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[发明专利]一种4-苯基-2-吡咯烷酮的合成方法-CN202011534837.6有效
发明人：张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：赣州中能实业有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D207/267 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑苯基‑2‑吡咯烷酮的合成方法，以丙二酸二乙酯和2‑硝基‑1‑苯乙基酮为原料通过强路易斯碱进行缩合反应得到，上述中间体1，在有机溶剂中，钯碳催化加氢作用下，得到中间体3(3‑甲氧基羧基‑4‑苯基‑2‑吡咯烷酮)，最后通过有机溶剂碱性条件下发生脱羧反应得到最终的4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。此外，也可以通过吡咯烷酮与卤代苯发生福克烷基化反应一步法制备4‑苯基‑2‑吡咯烷酮。本发明，所述的方法具有原料易得，反应条件简单，收率高等特点。
一种苯基吡咯烷酮合成方法

[发明专利]一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物及其合成方法-CN202011427428.6有效
发明人：张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：淮南科威生物科技有限公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，公开一种可用于辅助BNCT的邻碳硼烷衍生物，及其合成方法。将1，4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐或2‑羟基‑3‑苯基苯丙酮，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。或以2，2，2‑二溴苯乙酮为起始产物通过与哌嗪生成2，2‑二哌嗪基苯乙酮后在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明通过化学合成引入氟离子和相对亲水性基团修饰，达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。
一种用于辅助 bnct 邻碳硼烷衍生物及其合成方法

[发明专利]一种N-甲基邻碳硼烷-L-丙酰胺的生物合成方法及其应用-CN202011534568.3有效
发明人：张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑甲基邻碳硼烷‑L‑丙酰胺的生物合成方法，包括步骤1，以D,L‑丙氨酸和氨水为原料通过漆酶为催化剂合成L‑丙胺酰胺，经过过滤除去漆酶，通入氯化氢气体，即生成L‑丙胺酰胺盐酸盐。步骤2，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与1‑溴甲基邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明，通过漆酶的对胺和醇类的降解特性，意外发现其具有合成L‑丙胺酰胺的功能，同时收率高，安全无污染等特点。通过对邻碳硼烷和相对亲水性基团L‑丙酰胺的化学合成修饰，达到了增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果。
一种甲基邻碳硼烷丙酰胺生物合成方法及其应用

[发明专利]一种维生素B12的精制方法及所得产品的应用-CN202011400144.8有效
发明人：张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：上海科黛生物科技有限公司
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07H1/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种维生素B12的精制方法。本发明所述的维生素B12的精制方法：将维生素B12粗品与有机溶剂混合，降温至0～5℃，然后加入还原剂，在室温下搅拌1～2小时，过滤，在40～60℃下真空干燥，得到精制后的维生素B12纯品，所述的维生素B12纯品的纯度大于99％。本发明创造性的使用维生素B12作为BNCT类药物辅助药物，通过协同使用使得BNCT类药物在肿瘤细胞内的富集作用更加明显，同时维生素B12还有细胞保护，提高机体免疫力等功效。
一种维生素 b12 精制方法所得产品应用

[发明专利]一种通过漆酶生物合成异丙胺盐酸盐的方法-CN202011534545.2有效
发明人：张红夺;金峰;金涛;王雯;金成福;李仙洛 -专利权人：佳化化学（上海）有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C209/84 文献下载
摘要：为了实现上述目的，本发明提供了一种通过漆酶生物合成异丙胺盐酸盐的方法，所述的方法，以异丙醇、氨水为起始物，以漆酶为催化剂，经过两步反应，得到异丙胺盐酸盐。本发明利用漆酶的对胺和醇类的降解特性，意外发现其具有合成异丙胺的功能。同时，本发明具有反应条件温和，收率高，能耗低等特点。本发明对环境无污染，是一条绿色环保的合成线路。
一种通过生物合成异丙胺盐酸方法

[实用新型]一种药粉制造设备-CN202021142651.1有效
发明人：金峰;金涛;王雯;王贵军;何亚杰;李仙洛;金成福 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-06-19 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： A61J3/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种药粉制造设备，包括搅拌基台、集水箱、烘干箱和搅拌桶，所述搅拌基台的上表面固定连接有搅拌桶，所述搅拌桶的顶部外表面固定连接有电机固定支架，所述搅拌桶通过电机固定支架固定连接有竖向电机，所述搅拌桶的顶端内表面固定连接有内齿环，所述内齿环的底部转动连接有定点搅拌杆和行走搅拌杆，所述搅拌桶的底部一侧设置有螺旋输送筒，所述螺旋输送筒的内部设置有螺旋杆，所述螺旋输送筒的一端与搅拌桶的内部连通，所述烘干箱的顶部固定连接有横向电机。该装置可以对药粉制造中的物料搅拌混合、过滤、烘干进行一体化的连续加工制造，提高了制造效率，且通过对行走搅拌杆的圆周行走运动式搅拌，提高了搅拌混合效果。
一种药粉制造设备

[发明专利]一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷复配组合物-CN202011400157.5在审
发明人：张红夺;金涛;王雯;王贵军;金成福;李仙洛 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于辅助BNCT的邻碳硼烷复配组合物，所述邻碳硼烷复配组合物包括邻碳硼烷衍生物和精制后的维生素B12纯品，两者的质量比例为：1：8～12；所述的维生素B12纯品的纯度大于99％。作为BNCT类药物辅助药物，本发明使用精制后的维生素B12与邻碳硼烷衍生物进行复配，通过协同使用使得BNCT类药物在肿瘤细胞内的富集作用更加明显。
一种用于辅助 bnct 邻碳硼烷复配组合

[发明专利]一种邻碳硼烷的二苯腈衍生物及其改性化合物，以及它们的合成方法-CN202010309282.9有效
发明人：金峰;金涛;王雯;王贵军;何亚杰;李仙洛;金成福 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本申请提供了一种邻碳硼烷的二苯腈衍生物。此外，为了进一步提高其与肿瘤细胞亲和性，肿瘤细胞内高硼聚集效应从而使其具有潜在抗肿瘤应用性能，对其进行了结构修饰，提供了其改性化合物。同时，本发明还提供了它们的合成方法。本发明，采用体外实验进行新型邻碳硼烷的二苯腈衍生物结构筛选的方式，通过化学合成引入间氨基苯腈结构，达到了增加化合物亲酯性和肿瘤细胞亲和度的目的，新型结构实现了硼离子在肿瘤细胞靶向超高浓度富集的技术效果，进而解决了对‑硼烷苯丙氨酸（BPA）在肿瘤细胞内浓度无法达到高浓度的瓶颈问题。
一种邻碳硼烷二苯腈衍生物及其改性化合物以及它们合成方法

[发明专利]一种邻碳硼烷衍生物，其合成方法与应用-CN202010309281.4有效
发明人：金峰;金涛;王雯;王贵军;何亚杰;李仙洛;金成福 -专利权人：南京艾斯特医药科技有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种邻碳硼烷衍生物，以及其合成方法，包括步骤1，以5‑氟‑2‑甲基‑1H‑茚、或5‑三氟甲基‑2‑甲基‑1H‑茚为反应起始物，以三氯化铝为催化剂，与1‑氯乙酸反应，得到中间体2；步骤2，上述中间体2，以DMF为反应溶剂，与N‑溴代丁二酰亚胺反应得到中间体3，步骤3，上述中间体3，在有机溶剂或离子液体中，碱性条件下，与邻碳硼烷反应，得到相应的邻碳硼烷衍生物。本发明，通过化学合成引入氟离子和相对亲水性基团修饰，达到了降低毒性并增加化合物极性和细胞亲和度的目的，从而实现了硼离子在肿瘤细胞中靶向富集高浓度的技术效果，进而解决了对‑硼烷苯丙氨酸（BPA）在肿瘤细胞内浓度达到一定数量1后“反转运”机制将其排出的技术瓶颈。
一种邻碳硼烷衍生物合成方法应用

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