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[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑-CN201711011681.1在审
发明人： M.瓦尔;N.苏巴辛格赫;Z.隋;C.弗洛雷斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑。本发明涉及式(I)化合物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3和Q如本文定义，所述化合物可用作N型钙通道阻滞剂。
作为通道阻滞剂取代吡唑

[发明专利]作为PERK抑制剂的N‑(2，3‑二氢‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺和N‑(2，3‑二氢‑1H‑吲哚‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺衍生物-CN201480019472.X有效
发明人： I.斯坦斯菲尔德;Y.A.E.里格奈;N.C.I.阿姆布拉德;M.L.A.维塞勒 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-03-31 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及具有化学式(I)的N‑(2，3‑二氢‑1H‑吡咯并[2，3‑b]吡啶‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺以及N‑(2，3‑二氢‑1H‑吲哚‑5‑基)‑4‑喹唑啉胺衍生物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和A具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物作为PERK的抑制剂是有用的。本发明进一步涉及用于制备此类化合物的方法、包括所述化合物作为活性成分的药物组合物连同所述化合物作为药剂的用途。
作为 perk 抑制剂新颖吡咯吡啶喹唑啉胺吲哚衍生物

[发明专利]包括PDE2抑制剂例如1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑A]‑喹喔啉化合物和PDE10抑制剂的用于在治疗神经病学障碍或代谢障碍中使用的组合-CN201380033555.X有效
发明人： A.A.H.P.梅根斯;X.J.M.兰格洛伊斯;G.C.P.范霍夫;J.I.安德雷斯-吉尔;M.德安格里斯;P.J.J.A.布伊恩斯特斯;A.A.特拉班科-苏亚雷兹;F.J.R.罗姆博特斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及磷酸二酯酶2(PDE2)抑制剂和磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂的组合。特别是，本发明涉及1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物与磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂的组合，该衍生物已被发现能抑制磷酸二酯酶2(PDE2)。具体的PDE10抑制剂选自下组MP‑10、PQ‑10、TP‑10、罂粟碱，以及披露于WO 2011/051342和WO 2011/110545中的化合物。本发明也涉及包含这些组合的药用组合物，涉及用于制备这些组合物的方法，涉及PDE2抑制剂、特别是1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物用于所述PDE10抑制剂的增强的用途，并且涉及所述PDE10抑制剂用于所述PDE2抑制剂、特别是1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物的效果的增强的用途，并且涉及这些组合和组合物用于预防和治疗涉及PDE2和PDE10的障碍的用途，这些障碍例如神经障碍和精神障碍、以及内分泌疾病或代谢疾病。
包括 pde2 抑制剂例如芳基甲基喹喔啉化合物 pde10 用于治疗神经病障碍

[外观设计]装载设备-CN201730108649.X有效
发明人： C.拉森;M.坎纳梅拉;W.卡格奈伊;G.科索范;E.胡格赫斯;M.菲奇;K.里洛瓦 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2016-06-20 - 公布日： 2018-02-27 - 主分类号： 24-02 文献下载
摘要：1．本外观设计产品的名称装载设备。2．本外观设计产品的用途本外观设计产品用于装载药瓶。3．本外观设计产品的设计要点整体外观形状。4．最能表明本外观设计设计要点的图片或照片立体图。
装载设备

[发明专利]6,7‑二氢吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑4(5H)‑酮化合物及其作为MGLUR2受体的负性别构调节物的用途-CN201480031873.7有效
发明人： M.L.M.范戈尔;S-A.阿龙索-德迪伊戈;J.M.西德-努内兹;O.德加多-冈扎勒兹;A.M.A.德科特;G.J.马唐纳德;A.A.H.P.梅根斯;A.A.特拉班科-苏亚雷兹;A.加西亚-莫里纳;J.I.安德雷斯-吉 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-06-03 - 公布日： 2018-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体亚型2(“mGluR2”)的负性别构调节物(NAM)的新颖的具有化学式(I)的6，7‑二氢吡唑并[1，5‑a]吡嗪‑4(5H)‑酮衍生物。本发明还针对包括此类化合物的药物组合物，针对用于制备此类化合物和组合物的方法，并且针对此类化合物和组合物用于预防或治疗其中涉及代谢型受体的mGluR2亚型的障碍的用途。
吡唑吡嗪化合物及其作为 mglur2 受体性别调节用途

[发明专利]用于治疗抑郁症的方法和药盒-CN201680029082.X在审
发明人： J.辛格;I.卡尔斯;E.达伊;W.C.德雷维特斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： A61K31/135 文献下载
摘要：本发明尤其涉及用于治疗抑郁症(优选地，难治性抑郁症)或用于治疗自杀性患者的抑郁症和/或用于治疗和/或预防自杀倾向(例如，自杀意念)的方法和药盒，所述方法包括根据某些给药方案施用艾氯胺酮。
用于治疗抑郁症方法

[发明专利]组胺H4受体的苯并咪唑‑2‑基嘧啶调节剂-CN201480012369.2有效
发明人： M.B.希基;S.霍恩斯;S.洛奇纳;M.康扎 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-03-06 - 公布日： 2018-01-23 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明公开了苯并咪唑‑2‑基嘧啶、其纯化方法，以及用于治疗由H4受体活性介导的包括变态反应、哮喘、自身免疫性疾病和瘙痒症在内的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法。
组胺 h4 受体苯并咪唑嘧啶调节剂

[发明专利]作为NIK抑制剂的新型3‑(1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶衍生物-CN201480052798.2有效
发明人： G.海恩德;P.蒂斯塞里;D.E.克拉克;J.J.库拉戈维斯基;C.马克勒奥德;S.E.马恩;F.J.G.劳斯塞;S.C.普赖斯;J.G.蒙塔纳 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-09-25 - 公布日： 2018-01-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及可用于在哺乳动物中进行治疗和/或预防的药物试剂，并且具体来说涉及NF‑κB诱导的激酶(NIK‑也称为MAP3K14)的抑制剂，这些抑制剂可用于治疗如下疾病，如癌症、发炎性病症、代谢障碍以及自身免疫病症。本发明还针对包含此类化合物的药物组合物；针对制备此类化合物和组合物的方法；并且针对此类化合物或药物组合物用于预防或治疗疾病的用途，这些疾病如癌症、发炎性病症、包括肥胖和糖尿病的代谢障碍以及自身免疫病症。
作为 nik 抑制剂新型吡唑吡咯吡啶衍生物

[发明专利]咪唑并哌嗪和吡唑并嘧啶以及它们作为AMPA受体调节剂的用途-CN201680024834.3在审
发明人： B.M.萨瓦尔;D.M.斯旺森;D.吴;M.K.阿梅里克斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2016-04-28 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本文提供了式(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、N‑氧化物、或溶剂化物，本文还提供了包含式(I)的化合物的药物组合物，以及使用式(I)的化合物的方法。
咪唑吡唑嘧啶以及它们作为 ampa 受体调节剂用途

[发明专利]用于预测前列腺癌的基于全血的MRNA标记物和检测该MRNA标记物的方法-CN201680015329.2在审
发明人： D.里奇;M.戈尔姆利;S.托马斯;Y.拉伊普罗希特;M.沙费尔 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明提供了用于预测前列腺癌的基于全血的mRNA生物标记和检测该mRNA生物标记的方法。本发明所公开的mRNA标记物和方法允许辨别/诊断患有前列腺癌的患者，辨别患有/预测患有高危前列腺癌患者，以及治疗患有前列腺癌的患者。本发明还提供了包含本发明所公开的基于全血的mRNA生物标记的基因芯片。
用于预测前列腺癌基于 mrna 标记检测方法

[发明专利]包含依鲁替尼的组合物-CN201680020815.3在审
发明人： D.戈勒;M.K.古普塔;K.塔姆布维卡;B.K.奈尔;M.伯尼尼;S.恩格赫布雷奇特 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2016-04-06 - 公布日： 2018-01-02 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本文讨论了包含依鲁替尼的药物组合物及其制备方法。所述组合物可用于治疗多种病症，包括但不限于B细胞增殖性疾病，诸如非霍奇金淋巴瘤(弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤或伯基特淋巴瘤)、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、浆细胞骨髓瘤、慢性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤或白血病。这些组合物被设计成用于口服给药。所述组合物容纳于胶囊诸如标准胶囊或喷洒胶囊，或呈液体制剂诸如悬浮液形式。在一个实施方案中，所述药物组合物包含依鲁替尼、其盐、前药或代谢物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、月桂基硫酸钠和硬脂酸镁。在另一个实施方案中，所述药物组合物包含依鲁替尼、其盐、前药或代谢物、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、柠檬酸一水合物、磷酸氢二钠、三氯蔗糖、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸乙酯钠、浓盐酸、氢氧化钠和水。
包含依鲁替尼组合

[发明专利]可用作GPR120的激动剂的苯并稠合杂环衍生物-CN201480027554.9有效
发明人： Z.隋;N.L.苏巴辛格 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-03-07 - 公布日： 2017-12-29 - 主分类号： C07D263/56 文献下载
摘要：本发明涉及苯并稠合杂环衍生物，包含所述苯并稠合杂环衍生物的药物组合物及其在治疗由GPR120调节的障碍和病症中的用途。更具体地，本发明的化合物是GPR120的激动剂，其可用于治疗，诸如例如，II型糖尿病。
用作 gpr120 激动剂稠合杂环衍生物

[发明专利]作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑5,6‑二氢咪唑并[1,5‑A]吡嗪‑3(2H)‑酮衍生物-CN201480033513.0有效
发明人： D.奥伊里奇;H.J.M.吉森 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2017-12-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为β‑分泌酶抑制剂的新颖的5,6‑二氢咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3(2H)‑酮衍生物，β‑分泌酶也称作β‑位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE，特别是BACE1和/或BACE2(其中BACE1也称作Asp2或膜天冬氨酸蛋白酶2，并且BACE2也称作Asp1、膜天冬氨酸蛋白酶1或DRAP)。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑分泌酶的障碍的用途，这些障碍是如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损伤、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森氏病相关的痴呆、阿尔茨海默型痴呆、与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆、年龄相关性黄斑变性、2型糖尿病以及其他代谢障碍。
作为分泌 bace 抑制剂氨基苯基咪唑吡嗪衍生物

[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的环戊基吡唑-CN201380054099.7有效
发明人： M.P.温特斯;Z.隋;C.弗洛雷斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C07D231/54 文献下载
摘要：本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由如下的式(I)表示其中R1、R2、R3、Q和G如本文定义。
作为通道阻滞剂环戊基吡唑

[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的取代的吡唑-CN201380054106.3有效
发明人： M.瓦尔;N.苏巴辛格赫;Z.隋;C.弗洛雷斯 -专利权人： 詹森药业有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3和Q如本文定义，所述化合物可用作N型钙通道阻滞剂。
作为通道阻滞剂取代吡唑