下回流10~12h；S3、回流结束后，将反应液滴加到水中，冷却到室温过滤得到（S）‑1‑苄基‑4‑羟基‑2吡咯烷酮；S4、将（S）‑1‑苄基‑4‑羟基‑2吡咯烷酮加入到四氢呋喃中，并加还原剂，在温度0~65℃的条件下回流12~20h；S5、回流结束后，将反应液滴加到水中，搅拌后抽滤得到（S）‑3‑羟基‑1‑苄基吡咯烷。本发明所用原料易得，环境污染极小，操作安全性高。
- 羟基苄基吡咯烷合成方法
- [发明专利]2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的合成方法-CN201911128291.1有效
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刘亚明
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苏州永健生物医药有限公司
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2019-11-18
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2022-03-04
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C07D213/50
- 本发明公开了一种2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶的合成方法，包括以下加工步骤：S1、4‑溴‑2‑溴甲基苯酚为初始原料在非质子溶剂中与MEMCl反应得到4‑溴‑2‑（溴甲基）‑1‑（（2‑甲氧基乙氧基）甲氧基）苯；S2、上述4‑溴‑2‑（溴甲基）‑1‑（（2‑甲氧基乙氧基）甲氧基）苯与硼酸三甲酯在催化剂作用下反应制得硼酸化合物（5‑溴‑2‑（（2‑甲氧基乙氧基）甲氧基）苄基）硼酸；S3、在上述（5‑溴‑2‑（（2‑甲氧基乙氧基）甲氧基）苄基）硼酸中添加2‑溴吡啶与[1,1'‑双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯，制得2‑（5‑溴‑2‑（（2‑甲氧基乙氧基）甲氧基）苄基）吡啶。本发明原子利用率高、溶剂可以回收对环境友好，收率高，操作便捷，适合工业化生产。
- 氨基苯甲酰基吡啶合成方法
- [发明专利]（R）-5-甲基吡咯烷酮-2-酮的合成方法-CN201911128320.4有效
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高元;崔槐杰;宗杨磊
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苏州永健生物医药有限公司
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2019-11-18
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2022-03-04
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C07D207/267
- 本发明公开了一种（R）‑5‑甲基吡咯烷酮‑2‑酮的合成方法，包括以下加工步骤：S1、将乙酰丙酸甲酯、硼烷二甲硫醚和催化剂加入溶剂中，反应1~5小时得到（R）‑4‑羟基戊酸甲酯；S2、将S1中得到的（R）‑4‑羟基戊酸甲酯加入反应器，通入氨源和雷尼镍，加压催化得到（R）‑4‑氨基戊酸甲酯；S3、将（R）‑4‑氨基戊酸甲酯加入溶剂中，并加入碱性催化剂，升温至30~80℃，反应0.5~5小时，得到目标产物（R）‑5‑甲基吡咯烷酮‑2‑酮，所述步骤S1中溶剂为二氯甲烷、甲苯、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二氯甲烷、四氢呋喃的一种或多种。本发明原料易得、原料价格低、原子利用率高、纯度好易纯化，化学合成手性中心无需拆分，收率高。
- 甲基吡咯烷酮合成方法
- [发明专利]一种β-羟基-β-甲基丁酸钙的制备方法-CN202010264860.1在审
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刘亚明
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苏州永健生物医药有限公司
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2020-04-07
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2020-07-14
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C07C51/41
- 本发明公开了一种β‑羟基‑β‑甲基丁酸钙的制备方法，包括如下步骤：S1)缩合反应：将氯乙酸乙酯和丙酮加入溶剂中，滴加碱溶液，制得3,3‑二甲基环氧乙烷‑2‑羧酸乙酯溶液；S2)水解反应：将碱的水溶液加入3,3‑二甲基环氧乙烷‑2‑羧酸乙酯的溶液，酸化制得3,3‑二甲基环氧乙烷‑2‑羧酸；S3)氢化反应：将3,3‑二甲基环氧乙烷‑2‑羧酸加入Pt/C醇体系中，加氢制得β‑羟基‑β‑甲基丁酸；S4)成盐反应：在β‑羟基‑β‑甲基丁酸的有机溶液中加入水、钙盐和催化剂反应，然后经过滤、打浆、烘干后制得成品β‑羟基‑β‑甲基丁酸钙，本发明制备方法工艺简单，易操作，环保无污染，钙试剂安全无残留，成本低廉，操作安全，易于工业规模化生产，转化率高，产品质量好。
- 一种羟基甲基丁酸制备方法
- [发明专利]富含可可多酚的可可提取物制备方法-CN201911137689.1在审
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赵淼淼;宋丰奎;周世暇
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苏州永健生物医药有限公司
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2019-11-19
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2020-03-17
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A61K36/185
- 本发明公开了一种富含可可多酚的可可提取物制备方法，包括以下加工步骤：S1、将可可原料压榨去油，得提取原料可可饼或可可粉；S2、将可可饼或可可粉以正己烷提取，进一步去除油脂；S3、以丙酮‑水溶液作为提取体系对去除油脂可可饼或可可粉浸没进行提取，提取液减压回收丙酮；S4、将回收丙酮后的提取液调节pH至2.5~6，常温静置过滤，得沉淀物及滤液；S5、对S4中所得的沉淀物用适量水清洗后，低温减压60℃烘干，得到可可脂溶性多酚；对滤液进一步干燥得到非脂溶性部分；S6、将可可脂溶性多酚及非脂溶性部分按比例组合，得到相应规格的可可多酚。本发明通过提取的溶剂比例，温度和pH调节，得到大量含有高生理活性的多酚类的可可提取物。
- 富含可可提取物制备方法
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