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[发明专利]一种二苯并环基-环胺基醚衍生物或盐及其制备方法和应用-CN202110429408.0有效
发明人：梁鑫淼;赵耀鹏;王纪霞;乔健;侯滔;宋聪 -专利权人：赣江中药创新中心
申请日： 2021-04-21 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D221/22 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，提出了一种二苯并环基‑环胺基醚衍生物或盐及其制备方法和应用。生物活性测试表明，这类二苯并环基‑O‑环胺醚具有较好的M3受体和H1受体拮抗活性；能够作为药物活性成分，被用于M3受体或H1受体介导或调节的病症的治疗，包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病、膀胱过度活动症、伴有慢性阻塞性肺疾病的支气管痉挛、内脏痉挛、肠易激综合症、过敏性或季节性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管性水肿、呕吐、帕金森病、抑郁或焦虑、精神分裂症及相关精神疾病等。
一种胺基衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种无标记膜受体D5的细胞筛选模型的应用-CN202111515404.0在审
发明人：梁鑫淼;侯滔;王纪霞;刘艳芳;杨陆凯;王俊;郭志斌 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C12Q1/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种无标记膜受体D5的细胞筛选模型的应用。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用D5稳定表达的细胞系，建立了筛选D5受体高活性配体的方法。本发明构建的D5细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高、周期短及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找D5受体的高活性配体，为与D5受体密切相关的帕金森、精神分裂症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍等疾病的药物筛选提供指导。
一种标记受体 d5 细胞筛选模型应用

[发明专利]抗炎药物或NO抑制剂和马兜铃酮类化合物的应用-CN202111519743.6在审
发明人：梁鑫淼;侯滔;王纪霞;刘艳芳;金红利;陆金立;郭志斌 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明公开了抗炎药物或NO抑制剂和马兜铃酮类化合物的应用，具体为马兜铃中具有抗炎活性的马兜铃酮类化合物，同时还公开了该类化合物的治疗应用，特别是炎症性疾病的治疗。本发明的马兜铃酮类化合物在脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞炎症模型上能较好的抑制NO的产生，表现出显著的抗炎活性。本发明为NO抑制剂类抗炎药物的开发提供了新的先导化合物，具有非常重要的药物研究价值。
抗炎药 no 抑制剂马兜铃酮类化合物应用

[发明专利]二苯基庚烷化合物在制备治疗慢阻肺和/或炎症免疫疾病药物中的应用-CN202111475252.6在审
发明人：梁鑫淼;王纪霞;侯滔;刘艳芳;赵耀鹏;周维佳;王俊;陆金立 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/085 文献下载
摘要：本发明提供了莪术中的一种二苯基庚烷化合物——1‑(4‑羟基‑5‑甲氧基苯基)‑7‑(4,5‑二羟基苯基)‑3,5‑二羟基庚烷在制备治疗慢阻肺药物或炎症免疫疾病药物中的应用，结构如下：本发明的二苯基庚烷化合物具有激动肾上腺素能beta2受体和抑制核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)的双靶点活性，在脂多糖诱导的RAW 264.7小鼠巨噬细胞炎症模型上能较好抑制NO的产生，其IC50为18.85±3.42μM，在脂多糖联合烟雾提取物诱导的A549肺部细胞慢阻肺体外模型上能抑制ERK的磷酸化及NLRP3炎症小体的表达，显示出了良好的抗慢阻肺活性。所以，此二苯基庚烷化合物可用于治疗慢阻肺药物的制备，尤其是炎症性慢阻肺。本发明为慢阻肺治疗提供了新的先导化合物，具有重要的药物研究价值。
苯基庚烷化合物制备治疗慢阻肺炎症免疫疾病药物中的应用

[发明专利]药物组合物及化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用-CN202011404474.4有效
发明人：梁鑫淼;侯滔;彭惺蓉;邱明华;张秀莉;周晗;王纪霞;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及四种阿片受体天然拮抗剂的发现及其应用，具体地是反柄紫芝植物中的酚酸类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kfb10、kfb12、kfb18和kfb32。体外细胞实验表明本发明，化合物kfb10、kfb12、kfb18和kfb32对Mu阿片受体具有不同程度的拮抗作用。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症。据此，本发明提到的阿片受体天然拮抗剂为上述相关疾病的药物开发提供了作用靶点明确、结构新颖的候选化合物。
药物组合化合物作为制备阿片受体拮抗剂中的应用

[发明专利]化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用和药物组合物-CN202011413848.9有效
发明人：梁鑫淼;侯滔;彭惺蓉;邱明华;张秀莉;周晗;王纪霞;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/4045 文献下载
摘要：本发明涉及天然产物阿片受体(Opioid receptor，OPR)拮抗剂及其作为药物的应用，具体是红花籽植物中的生物碱类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kct11、kct12、kct17和kct33或化合物衍生物，以及其对应药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。体外细胞实验表明本发明的化合物是阿片受体的拮抗剂。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症，据此可为上述相关疾病提供作用靶点明确、新颖的阿片受体拮抗剂先导化合物。
化合物作为制备阿片受体拮抗剂中的应用药物组合

[发明专利]苦地丁异喹啉生物碱化合物及其制备和应用及组合物-CN202111441010.5在审
发明人：梁鑫淼;韩阳;刘艳芳;王纪霞;侯滔;陆书斌;祝云辉;黄飞飞 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D491/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的异喹啉生物碱(isoquinoline alkaloid)类化合物及其制备方法和用途。本发明所提供的新化合物(Corybungine A‑L)是从罂粟科(Papaveraceae)紫堇属植物中苦地丁(Corydalis bungeana Turcz.)中提取分离得到的、一类结构新颖的异喹啉生物碱。生物活性实验表明该生物碱化合物具有多巴胺D2受体拮抗活性，可在制备多巴胺D2受体相关的疼痛、精神分裂症、Lesch‑Nyhan综合症等神经系统疾病的药物中应用。
苦地丁喹啉生物碱化合物及其制备应用组合

[发明专利]一种原小檗碱-尖防己型生物碱二聚体及其应用和制备-CN202011344874.0有效
发明人：梁鑫淼;魏红丽;刘艳芳;王纪霞;侯滔 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明涉及一种来自蝙蝠葛根的一种原小檗碱‑尖防己型生物碱二聚体及其应用和制备，所述二聚体经阿片Delta受体靶点测试表明具有一定的药理活性，可用于制备预防或治疗与该受体相关疾病的药物开发中。
一种原小檗碱防己生物碱二聚体及其应用制备

[发明专利]化合物的应用和ACLY抑制剂或抗癌药物-CN202111367069.4在审
发明人：梁鑫淼;王盼;王纪霞;彭惺蓉;侯滔;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： A61K31/201 文献下载
摘要：本发明提供了天然化合物2和4及其在制备ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂和抗癌药物中的应用。化合物2和4具有如下结构：本发明的化合物2和4对ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)具有显著的抑制效果，IC50分别为3.86±0.62μM和14.15±5.25μM，因此可用于ACLY抑制剂的应用。在体外抗癌活性评价中，化合物4能够显著抑制肺癌细胞A549和前列腺癌细胞PC3的增殖，显示出了良好的抗癌效果。因此化合物4可用于抗癌药物的制备，尤其是肺癌和前列腺癌药物的制备。本发明为ATP柠檬酸裂解酶提供了新的抑制剂，为肿瘤治疗提供了新的先导化合物，具有较大的应用价值。
化合物应用 acly 抑制剂抗癌药物

[发明专利]一种ATP柠檬酸裂解酶抑制剂的筛选方法-CN202111367653.X在审
发明人：梁鑫淼;王盼;王纪霞;侯滔;徐芳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： C12Q1/527 文献下载
摘要：本发明提供了一种ATP柠檬酸裂解酶(ACLY)抑制剂的筛选方法。在该方法的建立过程中，系统考察了各个因素，包括反应缓冲液的构成、酶浓度、底物浓度、反应时间、反应温度和ADP‑Glo试剂的孵育时间，最终确定了最优的检测条件。该方法稳定可靠，灵敏度高，同时具备高通量和普适性。本发明构建的方法可用于ACLY抑制剂的筛选以及相关酶促动力学的研究。
一种 atp 柠檬酸裂解抑制剂筛选方法

[发明专利]一种钩吻生物碱化合物及制备和应用及产品-CN202111220808.7在审
发明人：梁鑫淼;刘典;王纪霞;刘艳芳 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-10-20 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有双靶点活性的天然化合物的制备方法与相关应用。本发明所述天然化合物名称为二氢钩吻素子(dihydrokoumine，DK)，其结构式如式I所示，该化合物可以钩吻素子为原料通过半合成得到。细胞实验证明该化合物具有阿片受体Mu亚型激动活性和毒蕈碱受体M3亚型拮抗活性等多重药理作用，并且具有受体选择性；动物实验表明该化合物具有显著且长效的镇痛作用，无耐药性镇静等副作用，并且急性毒性实验表明其安全性良好；药代动力学相关实验表明该化合物具有较好的口服生物利用度和较高的血脑屏障透过率。该化合物可用于炎症性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛和神经性疼痛等各种疼痛相关疾病的治疗。
一种生物碱化合物制备应用产品

[发明专利]一种1,2,3,4-四氢异喹啉-噻吩衍生物及其制备方法-CN202111139769.8在审
发明人：梁鑫淼;赵耀鹏;侯滔;程俊翔;王纪霞;宋聪 -专利权人：赣江中药创新中心
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢异喹啉‑噻吩衍生物及其制备方法，并且其四氢异喹啉氮原子上通过链(包括烷基、羰基、硫醚和酰胺键)连接烷基、芳基或杂环芳基取代基，生物活性测试表明，这一类化合物具有拮抗多巴胺(D2受体)受体的活性，这类化合物能够作为药物活性成分，被用于与D2受体相关的疾病治疗。
一种四氢异喹啉噻吩衍生物及其制备方法

[发明专利]一种用于形状记忆材料拉剪性能成型模具-CN202211332338.8在审
发明人：张崇耿;张帆;张立京;王纪霞;包乐;王璐;张宁;耿志刚;严伟兴;赵奎;王坤;高佃山;张海鹏 -专利权人：西安长峰机电研究所
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： G01N1/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于形状记忆材料拉剪性能成型模具，下模上表面开有若干中部凹陷的台阶型腔，两端设置有垂直于下模上表面的定位销，且定位销顶端高度超出下模上表面高度；上模对应位置也开有中部凹陷的台阶型腔，型腔中对应定位销的位置开有定位孔；工字型镶件安装在下模每个型腔的中间；金属件上开有通孔，与下模型腔的定位销配合后，金属件顶端与工字型镶件侧边的凹槽匹配；金属短件分别安装在金属件的上下表面，通过其上的通孔与下模型腔的定位销配合，由金属件、金属短件、金属片和工字型镶件围合形成的空间用于放置被测材料。本发明结构简单，成本低，易于操作，易于装卸和维护。
一种用于形状记忆材料性能成型模具

[发明专利]可作为GPR35受体荧光探针的二羧酸衍生物的制备与用途-CN202110794619.4在审
发明人：梁鑫淼;相凯婧;魏来;赵耀鹏;王纪霞;侯滔 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种针对人源G蛋白偶联受体35(GPR35)的荧光探针分子10‑甲基‑4,6‑二氧代‑1,4,6,9‑四氢吡啶并[3,2‑g]喹啉‑2,8‑二羧酸衍生物的制备方法及其应用。在发明中，该类化合物对GPR35普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂，可应用于生物发光共振能量转移(BRET)测试GPR35受体与相关配体的亲和常数。该方法具有很好的灵敏度和生物相容性，解决了一般化合物在活性测试中需要使用放射性配体标记的问题，可以实现对靶向GPR35的活性分子亲和常数的测定，为GPR35生物学的研究提供了新的探针分子，有助于解释相关的化合物的活性作用机制，同时为相关疾病的研究提供先导化合物。
作为 gpr35 受体荧光探针二羧酸衍生物制备用途

[发明专利]一种基于智慧公路的交通管理系统-CN202211124927.7在审
发明人： 王纪霞;柴晓杰;杨红霞;王荣申;王垚 -专利权人：烟台南山学院
申请日： 2022-09-15 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： G08G1/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于智慧公路的交通管理系统，包括监测数据获取单元，用于根据拥堵位置，确定数据采集范围，并基于智慧公路采集所需监测数据；数据处理单元，用于提取监测数据的若干个主成分，并进一步提取高因子元素；优先级排序单元，内部存储MapReduce模型，用于将所述高因子元素按主成分的类别输入MapReduce模型中对应的Map模块和Reduce模块进行全排序，得到所述高因子元素的全排序结果，无线发送单元，用于按序将高因子元素发送至所属区域的交通调控终端。通过本发明公开的管理系统，能够获得造成交通拥堵的主要因素，以及影响程度，及时快速的找到交通流畅的制约因素，从而有针对性的按序进行调控，以快速解除拥堵。
一种基于智慧公路交通管理系统

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