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[发明专利]一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法-CN202011534837.6有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：赣州中能实业有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑苯基‑2‑吡咯烷酮的合成方法，以丙二酸二乙酯和2‑硝基‑1‑苯乙基酮为原料通过强路易斯碱进行缩合反应得到，上述中间体1，在有机溶剂中，钯碳催化加氢作用下，得到中间体3(3‑甲氧基羧基‑4‑苯基‑2‑吡咯烷酮)，最后通过有机溶剂碱性条件下发生脱羧反应得到最终的4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。此外，也可以通过吡咯烷酮与卤代苯发生福克烷基化反应一步法制备4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。本发明，所述的方法具有原料易得，反应条件简单，收率高等特点。
一种苯基吡咯烷酮合成方法

[发明专利]一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物及其合成方法-CN202011427428.6有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：淮南科威生物科技有限公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开一种可用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物，及其合成方法。将1，4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐或2‑羟基‑3‑苯基苯丙酮，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。或以2，2，2‑二溴苯乙酮为起始产物通过与哌嗪生成2，2‑二哌嗪基苯乙酮后在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明通过化学合成引入氟离子和相对亲水性基团修饰，达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。
一种用于辅助 bnct 邻碳硼烷衍生物及其合成方法

[发明专利]一种N-甲基邻碳硼烷-L-丙酰胺的生物合成方法及其应用-CN202011534568.3有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑甲基邻碳硼烷‑L‑丙酰胺的生物合成方法，包括步骤1，以D,L‑丙氨酸和氨水为原料通过漆酶为催化剂合成L‑丙胺酰胺，经过过滤除去漆酶，通入氯化氢气体，即生成L‑丙胺酰胺盐酸盐。步骤2，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明，通过漆酶的对胺和醇类的降解特性，意外发现其具有合成L‑丙胺酰胺的功能，同时收率高，安全无污染等特点。通过对邻碳硼烷和相对亲水性基团L‑丙酰胺的化学合成修饰，达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。
一种甲基邻碳硼烷丙酰胺生物合成方法及其应用

[发明专利]一种维生素B12的精制方法及所得产品的应用-CN202011400144.8有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：上海科黛生物科技有限公司
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07H1/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种维生素B12的精制方法。本发明所述的维生素B12的精制方法：将维生素B12粗品与有机溶剂混合，降温至0～5℃，然后加入还原剂，在室温下搅拌1～2小时，过滤，在40～60℃下真空干燥，得到精制后的维生素B12纯品，所述的维生素B12纯品的纯度大于99％。本发明创造性的使用维生素B12作为BNCT类药物辅助药物，通过协同使用使得BNCT类药物在肿瘤细胞内的富集作用更加明显，同时维生素B12还有细胞保护，提高机体免疫力等功效。
一种维生素 b12 精制方法所得产品应用

[发明专利]一种通过漆酶生物合成异丙胺盐酸盐的方法-CN202011534545.2有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：佳化化学（上海）有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C209/84 文献下载
摘要：为了实现上述目的，本发明提供了一种通过漆酶生物合成异丙胺盐酸盐的方法，所述的方法，以异丙醇、氨水为起始物，以漆酶为催化剂，经过两步反应，得到异丙胺盐酸盐。本发明利用漆酶的对胺和醇类的降解特性，意外发现其具有合成异丙胺的功能。同时，本发明具有反应条件温和，收率高，能耗低等特点。本发明对环境无污染，是一条绿色环保的合成线路。
一种通过生物合成异丙胺盐酸方法

[实用新型]一种微波辅助固液混合装置-CN202022797187.6有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： B01F11/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种微波辅助固液混合装置，包括矩形箱体,所述矩形箱体内设有搅拌结构，所述矩形箱体上壁面设有上料结构；所述搅拌结构包括：伺服电机、微波振荡器、多个支杆、弧形架以及圆形箱体；所述矩形箱体上壁面开设有第一矩形通孔，所述矩形箱体侧壁面开设有圆形通孔，所述伺服电机安置于圆形通孔内部，所述矩形箱体内侧壁面且与圆形通孔位置相对应开设有圆形凹槽，所述圆形凹槽内安装有轴承，本实用新型涉及固液混合技术领域。搅拌结构，便于对物料进行合理搅拌，同时通过使用微波振荡器，便于发出微波，达到震荡作用，辅助物料搅拌，通过上料结构，便于对物料向搅拌结构进行添加，便于物料后续搅拌。
一种微波辅助混合装置

[实用新型]一种微通道反应器专用清洁设备-CN202022797142.9有效
发明人： 张红夺;金峰;金涛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： B08B9/032 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种微通道反应器专用清洁设备，包括矩形基座,所述矩形基座上壁面设有矩形箱体，所述矩形箱体内设有冲洗结构；所述冲洗结构包括：第一水箱、第一高压喷头、门型架、伸缩电机、步进电机以及伺服电机；所述矩形箱体上壁面开设有矩形通孔，所述门型架安置于矩形箱体上壁面，且横跨矩形通孔，所述门型架横梁下壁面固定有第一驱动安装座，本实用新型涉及微通道反应器清洗技术领域。通过冲洗结构，对微通道反应器进行冲洗冲刷，并且将微通道反应器两端堵住，可以进行转动摇晃，便于冲洗彻底，便于微通道反应器继续使用，不会存留其他液体。
一种通道反应器专用清洁设备

[发明专利]一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷复配组合物-CN202011400157.5在审
发明人： 张红夺;金涛;王雯;王贵军;金成福;李仙洛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷复配组合物，所述邻碳硼烷复配组合物包括邻碳硼烷衍生物和精制后的维生素B12纯品，两者的质量比例为：1：8～12；所述的维生素B12纯品的纯度大于99％。作为BNCT类药物辅助药物，本发明使用精制后的维生素B12与邻碳硼烷衍生物进行复配，通过协同使用使得BNCT类药物在肿瘤细胞内的富集作用更加明显。
一种用于辅助 bnct 邻碳硼烷复配组合

[发明专利]一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法-CN201910059133.9有效
发明人：彭兵兵;任磊;孙玉行;张红夺;何斌;马恩源 -专利权人：安徽赛乐普制药有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法，涉及原料药相关技术领域；包括以下步骤：以式苯并噻唑为原料，与2,4‑二甲基氯苯(III)偶联生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)，亚氨基二乙酸(V)自身缩合合成2,6‑二羰基吗啉(VI)，化合物IV2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺与化合物(VI)2,6‑二羰基吗啉缩合得到4‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪(Ⅶ)，Ⅶ再经过还原得到沃替西汀；本发明沃替西汀的制备方法，不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好，且制备方法不再使用贵重金属与磷配体催化偶联，生产成本低，操作简单安全、收率高、制得的沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。
一种抑郁药沃替西汀制备方法

[发明专利]一种复配除草剂及其制备方法-CN202011300756.X在审
发明人： 张红夺;金峰;金涛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： A01N35/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种复配除草剂，包括丁苯草酮衍生物、三唑酰草胺、硝基苯酚、氨基甲酸。本发明还公开了上述除草剂的制备方法。本发明所述的丁苯草酮衍生物，具有对丁苯草酮产生抗性的黑麦草抑制的优点，将其与三唑酰草胺、氨基甲酸复配得到的复配除草剂，除草性能更加优异。并且，经研究发现，两种不同丁苯草酮衍生物的组合，其效果更好。
一种除草剂及其制备方法

[发明专利]一种丁苯草酮衍生物及其合成方法-CN202011300787.5在审
发明人： 张红夺;金峰;金涛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07C251/66 文献下载
摘要：本发明公开了一种丁苯草酮衍生物，及其合成方法。包括如下步骤：步骤1，化合物I作为反应起始物，以三氯化铝为催化剂，与丁酰氯反应，得到中间体II，步骤2，上述中间体II，以三氯甲烷为反应溶剂，与氯化氢气体反应，得到相应的衍生物III。或上述中间体II，在二氯甲烷或三氯甲烷中，碱性条件下，与硫酸二甲酯反应，得到相应的衍生物IV。发明所述的丁苯草酮衍生物，具有对丁苯草酮产生抗性的黑麦草抑制的优点。本发明所述的合成方法，具有安全，环保，收率高，易于操作等优点。
一种丁苯草酮衍生物及其合成方法

[发明专利]一种啶酰菌胺的合成工艺-CN201910058138.X有效
发明人：孙玉行;彭兵兵;任磊;张红夺;何斌;马恩源 -专利权人：安徽赛乐普制药有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明公开了一种啶酰菌胺的合成工艺，包括以下步骤：(1)将邻氯苯腈与苯进行偶联制得2‑氰基联苯，随后再进行氯代、还原、成盐纯化制得4'‑氯‑2‑氨基联苯盐酸盐；(2)使用制得的4'‑氯‑2‑氨基联苯盐酸盐与2‑氯烟酰氯进行缩合反应制得啶酰菌胺。本发明合成工艺简单，无需进行复杂的后处理，且所用原料基本上均为廉价易得的基础化工原料，适合工业化生产。
一种啶酰菌胺合成工艺

[发明专利]旋光(R)-苯氧基丙酸-N-甲基-N-2-氟苯基酰胺的制备方法-CN202010115296.7在审
发明人： 张红夺 -专利权人：安徽赛乐普制药有限公司
申请日： 2020-02-25 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C12N9/86 文献下载
摘要：本发明公开一种旋光(R)‑苯氧基丙酸‑N‑甲基‑N‑2‑氟苯基酰胺的制备方法，使用一种多肽，采用该多肽能够将2‑[4‑(6‑氯‑2‑苯并噁唑基氧基)‑苯氧基]丙酸‑N‑甲基‑N‑(2，6‑二氟‑苯基)酰胺水解，得到高光学纯度、高收率的(R)‑2‑[4‑(6‑氯‑2‑苯并噁唑基氧基)‑苯氧基]丙酸‑N‑(2‑氟苯基)‑N‑甲基酰胺，避免使用大量有机溶剂、减少环境污染的同时，可以得到高活性的目的产物。该多肽具有SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：3、SEQ ID NO：5或SEQ ID NO：7所示的氨基酸序列具有至少80％，至少89％，至少91％，至少97％或100％的序列同源性或同一性。
苯氧基丙酸甲基苯基制备方法

[发明专利]一种啶酰菌胺的制备方法-CN202010116163.1在审
发明人： 张红夺 -专利权人：安徽赛乐普制药有限公司
申请日： 2020-02-25 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C12P17/12 文献下载
摘要：本发明提供一种啶酰菌胺的制备方法，本发明制备方法简单，后处理简便，无需进行复杂的操作，且所用原料基本均为廉价易得的基础化工原料，成本较低，适合工业化生产。本发明制备方法中使用一种多肽酶，该多肽酶以4'‑氯‑2‑氨基联苯和2‑氯烟酰氯为底物，将底物转化为啶酰菌胺。
一种啶酰菌胺制备方法

[发明专利]一种噁唑酰草胺的结晶纯化方法-CN201910058167.6在审
发明人：任磊;彭兵兵;孙玉行;张红夺;柏林;张文龙 -专利权人：安徽赛乐普制药有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07D263/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种噁唑酰草胺的结晶纯化方法，包括以下步骤：(1)将噁唑酰草胺粗品溶于溶剂A中，并升至40‑90℃，搅拌0.5‑2h；(2)缓慢将体系温度降至‑10～10℃，并保温0‑1h；(3)调节搅拌速度>30rpm，缓慢加入溶剂B；(4)加入0.5％‑5％噁唑酰草胺晶种；(5)继续缓慢加入溶剂B，搅拌1‑5h；(6)抽滤，滤饼用适量的溶剂B冲洗，冲洗完毕后将滤饼烘干，控制烘箱温度30～60℃。烘干完毕后即得高含量的噁唑酰草胺晶体。本发明得到的噁唑酰草胺晶体含量能达到99％以上，损失小，溶剂利于回收，成本低，适合工业化生产。
草胺溶剂结晶纯化烘干滤饼冲洗烘箱温度降溶剂A 抽滤粗品晶种保温回收

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