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- [发明专利]一种合成醋酸地加瑞克的方法-CN201910614837.8有效
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闫雪峰;郭彦亮;游军辉;王俊亮;曹莹
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江苏豪森药业集团有限公司
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2019-07-09
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2023-08-29
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C07K7/23
- 本发明涉及一种合成醋酸地加瑞克的方法。本发明涉及医药合成领域，提供一种纯度、收率、合成效率均较高且操作简单的醋酸地加瑞克的制备方法，所得产品质量稳定。其制备方法主要包括以下步骤：Rink Amide‑AM Resin依次与Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Ipr,Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4‑Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑Aph(L‑Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3‑Pal‑OH、Fmoc‑D‑4‑Cpa‑OH、Ac‑D‑2‑Nal‑OH发生偶联，然后裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。
- 一种合成醋酸加瑞克方法
- [发明专利]制备氟维司群的方法及中间体-CN201811114462.0有效
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余俊;武华周;曹莹;游军辉;张小兵
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江苏豪森药业集团有限公司
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2018-09-25
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2021-12-21
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C07J17/00
- 本发明涉及制备氟维司群的方法及中间体。本发明涉及一种制备氟维司群中间体的方法，本方法以雌二醇为起始原料，经与上保护基团后得到中间体1，中间体1苄位羟化得中间体2，中间体1羟化得到中间体2，中间体2氧化得到中间体3，中间体3与中间体4(1,9‑二溴壬烷碘代得到中间体4，即1,9‑二碘壬烷)缩合反应得到中间体5(式I化合物)，中间体5与中间体7(4，4，5，5，5‑五氟戊醇与对甲苯磺酰氯缩合后与硫脲反应得到，即对甲苯磺酸五氟硫脲盐)反应得到中间体8，中间体8脱保护‑还原得到中间体9，中间体9氧化得到目标产物。本发明操作工艺简便，高收率、高纯度得到氟维司群，非常适合工业化大生产。
- 制备氟维司群方法中间体
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