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[发明专利]氨基醇的硝酸酯-CN200780033692.8无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;C·马蒂;N·约特兰德 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-09-11 - 公布日： 2009-09-02 - 主分类号： C07C233/13 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新型被取代氨基醇的硝酸酯衍生物，其中R¹、R²、R³、V、X、Y和Z₀具有在说明中更详细解释的含有，涉及它们的制备方法，涉及这些化合物在心血管疾病特别是在高血压及伴随高血压的血管和器官损伤中作为治疗剂的用途。
氨基硝酸

[发明专利]哌啶的硝酸酯-CN200780029206.5无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;S·斯图茨;V·申克;I·利奥蒂尔;C·舒马彻;C·马蒂;N·约特兰德 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-08-07 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本申请涉及通式(I)的取代哌啶的新硝酸酯衍生物，其中R¹、R²、R³、X、Y和Z₀，和m、n、p和q具有在说明书中详细解释的含义，涉及它们的制备方法和这些化合物作为药物在心血管疾病，尤其是高血压和高血压并发血管和器官损伤中的用途。
哌啶硝酸

[发明专利]2,5-双基取代的哌啶-CN200780018650.7无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;S·斯图茨;V·欣克;I·洛蒂尔;S·杰拉科维克;M·奎姆巴克;C·马蒂 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-06-07 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本申请涉及通式(I)(其中R、R¹和X各自如说明书中所详细定义)的2，5-二取代的哌啶，它们的制备和作为药物尤其是作为肾素抑制剂的应用，以及包含这些化合物的药物制剂。
取代哌啶

[发明专利]咪唑并化合物-CN200780012959.5无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·杰拉科维克;S·斯图茨 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本申请涉及通式(I)的新颖杂环化合物及其盐、较好其医药上可接受盐，其中R、R¹、R²、Q、m和n有本说明书中详细解释的含义，且*表示不对称碳原子，其制备方法，和这些化合物作为医药剂、尤其作为芳香酶抑制剂的用途。
咪唑化合物

[发明专利]作为芳香酶抑制剂的稠合的咪唑衍生物-CN200780013096.3无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·斯图茨 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物或其盐，优选其可药用盐，其中R，R¹，R²，R³，Q，m和n具有说明书中详细解释的含义，*表示不对称碳原子，还涉及它们的制备方法以及这些化合物作为药物，尤其是芳香酶抑制剂的用途。
作为芳香抑制剂咪唑衍生物

[发明专利]2-烷基-3-芳基-丙-2-烯-1-醇的制备方法-CN200780013336.X无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;S·斯图茨;A·斯托贾诺维克;I·洛蒂尔;D·贝恩克 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07C29/36 文献下载
摘要：制备式I化合物的方法，在式I中，R₁和R₂各自独立为H、C₁-C₈-烷基、卤素、多卤代-C₁-C₈-烷氧基、多卤代-C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基-C₁-C₈-烷基、或C₁-C₈-烷氧基-C₁-C₈-烷氧基，其中R₁和R₂不同时为H，R₃为C₁-C₈-烷基，所述方法的特征为：a)使其中R₁和R₂各如上所定义、而X为Br、I、三氟甲磺酰氧基、甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基的式II化合物与丙-2-炔-1-醇反应，得到式III化合物；b)使其中“烷基”如上对R₃所定义的式III化合物与烷基-金属化合物反应，得到式I化合物。
烷基芳基制备方法

[发明专利]咪唑化合物-CN200780013292.0无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·杰拉科维克;S·斯图茨 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本申请涉及通式的新型杂环化合物和其盐，优选药物可接受的盐，其中R、R¹、R²、Q、m和n具有说明书中详细说明的意义，它们的制备方法和这些化合物作为药剂，尤其是醛固酮合酶抑制剂的用途。
咪唑化合物

[发明专利]螺咪唑化合物-CN200780012944.9无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·杰拉科维克;B·本纳瑟;S·斯图茨 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D491/04 文献下载
摘要：所述通式的新型杂环化合物及其盐、优选药学可接受的盐，它们的制备方法以及这些化合物作为药物、特别是作为醛固酮合成酶抑制剂的用途，其中R、R¹、R¹’、Q、m和n具有说明书详细解释的含义。
咪唑化合物

[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的稠合咪唑衍生物-CN200780012257.7无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·申克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·斯图茨;B·本纳瑟 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-04-12 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本申请涉及新的通式(I)的杂环化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R、R¹、R²、R³、Q、m和n的含义同说明书中的详细解释；所述化合物的制备方法和这些化合物作为药物、特别是作为醛固酮合酶抑制剂的用途。
作为醛固酮合酶抑制剂咪唑衍生物

[发明专利]用作肾素抑制剂的取代的4-苯基哌啶-CN200780012342.3无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;S·斯图茨;V·欣克;A·斯托贾诺维克;D·贝恩克;N·乔特兰德;S·杰拉克维克 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-10-03 - 公布日： 2009-04-22 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明提供以下通式(I)的化合物及其盐，优选其药学上可接受的盐；其中，R¹为直链C_1-8-烷酰氧基、直链C_1-8-烷氧基、直链C_1-8-烷氧基-直链-C_1-8-烷氧基、直链C_1-8-烷氧基羰基氨基、直链C_0-8-烷基羰基氨基、任选N-一-C_1-8-烷基化氨基或N，N-二-C_1-8-烷基化氨基或羟基或直链ω-羟基-C_1-8-烷基。
用作抑制剂取代苯基哌啶

[发明专利]制备6,7-二氢-5H-咪唑并[1,5-A]吡啶-8-酮的方法-CN200780011357.8无效
发明人： P·马丁;A·鲍迪尔;M·夸姆巴赫;R·马;N·约特兰德 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-03-30 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07D213/65 文献下载
摘要：利用以下方法可以高产率得到6，7-二氢-5H-咪唑并[1，5-a]吡啶-8-酮(I)：1)从适当保护的C-(3-羟基吡啶-2-基)甲胺进行的方法，将该胺转化成甲酰胺，然后环化成咪唑并[1，5-a]吡啶，并氢化成6，7-二氢-5H-咪唑并[1，5-a]吡啶-8-酮，而适当保护的C-(3-羟基吡啶-2-基)甲胺可以由市售的3-羟基-2-氰基吡啶[932-35-4]出发分二步制备，或者由市售的2-羟基甲基吡啶-3-醇[14173-30-9]出发分三步制备；2)一种如WO2002/040 484中所述的制备6，7-二氢-5H-咪唑并[1，5-a]吡啶-8-酮(式I)合成中的中间体4-羟基-1-(1H-咪唑-4-基)丁-1-酮的方法，该方法由N，N-二甲基-2-(三迷基硅烷基)咪唑-1-磺酰胺出发，通过锂化反应和随后与适当保护的4-羟基丁醛反应，接着将该仲醇氧化，加酸使咪唑去保护和醇官能基去保护；3)从5，6，7，8-四氢咪唑并[1，5-a]吡啶[38666-30-7]出发，将其氧化的方法。
制备咪唑吡啶方法

[发明专利]由α,β－不饱和化合物立体选择性制备醇的方法-CN200780003777.1无效
发明人： P·赫罗尔德;S·斯图茨;R·马;A·斯托贾诺维克;I·洛蒂尔;D·贝恩克;F·斯平德勒;E·巴帕特 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-01-29 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明涉及使用式(V)的化合物作为中间体合成式(I)化合物的方法。
不饱和化合物立体选择性制备方法

[发明专利]取代的4－苯基哌啶-CN200780002622.6无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;D·贝恩克;N·乔特兰德;A·斯托贾诺维克;S·斯图茨;S·杰拉科维克;M·奎尔姆巴克 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2007-01-18 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及取代的4－苯基哌啶。本申请涉及以下通式的取代的4－苯基哌啶及其盐，优选其可药用盐，其中R²、R³、W和X具有说明书中所述含义，它们的制备方法，和这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂的用途。
取代苯基哌啶

[发明专利]二杂环咪唑基化合物-CN200680045950.X无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;M·奎尔姆巴克;C·马蒂;A·斯托加诺维克;S·斯图茨 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2006-12-08 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明申请涉及通式(I)的新的杂环化合物(I)式，其中R、R¹、R²、R³、R⁴和n具有在说明书中更详细说明的定义，其制备方法及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的用途。
二杂环咪唑化合物

[发明专利]5－氨基－4－羟基－7－（咪唑并[1,2－A]吡啶－6－基甲基）－8－甲基－非酰胺衍生物和相关用作肾素抑制剂治疗高血压的化合物-CN200680034119.4无效
发明人： P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;S·斯图茨;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;D·贝恩克;S·杰拉科维克 -专利权人： 斯皮德尔实验股份公司
申请日： 2006-09-14 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)所示化合物或其盐或其中一个或多个原子被它们稳定的、非放射性的同位素取代的化合物，特别是它的药学上可接受的盐；其中X是－CH₂－，R¹是单－至4取代、单－或双环、具有1至4个氮原子的不饱和杂环基团，R²是C_1－6烷基或C_3－6环烷基；R³彼此独立地为氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧羰基或C_1－6链烷酰；R⁴是C_2－6烯基、C_1－6烷基、未经取代或经取代的芳基－C_1－6烷基或C_3－8环烷基；R⁵是－L_m－R⁶；L是C_1－6亚烯基，其可任选地被1－4卤素取代或连接链：化学式(II)，其中n＝0，1，或2；m＝0或1；R⁶是由2个环系统组成的基团，该2环系统选自双环[x.y.z]烷基、螺环[o.p]烷基、单－或二噁双环[x.y.z]烷基或单－或二噁螺环[o.p]烷基，所有这些基团都可以用1－3个选自C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C_1－6烷氧基－C_1－6烷基、羟基－C_1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，或如果m＝0：也可以是饱和的包含1－2个氧原子的C_3－8杂环，被1－3个选自C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C_1－6烷氧基－C_1－6烷基、羟基－C_1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，或如果m＝1：也可以是饱和的包含1－2个氧原子的C_3－8杂环，其任选地被1－3个选自C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、氰基、卤素基团、C_1－6烷氧基－C_1－6烷基、羟基－C_1－6烷基或二烷基氨基的取代基取代，所述化合物具有肾素抑制特性，可以用作治疗高血压的药物。
氨基羟基咪唑吡啶甲基非酰胺衍生物相关用作抑制剂治疗高血压化合物

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