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[发明专利]一种手性2-氨基-3 -(1,3-苯并噻唑-2-基)丙酸盐酸盐的合成方法-CN202010596446.0有效
发明人：施敏;郝江鹏;孙鹏大;高柏涛;王贞;陈德安;张治柳;董径超 -专利权人：武汉药明康德新药开发有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D277/64 文献下载
摘要：本发明提供一种手性2‑氨基‑3‑(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)丙酸盐酸盐的合成方法。包括如下步骤：I、制备有机锌试剂；II、根岸偶联及纯化；III、制备(R)3‑(1,3‑苯并噻唑‑2‑基)2‑(N‑BOC氨基)正丙酸及纯化；IV、脱氨基保护基。本发明采用价廉的镍催化剂替代了昂贵的钯催化剂，保证了收率，降低了成本。
一种手性氨基噻唑丙酸盐酸合成方法

[实用新型]挥发性有毒材料生产加料装置-CN202223329935.3有效
发明人：马方平;董德超;毛彬 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： B25J21/02 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种挥发性有毒材料生产加料装置，包括：支撑框架用于支撑可行变密封袋，其能使可行变密封袋内部形成容置空间；可行变密封袋被固定于支撑框架内部；第一可闭合固定连接口和第二可闭合固定连接口形成在所述可行变密封袋底部，且与所述可行变密封袋形成密闭连接；收集口供包材及配件进入所述可行变密封袋内，其能通过密封件密封；收集袋形成在可行变密封袋内侧壁上；第一可闭合气孔和第二可闭合气孔，形成在可行变密封袋顶壁；多个操作手套密闭连接在可行变密封袋侧壁上。利用本实用新型进行挥发性有毒材料生产加料可以有效的控制气味和有毒蒸汽的扩散，降低了对操作人和环境的破坏，降低安全隐患。
挥发性有毒材料生产加料装置

[发明专利]一种合成1-(3-氧杂丁环烷基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的方法-CN202211328898.6在审
发明人：周义亮;张泽堂;王帅;王小平;张治柳 -专利权人：南通药明康德医药科技有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成1‑(3‑氧杂丁环烷基)‑1H‑吡唑‑4‑硼酸频哪醇酯的方法，包括以下步骤：1.采用3‑碘氧杂环丁烷和4‑溴‑1H‑吡唑作为原料，在弱碱的存在下发生N烷基化反应，生成中间体4‑溴‑1‑(氧杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑；2.中间体与强碱反应后加入硼酸三异丙酯在低温反应一段时间后，加入2,3‑二甲基丁烷‑2,3‑二醇充分反应，反应液被淬灭，洗涤、乙酸乙酯萃取、浓缩，重结晶纯化得到合格纯度产品。本发明方法提供了一种原料经济、反应收率高、后处理易于中试放大的合成工艺，主要解决现有路线原料不经济、收率低、后处理需柱分离等不适合中试放大的问题。
一种合成氧杂丁环烷吡唑硼酸频哪醇酯方法

[实用新型]密闭结晶水补充装置-CN202223264851.6有效
发明人：马方平;王正建;李帅 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;常州合全药业有限公司
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： B65B3/04 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种密闭结晶水补充装置，包括：支撑架形成为框架结构；可形变密封袋置于所支撑架内并固定；进出料口形成在支撑架一侧；进气口形成在支撑架上部一侧；排气口形成进气口对侧的支撑架上部；托盘架容置于可形变密封袋内；操作手套手腕端密闭连接在可形变密封袋上；补水件置于可形变密封袋内；进水管路穿过可形变密封袋且形成密闭连接，其一端连接补水件的进水口，另一端口连接外部水源；第一阀形成在进水管路上；第二阀形成在出水管路上；出水管路穿过可形变密封袋且形成密闭连接，其一端连接补水件的排水口，其另一端口连接外部排放处。本实用新型能避免环境污染产品并能缩短补水所需时长，提高补水效率和补水质量。
密闭结晶水补充装置

[发明专利]一种(叔丁基(3)-1,4-二氮杂卓-1-丙基)氨基甲酸酯的制备方法-CN202211317516.X在审
发明人：李德奎;吕玉莹;王冬;商德居;尹云星 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2022-10-26 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明公开一种一步法高效合成单取代高派嗪[(叔丁基(3)‑1,4‑二氮杂卓‑1‑丙基)氨基甲酸酯]的制备方法：在有机溶剂的存在下，以高哌嗪和3‑(BOC‑氨基)溴丙烷为底物，在65‑75℃条件下，生成产物(叔丁基(3)‑1,4‑二氮杂卓‑1‑丙基)氨基甲酸酯。相比现有技术，本发明提供的方法仅用一步即将底物高哌嗪转化为(叔丁基(3)‑1,4‑二氮杂卓‑1‑丙基)氨基甲酸酯，且反应原料低廉易得，原子转化率高，低成本且高收率，同时还降低了化学试剂对环境的污染。
一种丁基二氮杂卓丙基氨基甲酸酯制备方法

[发明专利]一种(S)-2-(4-溴苯基)丙酸的制备方法-CN202211259069.7在审
发明人：张金玲;杨建新;王兴初;冯红涛;郭荏耘;尹云星 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2022-10-14 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C12P7/40 文献下载
摘要：本发明公开一种(S)‑2‑(4‑溴苯基)丙酸的制备方法：在有机溶剂和缓冲溶液存在下，底物在水解酶的催化下，发生不对称水解反应，生成产物(S)‑2‑(4‑溴苯基)丙酸。相比现有技术，本发明提供的方法在保持较高的对映选择性的前提下，能够适应工业放大生产，还能保证反应的安全，在减少周期、降低成本的同时，做到绿色环保。
一种苯基丙酸制备方法

[发明专利]一种4,4-二吡咯-2,2-联吡啶的制备方法-CN202211078387.3在审
发明人：张改苗;刘菲;张俊;商德居;尹云星 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2022-09-05 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D213/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种4,4‑二吡咯‑2,2‑联吡啶的制备方法，采用烷基化一步制备4,4‑二吡咯‑2,2‑联吡啶，实现了高效合成该化合物，大幅度提高了反应收率，减少了反应周期；使用的原料价格便宜易得，可大量供应，降低反应成本。本发明避免了危险试剂n‑BuLi和三丁基氯化锡的使用，操作简单，避免使用钯等昂贵的催化剂，同时不会生成对环境有害的副产物。
一种吡咯吡啶制备方法

[发明专利]一种制备2’-脱氧-2’-氟-β-D-阿拉伯糖腺苷类似物的方法-CN202211028953.X有效
发明人：张波琨;谢磊;李杰;黄月园;孙丰来;谈宏宇 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;常州合全药业有限公司
申请日： 2022-08-26 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C12P19/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2’‑脱氧‑2’‑氟‑β‑D‑阿拉伯糖腺苷类似物的方法，包括步骤：步骤1：在液态反应体系中，以式II化合物和式III化合物为底物，在脱氧核糖转移酶NDT的催化下进行酶催化反应，形成式I化合物；步骤2：从所述步骤1的反应后的反应体系中分离出式I化合物；其中，所述脱氧核糖转移酶的Genbank序号为WP_011253881.1。本发明还提供一种反应体系。本发明的优点在于采用酶催化反应对核苷酸进行化学修饰，反应步骤短，条件温和，同时底物的转化率高。
一种制备脱氧阿拉伯糖腺苷类似物方法

[发明专利]手性硝基化合物催化还原制备手性氨基化合物的方法-CN202210881539.7有效
发明人：程鹏飞;姚炼滨;蒋云健;晋珍珍;孟枭;王晓炜;朱景仰 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：本发明公开一种手性硝基化合物催化还原制备手性氨基化合物的方法：在氢气气氛下，在反应溶剂和添加剂的作用下，手性硝基化合物Ⅰ 在催化剂的催化作用下发生催化氢化反应，生成手性氨基化合物Ⅱ。本发明方法的反应工艺设计合理，使用氢化催化的方法得到了目标产物手性氨基化合物，相比起现有技术，本发明提供的方法操作相对简单，条件温和，产物的手性纯度高且收率明显提升，具有较好的应用前景。
手性硝基化合物催化还原制备氨基方法

[发明专利]一种β-D-阿拉伯糖鸟苷类似物的生物催化制备方法-CN202210971578.6有效
发明人：张波琨;谢磊;李杰;黄月园;孙丰来;谈宏宇 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;常州合全药业有限公司
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C12P19/40 文献下载
摘要：本发明公开一种2’‑脱氧‑2’‑氟‑β‑D‑阿拉伯糖鸟苷类似物的生物催化制备方法，包括步骤：步骤(a)：在液态反应体系中，以式II化合物和式III化合物为底物，在脱氧核糖转移酶催化下进行反应，形成式I化合物；步骤(b)：从所述步骤(a)的反应后的反应体系中分离出式I化合物；其中，所述脱氧核糖转移酶的Genbank序号为Q74LQ9.1。本发明还提供一种反应体系。本发明的优点在于步骤短，条件温和，底物转化率高。
一种阿拉伯糖类似物生物催化制备方法

[实用新型]一种半固体胶囊灌装冷却收集装置-CN202221609973.1有效
发明人：唐刚;钟云路;高颖;童浩 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;无锡合全药业有限公司
申请日： 2022-06-27 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： B65G47/44 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种半固体胶囊灌装冷却收集装置，包括支架，支架的一侧设置有传送组件，传送组件包括有传送带，传送带用于传送胶囊，支架上设置有冷却组件，冷却组件设置有输出部，输出部朝向传送带并用于对传送带上的胶囊冷却,传送带的表面间隔安装有隔板，各个隔板之间会形成可容纳胶囊的腔室，支架的一侧设置有收集轨道，收集轨道开设有传输口，传输口位于传送带的下方，收集轨道开设有收集口。在本设备使用时，可将需要冷却传送的胶囊放置在传送带的起始端，并同步开启冷却组件，冷却组件可从输出部中输出冷风，这些冷风会对传送带上的胶囊进行冷却，并且传送带还会对胶囊进行传送。以此即可在胶囊传输过程中对其进行冷却。
一种固体胶囊灌装冷却收集装置

[发明专利](R)-6-羟基色满-3-羧酸的生物催化制备方法-CN202210865238.5有效
发明人：程鹏飞;王顺治;孟枭;朱景仰 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请日： 2022-07-22 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C12P17/06 文献下载
摘要：本发明公开一种(R)‑6‑羟基色满‑3‑羧酸的生物催化制备方法，包括步骤：步骤(a)在液态反应体系中，以式I化合物为底物，在辅酶存在下，在烯还原酶催化下，进行不对称还原反应，形成式II化合物；步骤(b)从所述步骤(a)的反应后的反应体系中分离出式II化合物；其中，所述烯还原酶选自：烯还原酶ERED‑16323或ERED‑1663。本发明还提供一种反应体系。本发明的优点在于步骤短，条件温和，转化率高，产品光学纯度高。
羟基羧酸生物催化制备方法

[发明专利]一种连续制备一溴代芳香化合物的方法-CN202210989667.3在审
发明人：胡云鹏;陈礼科;杨洪伟;朱瑞恒;孙宝权 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司
申请日： 2022-08-18 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： C07C17/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种连续制备一溴代芳香化合物的方法，包括：将芳香化合物底物和溴化试剂在第一段连续反应单元进行连续光催化溴代反应；反应产物溢流至第二段连续反应单元进行在线连续还原反应；最后将产物的pH调节至3‑9后，经后处理得到终产物。本发明通过采用连续光催化溴代反应联合在线连续还原反应，有效提高了一溴代物的产品收率；本发明以在线连续还原反应的反应时间和反应级数为依据，综合考虑了产能适配性、在线连续还原设备的工艺利用率以及在线连续还原工艺的占地空间等因素，选择适合的第二段连续反应单元工艺，实现了碱催化下的亚磷酸二乙酯还原体系在连续反应工艺中的应用。
一种连续制备一溴代芳香化合物方法

[实用新型]一种用于单冲压片机密闭生产的可拆卸隔离装置-CN202221435428.5有效
发明人：李胜强;江攀 -专利权人： 常熟药明康德新药开发有限公司;无锡合全药业有限公司
申请日： 2022-06-10 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： B25J21/02 文献下载
摘要：本实用新型属于单冲压片机技术领域，具体涉及一种用于单冲压片机密闭生产的可拆卸隔离装置，包括罩设在单冲压片机外部的隔离仓体、罩设在隔离仓体外部以移动隔离仓体的刚性支架，所述隔离仓体与刚性支架可拆卸连接，隔离仓体设有一对接开口，对接开口处可拆卸的连接有压板，所述压板与单冲压片机可拆卸连接，压板结构与单冲压片机结构吻合，压板与单冲压片机连接处、压板与对接开口连接处密封，隔离仓体上设有操作单冲压片机的手套箱及物料传输口、调压口，所述调压口处设有过滤器，实现普通的单冲压片机能够灵活的应用于非活性药物生产和活性药物生产，实现在标准设计和密闭设计之间灵活切换，降低药企生产成本。
一种用于压片机密生产可拆卸隔离装置

[发明专利]一种(S)-1-(3,5-二氯吡啶-4-取代)乙醇的制备方法-CN202010616767.2有效
发明人：程心心;杨建新;王兴初;王鹏;陈莹;王冬;尹云星 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司;常熟药明康德新药开发有限公司
申请日： 2020-07-01 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇的制备方法。底物1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑基)乙酮在酮还原酶、辅酶再生体系的存在下，在pH6.0‑8.0的缓冲溶液中，在20℃~37℃温度下发生不对称还原生成(S)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇。本发明方法通过添加廉价易得的辅料，有效地改进了(S)‑1‑(3,5‑二氯吡啶‑4‑取代)乙醇的制备方法，与现有化学不对称合成法相比，成本更低且收率和光学纯度更高。
一种吡啶取代乙醇制备方法

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