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[发明专利]水溶性O-糖基类黄酮组合物及其制备方法-CN202080066335.7在审
发明人：山口直人;巢鹰佑衣;小野光则 -专利权人：阿尔卑斯药品工业株式会社
申请日： 2020-07-21 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：水溶性组合物，其包括O‑糖基类黄酮化合物、L‑精氨酸、糖醇以及抗坏血酸或抗坏血酸的碱金属盐。该O‑糖基类黄酮化合物为芸香苷、异槲皮苷或橙皮苷，且该O‑糖基类黄酮化合物与该糖醇之间的摩尔比为1:4.0‑12.0。亦提供制备上文所描述的水溶性组合物的方法，该方法通过合并O‑糖基类黄酮化合物、L‑精氨酸、糖醇以及抗坏血酸或其碱金属盐以形成混合物且在110℃至140℃下将其加热以熔化该混合物来进行。
水溶性类黄酮组合及其制备方法

[发明专利]芸香苷组成物-CN202080005297.4有效
发明人：来田浩明;山口直人;小野光则 -专利权人：阿尔卑斯药品工业株式会社
申请日： 2020-09-15 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：一种包含芸香苷、L‑精氨酸及一抗坏血酸的碱盐的水溶性组成物，其中该芸香苷、L‑精氨酸及该抗坏血酸的碱盐之间的摩尔比率为1:1.6‑3.0:0.1‑2.0。
芸香苷组成

[发明专利]异槲皮素组成物-CN202080005307.4有效
发明人：来田浩明;山口直人;小野光则 -专利权人：阿尔卑斯药品工业株式会社
申请日： 2020-01-22 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：一种水溶性药学组成物，其包含异槲皮素、L‑精氨酸，以及抗坏血酸或抗坏血酸的碱金属盐，其中异槲皮素、L‑精氨酸以及抗坏血酸或抗坏血酸的碱金属盐之间的摩尔比为1：1.6‑2.6：0.16‑1.95。
异槲皮素组成

[发明专利]用于发炎与免疫相关用途的化合物-CN201210169522.5无效
发明人：谢昱;M·荷姆块维斯;J·马斯欧;小野光则;孙利军;陈寿军;章世杰;江军;D·庆马纳马达;C-Y·于 -专利权人：幸讬制药公司
申请日： 2004-07-22 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： A61K31/166 文献下载
摘要：本发明涉及用于发炎与免疫相关用途的化合物，特别是一种通式(I)化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药，其中X、Y、A、Z、L与n如本发明中所定义。所述化合物可用为免疫抑制剂及供治疗与预防炎症与免疫病变。
用于发炎免疫相关用途化合物

[发明专利]调控钙离子释放活化钙离子通道的方法-CN201010262583.7无效
发明人：谢昱;M·荷姆块维斯;J·马斯欧;小野光则;孙利军;陈寿军;章世杰;江军;D·庆马纳马达;A·弗奇;C-Y·俞 -专利权人：幸讬制药公司
申请日： 2004-07-22 - 公布日： 2011-01-19 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：本发明涉及调控钙离子释放活化钙离子通道的方法。具体而言，本发明涉及下列结构式(I)代表的化合物或其医药上可接受的盐的用途，所述用途是用于制造治疗与细胞中调控CRAC离子通道相关的炎症或免疫病变的药物：其中X、Y、A、Z、L与n如本文中定义。
调控离子释放活化通道方法

[发明专利]紫杉醇增强物的合成-CN200810092868.3无效
发明人：陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 -专利权人：辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R₁，R₂，R₅，R₁₀，Y和Z如权利要求中定义。
紫杉醇增强合成

[发明专利]用于发炎与免疫相关用途的化合物-CN200480021151.X无效
发明人：谢昱;M·荷姆块维斯;J·马斯欧;小野光则;孙利军;陈寿军;章世杰;江军;D·庆马纳马达;C－Y·于 -专利权人：幸讬制药公司
申请日： 2004-07-22 - 公布日： 2006-08-30 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明涉及一种通式(I)化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物、包合物或前药，其中X、Y、A、Z、L与n如本发明中所定义。所述化合物可用为免疫抑制剂及供治疗与预防炎症与免疫病变。
用于发炎免疫相关用途化合物

[发明专利]调控钙离子释放活化钙离子通道的方法-CN200480021152.4无效
发明人：谢昱;M·荷姆块维斯;J·马斯欧;小野光则;孙利军;陈寿军;章世杰;江军;D·庆马纳马达;A·弗奇;C－Y·俞 -专利权人：幸讬制药公司
申请日： 2004-07-22 - 公布日： 2006-08-30 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明涉及调控细胞中Ca²⁺释放活化的Ca²⁺通道(CRAG)的方法，该方法通过在细胞中投予式(I)化合物：或其医药上可接受的盐、溶剂合物、包合物(clathrate)或前药，其中X、Y、A、Z、L与n如本文中定义。
调控离子释放活化通道方法

[发明专利]抗氧化组合物-CN200380102104.3有效
发明人：托马斯·克里斯琴·莱恩斯;小野光则 -专利权人：克尔塞根控股有限公司
申请日： 2003-10-14 - 公布日： 2005-12-14 - 主分类号： A23L1/0522 文献下载
摘要：本发明涉及一种组合物，其包含槲皮素、维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B6、维生素C、咖啡因、表没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素及polypheron E。
氧化组合

[发明专利]用于增强体能的组合物-CN200380102103.9无效
发明人：托马斯·克里斯琴·莱恩斯;小野光则 -专利权人：克尔塞根控股有限公司
申请日： 2003-10-23 - 公布日： 2005-12-14 - 主分类号： A23L1/29 文献下载
摘要：一种包含(1)槲皮素及维生素B3或(2)槲皮素及维生素C的组合物。本发明还公开一种使用所述组合物以增强体能的方法。
用于增强体能组合

[发明专利]嘧啶化合物-CN02823951.2有效
发明人： 小野光则;孙利军;特雷莎·普热沃克;章世杰;叶连娜·科斯季科;英伟文;和田裕美子;古屋圭三;武亚明;周丹;辰田宽昭 -专利权人：辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-11-27 - 公布日： 2005-03-23 - 主分类号： C07D239/32 文献下载
摘要：本发明的特征在于式(I)的嘧啶化合物，其中R₁是芳基、或杂芳基；各个R₂和R₄独立地是R^c、卤素、硝基、氰基、异硫硝基、SR^c、或OR^c；或者R₂和R₄一起是羰基；R₃是R^c、烯基、炔基、OR^c、OC(O)R^c、SO₂R^c、S(O)R^c、S(O₂)NR^cR^d、SR^c、NR^cR^d、NR^cCOR^d、NR^cC(O)OR^d、NR^cC(O)NR^cR^d、NR^cSO₂R^d、COR^c、C(O)OR^c、或C(O)NR^cR^d；R₅是H或烷基；n是0、1、2、3、4、5、或6；X是O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Y是共价键、CH₂、C(O)、C＝N－R^c、C＝N－OR^c、C＝N－SR^c、O、S、S(O)、S(O₂)、或NR^c；Z是N或CH；U和V中的一个是N，另一个是CR^c；W是O、S、S(O)、S(O₂)、NR^c或NC(O)R^c；其中，各个R^a和R^b独立地是H、烷基、芳基、杂芳基；各个R^c和R^d独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环基、杂环基、或烷羰基。该化合物可用于治疗与过量生成IL－12有关的疾病(如，类风湿性关节炎、脓毒症、克罗恩氏病、多发性硬化、牛皮癣、或者胰岛素依赖型糖尿病)。
嘧啶化合物

[发明专利]用于治疗癌症的1－乙醛酰胺吲哚嗪-CN02820284.8无效
发明人：古屋圭三;孙利军;小野光则;英伟文;李浩 -专利权人： SBR制药公司
申请日： 2002-09-13 - 公布日： 2005-01-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了由结构式(I)表示的化合物：环A是取代或未取代的，并且任选地与芳基融合。Z₁和Z₂独立地是＝O，＝S，＝N－OR₁₂或＝NR₁₂；R₁和R₂独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，未取代的非芳香族的杂环基团，取代的非芳香族的杂环基团，芳基或取代的芳基，其中R₁和R₂不都是－H。可选择地，－NR₁R₂，一起是取代或未取代的非芳香族的含氮杂环基团，或者是取代或未取代的含氮杂芳基。R₃是取代或未取代的芳基，或者取代或未取代的脂族基。X是共价键，－C(R₄R₅)－，－N(R₄)－，－O－，－S－，－S(O)－，S(O)₂－，－C(＝O)－，－C(＝O)－N(R₄)－或N(R₄)－C(＝O)－。R₄和R₅独立地是－H或取代或未取代的脂族基。R₁₂是－H或取代或未取代的烷基。
用于治疗癌症乙醛吲哚

[发明专利]紫杉醇增强化合物-CN02817726.6有效
发明人：古屋圭三;孙利军;陈寿军;辰田宪昭;武亚明;小野光则;夏志强 -专利权人：辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明的一个实施方案是由结构式(I)表示的一种化合物，其中Y是取代或未取代的直链烃基的共价键。另外，Y和与其相连的两侧的＞C＝Z一起构成取代或未取代的芳香基团。优选地，Y是共价键或－C(R₇R₈)－。R₁是脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，或者取代的非芳香族的杂环基团。R₂－R₄独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，非芳香族的杂环基团，取代的非芳香族的杂环基团，芳基或者取代的芳基，或者R₁和R₃和与其相连的碳原子和氮原子一起，和/或R₂和R₄和与其相连的碳原子和氮原子一起，构成非芳香族的杂环，并可选择地，与一个芳香环相融合。R₅－R₆独立地是－H，脂族基或取代的脂族基，或者R₇是－H，R₈是取代的或未取代的芳基，或者，R₇和R₈一起构成C₂－C₆取代或未取代的亚烷基。Z是＝O或者＝S。本发明也公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体或稀释剂的药物组合物。
紫杉醇增强化合物

[发明专利]紫杉醇增强化合物-CN02817733.9有效
发明人：古屋圭三;孙利军;陈寿军;辰田宪昭;武亚明;小野光则 -专利权人：辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由结构式(I)表示的化合物；Y是共价键，次苯基或是取代或未取代的直链烃基。另外，Y和与其相连的两侧的＞C＝Z一起构成取代或未取代的芳香基团。优选地，Y是共价键或－C(R₇R₈)－。R₁和R₂独立地是芳基或取代的芳基，R₃和R₄独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R₅－R₆独立地是－H，脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基。R₇和R₈分别独立地是－H，脂族基或取代的脂族基，或者R₇是－H，R₈是取代的或未取代的芳基，或者R₇和R₈一起构成C2－C6取代或未取代的亚烷基。Z是＝O或者＝S。本发明也公开了包含本发明的化合物和药学可接受的载体或稀释剂的药物组合物。本发明还公开了通过将结构式(I)的化合物与紫杉醇或紫杉醇类似物联合给患者施用以治疗癌症患者的方法。
紫杉醇增强化合物

[发明专利]紫杉醇增强物的合成-CN02817724.X无效
发明人：陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 -专利权人：辛塔医药品有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-12-08 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R₁，R₂，R₅，R₁₀，Y和Z如权利要求中定义。
紫杉醇增强合成

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