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[发明专利]口服延迟的立即释放制剂及其制备方法-CN97198167.1无效
发明人： P·M·范鲍尔肯;J·A·C·艾尔勃斯;H·W·弗莱吉林克;W·E·菲力浦斯 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1997-09-18 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种口服延迟的立即释放制剂，该制剂含有一个压制的核心，该核心含有被包衣包围的一种或多种活性物质，其中在一定的滞后时间后，包衣破裂，引起活性物质从核心中释放，所述核心含有一种或多种立即释放载体，并且暴露于胃肠分泌液中的核心没有实质上的膨胀性质。本发明进一步涉及含有一种立即释放制剂的制剂，该立即释放制剂结合了一种或多种具有不同滞后时间的口服延迟的立即释放制剂，本发明还涉及一种口服延迟的立即释放制剂的制备方法。该口服延迟的立即释放制剂可应用的活性物质无论其释放后的一定滞后时间有多长，都是有利的，例如在下列情况下：抗哮喘剂、止吐剂、强心剂、血管舒张药、抗眩晕和抗美尼尔化合物、抗高血压剂、镇静剂、抗抑郁剂、抗焦虑化合物、皮质类固醇、一般的抗炎化合物、用于胃肠道的抗炎化合物、抗溃疡剂、止痛剂、抗aritmics剂、抗风湿剂、抗关节炎化合物和抗心绞痛化合物。该口服延迟的立即释放制剂也可应用于生物活性化合物，例如蛋白质、肽、酶、疫苗和低聚核苷酸。
口服延迟立即释放制剂及其制备方法

[发明专利]用于治疗精神疾病的3－四氢吡啶－4－基吲哚-CN99813580.1无效
发明人： M·T·M·图尔普;J·A·M·范德尔海基顿;B·范威莱特;J·泰普科尔;R·范赫斯;C·G·克斯;G·M·维瑟尔 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1999-10-15 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一组新的具有有用的药理特性的3-四氢吡啶-4-基吲哚。这些化合物及其盐具有通式(I)结构，其中R₁为卤素、CF₃、C_1-3烷基、C_1-3氧基、CN或SCH₃；m为0、1或2； R₂为H或C_1-3烷基；n为3、4、5或6；R₃为卤素、C_1-4烷基；或C_1-4烷氧基；p为0、1或2。∴
用于治疗精神疾病吡啶吲哚

[发明专利]杂二环醇对映体的立体选择性制备方法-CN97101035.8无效
发明人： N·布泽尔;K·M·申克;C·G·克鲁斯;B·沙迪德 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1997-01-22 - 公布日： 2004-02-25 - 主分类号： C07D319/20 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)所示杂二环醇对映体的立体选择性制备方法，其特征在于，(i)使式(II)所示化合物与式(III)所示化合物反应，(ii)将形成的化合物去保护/关环，(iii)任意性地将关环反应产物的羟基去保护。本发明还涉及该方法中的对映体纯的中间体、它们的制备方法和起始化合物的制备方法。式中各符号的定义同说明书。∴
杂二环醇立体选择性制备方法

[发明专利]流感疫苗-CN98108086.3有效
发明人： G·J·M·冯·沙兰伯格;R·布兰德斯 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1998-04-06 - 公布日： 2004-02-18 - 主分类号： A61K39/145 文献下载
摘要：本发明涉及一种流感表面抗原疫苗，可由在动物细胞培养物上繁殖的流感病毒制得，其宿主细胞DNA含量等于或小于每剂25pg。本发明还涉及一种从在动物细胞培养物上繁殖的流感病毒制备表面抗原蛋白的方法，包括以下步骤：a.用DNA消化酶处理包含完整病毒的细胞培养液，和b.加入阳离子去污剂，然后分离表面抗原蛋白。
流感疫苗

[发明专利]哌嗪和哌啶化合物-CN97193520.3无效
发明人： R·W·菲恩斯特拉;C·G·科鲁塞;M·T·M·图尔普;W·库佩斯;S·K·龙 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1997-03-20 - 公布日： 2003-01-29 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及一组新的具有令人感兴趣的药物学性质的哌嗪和哌啶化合物。已经发现，式(a)化合物及其盐对多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体具有很强的亲和力，其中A代表5-7员杂环，其中1-3个杂原子选自O，N和S；R1代表氢或氟；R2是C1-4烷基，C1-4烷氧基或氧基，p是0，1或2；Z代表碳或氮，当Z是氮时虚线是单键，当Z是碳时虚线是单键或双键；R3和R4分别是氢或C1-4烷基；n的值为1或2；R5是卤素，羟基，C1-4烷氧基或C1-4烷基，q是0，1，2或3；Y是苯基，呋喃基或噻吩基，这些基团可以被1-3个羟基，卤素，C1-4烷氧基，C1-4烷基，氰基，氨基羰基，一-或二-C1-4烷基氨基羰基取代基取代。
哌啶化合物

[发明专利]新的哌嗪和哌啶化合物-CN98119652.7无效
发明人： R·W·芬斯特拉;J·A·J·丹·哈托格;C·G·克鲁斯;M·T·M·图普;S·K·龙 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1998-09-21 - 公布日： 2002-11-06 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及一类具有令人感兴趣的药理特性的新的哌嗪和哌啶化合物，即下式(a)的化合物及其盐，其中各取代基具有如说明书中所述的含义。$
哌啶化合物

[发明专利]新的哌嗪和哌啶化合物-CN99813071.0无效
发明人： R·W·费恩斯特拉;J·A·M·范德海登;J·莫斯;S·K·朗;G·M·维瑟;C·G·克鲁瑟;G·J·M·范沙伦伯格;A·G·图罗普 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1999-11-10 - 公布日： 2002-11-06 - 主分类号： C07D263/58 文献下载
摘要：本发明涉及一类式(I)的新型哌嗪和哌啶衍生物及其盐和前体药物,其中S1为氢,卤素,烷基(1－3C),CN,CF3,OCF3,SCF3,烷氧基(1－3C),氨基或单或双烷基(1－3C)取代的氨基,或羟基;X代表NR3,S,CH2,O,SO或SO2,其中R3为H或烷基(1－3C);……Z代表=C或－N;－R1和R2独立地代表H或烷基(1－3C),或R1和R2一起形成一2或3个C原子的桥;R4为H或烷基(1－3C);Q为甲基,乙基,被一个或多个氟原子取代的乙基,任选地被一个或多个氟原子取代的环丙基－甲基。已经发现这些化合物具有部分多巴胺D2－受体激动剂和部分5－羟色胺5－HTLA－受体激动剂介导的活性。
哌啶化合物

[发明专利]用于生产生物制品的细胞的制备-CN98812635.4无效
发明人： R·布兰兹 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1998-12-17 - 公布日： 2001-02-07 - 主分类号： C12N5/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于生产生物制品的细胞的制备方法,该方法为培养细胞达到所需的预生产批量的细胞容量,其后是一个重复的不连续过程a)部分预生产批量的细胞用于制备至少一个生产批量,和b)其余部分预生产批量的细胞用作种于生产至少一个后续预生产批量。
用于生产生物制品细胞制备

[发明专利]制备对映体纯的咪唑基化合物的方法-CN96122637.4无效
发明人： P·F·C·宛德梅耶;J-M·沃比克 -专利权人： 杜菲尔国际开发有限公司
申请日： 1996-10-10 - 公布日： 1997-09-24 - 主分类号： C07D471/06 文献下载
摘要：本发明涉及制备如下通式的对映纯咪唑基化合物及其用盐的方法，其中n为0或1；m为1或2；R1为氢，甲基或乙基，而C*表示手性中心；本发明进一步涉及外消旋化的方法，并涉及新的式I化合物的酸加成盐和D-焦谷氨酸。其具体内容详见说明书。
制备映体纯咪唑化合物方法

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