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[发明专利]一种4-甲氧基吡咯衍生物及其合成方法-CN202310477175.0在审
发明人：冯宇;钱伟;党军奎;王植鹏;许燕萍 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D207/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料，在溶剂中与草酰氯单酯在三氯化铝催化下反应，经过后处理制备得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中与3‑氨基丙酸甲酯或其盐经过脱水反应后，后处理制备得到化合物(III)；步骤3)化合物(III)在溶剂中，碱作用下，分子内成环反应，后处理制备得到化合物(IV)；步骤4)化合物(IV)在溶剂中，碱作用下，与硫酸二甲酯反应，后处理制备得到产品化合物(V)。本发明的4‑甲氧基吡咯衍生物及其合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的优点。
一种甲氧基吡咯衍生物及其合成方法

[实用新型]一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成系统-CN202220922008.3有效
发明人：冯宇;钱伟;党军奎;王植鹏;许燕萍;高莉燕 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成系统，包括：反应釜，反应釜上设置有进料口，该进料口用于间二氟苯、三氯化铝、二氯甲烷的加入，反应釜的上方还设置有加料釜，该加料釜用于草酸单甲酯的放置，反应釜与加料釜连通；淬灭釜，淬灭釜设置与反应釜的下方，且该淬灭釜与反应釜连通；缩合反应釜，缩合反应釜设置于淬灭釜的下方，且该缩合反应釜与淬灭釜连通；高压釜，高压釜设置于缩合反应釜的下方，且该高压釜与缩合反应釜连通；水解釜，水解釜通过管路与高压釜连通，水解釜的下方设置有滤饼处理装置。本实用新型具有收率较高，品质较好，操作简便的特点。
一种苯基氨基酸盐酸合成系统

[发明专利]一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法-CN202210419322.4在审
发明人：冯宇;钱伟;党军奎;王植鹏;许燕萍;高莉燕 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法，包括下述步骤：步骤1)间二氟苯(化合物(I))为起始原料与草酸单甲酯傅克酰化制得化合物(II)，化合物(I)和草酸单甲酯在三氯化铝催化下，反应温度为‑10～50℃，经过后处理得到化合物(II)；步骤2)化合物(II)在溶剂中于60～110℃，与苄胺反应，再通过后处理制备得到化合物(III)或其溶液；步骤3)化合物(III)在溶剂中，催化剂催化下，在20～100℃，0～10MPa氢气氛围下反应，后处理制备得到化合物(IV)或其溶液；步骤4)化合物(IV)或其溶液，加入碱水解后，后处理后与氯化氢溶液成盐制备得到产品化合物(V)。本发明的氟代苯基氨基酸盐酸盐的合成方法具备原料易得，收率较高，品质较好，操作简便的特点。
一种苯基氨基酸盐酸合成方法

[发明专利]一种8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛的合成方法-CN201911294309.5有效
发明人：施裕华;钱伟;冯宇;黄兴;党军奎;王植鹏;董昌明;许宏;黄宗玺;陈叶;沈华飞;张俊 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，包括下述合成步骤：步骤1)化合物I 2‑甲氧基‑3‑氨基吡啶为起始原料，对氨基进行保护得到化合物II；步骤2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；步骤3)化合物III在酸性条件下，脱保护得到化合物IV或其盐；步骤4)化合物IV在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物V；步骤5)化合物V与氯化试剂发生氯化反应，制备得到化合物VI；步骤6)化合物VI 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为原料溶于溶剂中，还原试剂作用下，还原直接得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物VII，本发明的制备方法具备适合于工业化生产、成本较低而且操作简单的特点。
一种萘啶甲醛合成方法

[发明专利]一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛合成方法-CN201911300111.3有效
发明人：钱伟;施裕华;冯宇;黄兴;党军奎;董昌明;王植鹏;许宏;黄宗玺;陈叶;沈华飞;张俊 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药中间体8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。
一种医药中间体萘啶甲醛合成方法

[发明专利]一种含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法-CN202011504634.2有效
发明人：冯宇;钱伟;党军奎;黄兴;仲晨昊;王植鹏;李缪斌;高莉燕;许燕萍;卞吉顺 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法，属于医药中间体合成制备领域。本发明以化合物(I)环丙甲醛为起始原料，通过缩合、烷基化、脱苄、手性拆分及成盐反应，得到目标产物手性胺盐酸盐。本发明的一种医药中间体含环丙基手性胺盐酸盐的合成方法具备成本较低而且操作简单的特点。
一种丙基手性盐酸合成方法

[实用新型]一种手性胺的合成系统-CN202023084758.8有效
发明人：冯宇;钱伟;党军奎;黄兴;仲晨昊;王植鹏;李缪斌;高莉燕;许燕萍;卞吉顺 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2021-11-05 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种手性胺的合成系统，包括：釜式反应釜一，釜式式反应釜一的底部设有过滤器；釜式反应釜二，釜式反应釜二的底部通过管路与过滤器一连通，釜式反应釜二的底部设有釜式反应釜二输出管路；高压反应釜，高压反应釜通过釜式反应釜二输出管路与釜式反应釜二连通，高压反应釜的底部设有高压反应釜输出管路，高压反应釜通过高压反应釜输出管路与过滤器二连通；釜式反应釜三，釜式反应釜三通过管路与过滤器二连通，釜式反应釜三的底部还设有过滤器三；釜式反应釜四，釜式反应釜四连通，釜式反应釜四的底部还设有过滤器四；后处理装置，后处理装置通过管路与釜式反应釜四相连通。本实用新型具有适合大规模生产、操作便利的特点。
一种手性合成系统

[发明专利]一种1,7-萘啶衍生物的合成方法-CN201911296069.2有效
发明人：钱伟;施裕华;黄兴;董昌明;党军奎;王植鹏;冯宇;许宏;黄宗玺;陈叶;沈华飞;张俊 -专利权人：诚达药业股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2020-12-15 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,7‑萘啶衍生物的合成方法，涉及医药中间体和有机化工中间体合成技术领域，包括下述合成步骤：(1)2‑氯‑3‑氨基‑吡啶为化合物I，化合物I为起始原料，对氨基进行保护制得化合物II；(2)化合物II在碱性条件下，与醛化试剂反应，得到化合物III；(3)化合物III在路易斯酸作用下，与丙烯酸酯类化合物发生环合反应制备得到化合物IV，本发明的合成方法适用于工业化生产、成本较低而且操作简单。
一种衍生物合成方法

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