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[发明专利]噻二唑并嘧啶酰胺类化合物在制备治疗PDE2障碍疾病药物中的应用-CN202110903109.6在审
发明人：许磊;宋国强;孔韧;张大为;黄险峰;谢良旭;高英 -专利权人：江苏理工学院
申请日： 2021-08-06 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及噻二唑并嘧啶酰胺类化合物在制备治疗PDE2障碍疾病药物中的应用，其特征在于，所述噻二唑并嘧啶酰胺类化合物作为PDE2活性抑制剂通过抑制PDE2活性治疗PDE2障碍疾病，所述噻二唑并嘧啶酰胺类化合物是具有如下结构的式DDA0003200690950000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />所述PDE2本发明噻二唑并嘧啶酰胺类结构的化合物作为PDE2抑制剂能够有效抑制PDE2酶活性，有望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍疾病的药物，具有药物应用前景。
噻二唑嘧啶酰胺类化合物制备治疗 pde2 障碍疾病药物中的应用

[发明专利]磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂-CN202010771205.5在审
发明人：宋国强;高英;孔韧;唐龙;黄险峰;冯筱晴;谈颖;夏颜 -专利权人：常州大学
申请日： 2020-08-04 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07D209/92 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
磷酸二酯酶 pde2 活性抑制剂

[发明专利]嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用-CN202010771191.7有效
发明人：冯筱晴;唐龙;黄险峰;孔韧;宋国强;高英;夏颜;谈颖 -专利权人：常州大学
申请日： 2020-08-04 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： C07D239/56 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
嘧啶乙酰化合物及其作为磷酸二酯酶 pde2 活性抑制剂应用

[发明专利]包括PDE2抑制剂例如1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑A]‑喹喔啉化合物和PDE10抑制剂的用于在治疗神经病学障碍或代谢障碍中使用的组合-CN201380033555.X有效
发明人： A.A.H.P.梅根斯;X.J.M.兰格洛伊斯;G.C.P.范霍夫;J.I.安德雷斯-吉尔;M.德安格里斯;P.J.J.A.布伊恩斯特斯;A.A.特拉班科-苏亚雷兹;F.J.R.罗姆博特斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2018-03-06 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及磷酸二酯酶2(PDE2)抑制剂和磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂的组合。特别是，本发明涉及1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物与磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂的组合，该衍生物已被发现能抑制磷酸二酯酶2(PDE2)。具体的PDE10抑制剂选自下组MP‑10、PQ‑10、TP‑10、罂粟碱，以及披露于WO 2011/051342和WO 2011/110545中的化合物。本发明也涉及包含这些组合的药用组合物，涉及用于制备这些组合物的方法，涉及PDE2抑制剂、特别是1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物用于所述PDE10抑制剂的增强的用途，并且涉及所述PDE10抑制剂用于所述PDE2抑制剂、特别是1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉衍生物的效果的增强的用途，并且涉及这些组合和组合物用于预防和治疗涉及PDE2和PDE10的障碍的用途
包括 pde2 抑制剂例如芳基甲基喹喔啉化合物 pde10 用于治疗神经病障碍

[发明专利]磷酸二酯酶2活性抑制剂-CN202310811563.8在审
发明人：宋国强;张晨;孔韧;唐龙;冯筱晴 -专利权人：常州大学
申请日： 2023-07-04 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及磷酸二酯酶2活性抑制剂，具体筛选了6种磷酸二酯酶2活性抑制剂，分别提供了桑辛素、Picropodophyllol、马兜铃酸D、MalabariconeA、四去氢鬼臼毒素、Roseoflavin这6种化合物，这些化合物可用于制备磷酸二酯酶PDE2的活性抑制剂药物，并采用生物学实验方法检测并验证活性，获得了有效的PDE2酶抑制剂，经检测其酶学水平IC50值具有良好的PDE2酶抑制效果。
磷酸二酯酶活性抑制剂

[发明专利]1-芳基-4-甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]喹喔啉衍生物-CN201280031255.3有效
发明人： J.I.安德雷斯-吉尔;F.J.R.罗姆博尔特斯;A.A.特拉班科-苏亚雷兹;G.C.P.瓦恩胡夫;M.德安格里斯;P.J.J.A.布伊恩斯特斯;J.E.G.圭勒蒙特;G.M.R.博曼斯;S.J.L.森伦;M.维里伊根 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2012-06-26 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)以及在较小程度上作为磷酸二酯酶10(PDE10)的抑制剂或者作为磷酸二酯酶2和10两者抑制剂的新颖1-芳基-4-甲基-[1，2，4]三唑[4，3-a]-喹喔啉衍生物本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物，涉及制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及PDE2的障碍，或者其中涉及PDE2和PDE10的障碍，例如神经学和精神病学障碍本发明还涉及使用正电子放射断层造影术(PET)可以有用于组织中PDE2酶的成像和定量的放射性标记化合物。
芳基甲基喹喔啉衍生物

[发明专利]作为磷酸二酯酶2抑制剂的香豆素-查尔酮杂合类衍生物及其应用-CN202310823447.8在审
发明人：宋国强;范家如;冯筱晴;唐龙 -专利权人：常州大学
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D311/14 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及作为磷酸二酯酶2抑制剂的香豆素‑查尔酮杂合类衍生物以及应用。本发明拓展以香豆素和查尔酮为结构基础的杂合衍生物，提供新颖的PDE2的抑制剂小分子化合物，得到的化合物有良好的PDE2抑制活性。这些化合物具有治疗中枢神经系统疾病的潜力，如记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，可作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
作为磷酸二酯酶抑制剂香豆素查尔酮杂合类衍生物及其应用

[发明专利]作为PDE2抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶化合物-CN201780067815.3有效
发明人： Y.E.M.万罗斯布洛克;P.J.J.A.布伊斯特尔斯;G.特瑞萨德尔;E.雅各比;D.厄里奇;H.J.M.吉森 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)的抑制剂的新颖的[1，2，4]三唑并[1，5‑a]嘧啶‑基衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及PDE2的障碍，如神经和精神障碍的用途。
作为 pde2 抑制剂嘧啶化合物

[发明专利]PDE2催化结构域/PDE2特异性抑制剂复合物的晶体及其生长方法-CN201210545326.3有效
发明人：朱坚;彼得·雷瑟;贺明 -专利权人：上海美迪西生物医药有限公司
申请日： 2012-12-14 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C12N9/99 文献下载
摘要：本发明涉及一种PDE2催化结构域/PDE2特异性抑制剂复合物的晶体及其生长方法，该晶体具有单斜晶系中的空间群P1，该晶体具有晶格常数：pde2 催化结构特异性抑制剂复合物晶体及其生长方法

[发明专利]PDE11或PDE2抑制剂用于治疗帕金森氏疾病的用途-CN201980066363.6在审
发明人：马腾·皮耶特·斯米特;拉斯·菲利普·范·德·海德 -专利权人：阿姆斯特丹大学
申请日： 2019-09-05 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：在一些实施方式中，手段和方法涉及PDE2抑制剂、PDE11抑制剂或其组合，任选地与GUCY2C激动剂一起。
pde11 pde2 抑制剂用于治疗帕金森疾病用途

[发明专利][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物-CN201680063119.0有效
发明人： P.J.J.A.布伊恩斯特斯;H.J.M.吉森;W.H.I.M.德林肯伯格;A.阿瑙尤 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2016-11-02 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)的抑制剂的具有化学式(1)的新颖的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑基衍生物。本发明还涉及包含该化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防或治疗其中涉及PDE2的障碍(如神经和精神障碍)的用途。
嘧啶化合物

[发明专利]作为PDE2抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶化合物-CN201780067757.4有效
发明人： Y.E.M.万罗斯布洛克;F.A.M.万登基巴斯;A.I.维特;P.J.J.A.布伊斯特尔斯;G.J.特瑞萨德尔;H.J.M.吉森 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)的抑制剂的新颖的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑基衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及PDE2的障碍，如神经和精神障碍的用途。
作为 pde2 抑制剂嘧啶化合物

[发明专利]作为PDE2抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶衍生物-CN201780067759.3有效
发明人： Y.E.M.万罗斯布洛克;F.A.M.万登基巴斯;G.J.特瑞萨登;P.J.J.A.布伊斯特尔斯;A.I.维特;E.雅各比;G.J.麦克唐纳;H.J.M.吉森;A.阿纳乌;W.H.I.M.德瑞肯布格 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：DDA0002046566220000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明涉及作为磷酸二酯酶2(PDE2)的抑制剂的新颖的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑基衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，涉及用于制备此类化合物和组合物的方法，并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及PDE2的障碍，如神经和精神障碍的用途。
作为 pde2 抑制剂嘧啶衍生物

[发明专利]三唑并酞嗪化合物-CN200580038057.X无效
发明人： B·施米德特;S·韦恩布伦纳;D·弗洛克兹;R·库尔泽;H·特诺;H·－P·克利 -专利权人：奥坦纳医药公司
申请日： 2005-08-31 - 公布日： 2008-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开的式(I)化合物是新型有效的PDE2抑制剂，其中R1和R2定义于说明书中。
化合物

[发明专利]作为PDE2抑制剂的三唑并酞嗪-CN200680001764.6无效
发明人： B·施米特;S·维因布伦纳;D·弗洛克兹;R·库尔泽;H·特诺;H·－P·克利 -专利权人：尼科梅德有限责任公司
申请日： 2006-01-04 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)的化合物是新型有效的PDE2抑制剂，其中R1和R2具有说明书中给出的含义。
作为 pde2 抑制剂

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