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- [发明专利]含有D－氨基酸的β－淀粉样肽聚集的调节因子-CN00807192.6无效
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M·A·芬戴斯;K·菲利普斯;G·L·奥尔森;C·塞尔夫
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普雷西斯药品公司
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2000-03-03
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2002-08-07
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C07K14/47
- 提供了调节天然β－淀粉样肽聚集的化合物。本发明的调节因子含有一种肽,上述肽优选地基于β－淀粉样肽,完全由D－氨基酸组成。优选地,该肽含有3－5个D－氨基酸残基,并包括至少两个独立地选自D－亮氨酸,D－苯丙氨酸和D－缬氨酸的氨基酸。在一个特别优选的实施方案中,该肽是β－淀粉样肽的逆反异构体(Retro－InversoIsomer),优选地为Aβ17－21的逆反异构体。在某些实施方案中,该肽在氨基端,或羧基端,或两端同时进行修饰。优选的氨基酸修饰基团为烷基基团。优选的羧基端修饰基团包括酰胺基团,乙酰基团,烷基酰胺基团,芳基酰胺基团或羟基基团。还公开了含有本发明的化合物的药用组合物,以及利用本发明的化合物诊断和治疗淀粉样原性疾病的方法。
- 含有氨基酸淀粉聚集调节因子
- [发明专利]用于缓释给药的药物制剂-CN97181608.5无效
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M·L·格夫特;N·巴克尔;G·穆索;C·J·莫利内奥克斯
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普雷西斯药品公司
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1996-12-11
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2000-02-23
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A61K47/48
- 本发明公开一种含有肽类化合物(例如肽、多肽、蛋白质、拟肽物等)和载体大分子的非水溶性复合物的缓释制剂。本发明的制剂能够以小的体积负载高浓度的肽类化合物,并且可以在复合物给药后在延长的阶段内(例如一个月)释放药学活性肽类化合物。本发明的复合物可以被研磨或捣碎成细粉末。在粉末形式中,复合物形成适于注射的稳定含水悬浮液和分散体。在优选实施例中,复合物中的肽类化合物是LHRH类似物,优选LHRH拮抗剂,并且载体大分子为阴离子聚合物,优选羧甲基纤维素。本发明还公开了本发明复合物的制备方法,以及用含有LHRH类似物的复合物治疗患者所患的可用LHRH类似物医治疾病的方法。
- 用于药物制剂
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