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[发明专利]一种2-（1-金刚烷基）乙醛酸的制备方法-CN201310227375.7无效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-06-08 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07C59/80 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙格列汀中间体2-（1-金刚烷基）乙醛酸的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明解决了现有技术中制备2-（1-金刚烷基）乙醛酸的反应步骤繁琐，反应中使用危险试剂，收率低等问题。该制备方法的步骤为：取代反应：将1-金刚烷甲酸进行取代反应得1-金刚烷甲酰氯；氰代反应：将1-金刚烷甲酰氯在氰化剂的作用下进行氰代反应得1-金刚烷甲酰腈；氰基水解反应：将1-金刚烷甲酰腈在碱性体系下进行氰基水解反应得2-（1-金刚烷基）乙醛酸。本发明2-（1-金刚烷基）乙醛酸的制备方法，使用试剂价廉易得，绿色环保，反应条件温和，反应时间短，后处理操作简单，转化率、产率和纯度高，产品质量好。
一种金刚烷基乙醛酸制备方法

[发明专利]一种(R)-4-氨基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法-CN201310163326.1有效
发明人：胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-05-06 - 公布日： 2013-08-28 - 主分类号： C07C271/20 文献下载
摘要：本发明提供一种(R)-4-氨基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中的合成方法产品收率低，处理步骤繁琐且环境污染严重等问题。本发明合成步骤包括：先将对硝基苯乙醇上的羟基氧化成醛基得对硝基苯乙醛；再使（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；用（Boc）2O取代(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇上的氨基；最后将(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯上的硝基还原成氨基得最终产物。本发明的合成方法生产成本低，产品收率高，环境污染小。
一种氨基乙基羟基甲酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法-CN201310134678.4有效
发明人：胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-04-18 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07C271/14 文献下载
摘要：本发明提供一种(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成(R)-4-硝基苯乙基-(2-羟基-2-苯乙基)-氨基甲酸叔丁酯的合成方法产品收率低，需要柱层析分离，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）将对氨基苯乙醇上的羟基氧化成醛基得对硝基苯乙醛；2）将（R）-2-氨基-1-苯乙醇还原胺化得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；3）用（Boc）2O取代(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇上的氨基得最终产物。本发明的合成方法成产成本低，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种硝基苯乙基羟基氨基甲酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法-CN201310135181.4无效
发明人：胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-04-18 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07C215/30 文献下载
摘要：本发明提供一种（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中成本高，产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：在氧化剂的作用下，使对硝基苯乙醇上的羟基被氧化成醛基得对硝基苯乙醛；在还原剂的作用下，使（R）-2-氨基-1-苯乙醇上的氨基与对硝基苯乙醛上的醛基脱水缩合还原后得(R)-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇；将（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇粗品与酸混合生成沉淀或搅拌至析出固体得（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇盐。本发明（R）-2-对硝基苯乙胺基-1-苯乙醇及其盐的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种硝基苯乙胺乙醇及其合成方法

[发明专利]一种米拉贝隆的合成方法-CN201310132722.8无效
发明人：胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-04-17 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07D277/40 文献下载
摘要：本发明提供一种米拉贝隆的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆产品收率低，不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括：1）氨基保护：使2-氨基噻唑-5-乙酸与氨基保护剂反应，得米拉贝隆中间产物A；2）缩合反应：将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应，得米拉贝隆中间产物B；3）氧化反应：将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应，得米拉贝隆中间产物C；4）还原胺化同时脱保护基：将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与（R）-2-氨基-1-苯乙醇反应，同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基，得米拉贝隆。本发明的米拉贝隆合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种米拉贝隆合成方法

[发明专利]一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物的合成方法-CN201310041407.4有效
发明人：王伸勇;李志强;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-02-04 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体八氢环戊烯并[C]吡咯羧酸衍生物的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法为：将式（I）化合物溶于溶剂，加还原剂将酮基还原成羟基，得到式（II）化合物，再将式（II）化合物溶于溶剂，在有机碱以及脱水剂的作用下，形成碳碳双键，得到式（III）化合物，然后将式（III）化合物溶于有机溶剂，在催化剂的作用下加氢还原，得到式（IV）化合物，合成路线如下：其中PG为N上的保护基，该保护基包括苄基、对甲氧基苄基、苄氧羰基、三苯甲基、叔丁氧羰基、乙酰基、芴甲氧羰基；R为氢、碳原子数小于等于6的烷基或环烷基、卤代烷基、芳基或杂芳基。该方法合成路线短，适合大规模工业化生产。
一种八氢环戊烯吡咯羧酸衍生物合成方法

[发明专利]一种N-香豆酰多巴胺的合成方法-CN201210562347.6有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07C235/32 文献下载
摘要：本发明提供一种N-香豆酰多巴胺的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成N-香豆酰多巴胺产品收率低，需要柱层析纯化，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；2）合成酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺：使4-羟基肉桂酸在脱水剂作用下自身缩合后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应；3）脱保护基：使酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的N-香豆酰多巴胺上的保护基。本发明的合成方法反应副产物少，最终产品的收率高，纯度高，合成方法操作简便，适合大规模工业化生产。
一种香豆酰多巴胺合成方法

[发明专利]一种咖啡酰多巴胺的合成方法-CN201210562346.1有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-12-21 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明提供一种咖啡酰多巴胺的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成咖啡酰多巴胺产品收率低，需要柱层析纯化，不适合大规模工业化生产的问题。该合成步骤包括：1）保护咖啡酸的酚羟基：使保护基与咖啡酸的酚羟基缩合反应；2）保护多巴胺的酚羟基：使保护基与多巴胺的酚羟基缩合反应；3）合成酚羟基保护的咖啡酰多巴胺：使酚羟基保护的咖啡酸反应生成活性中间体后继续与酚羟基保护的多巴胺进行反应得酚羟基保护的咖啡酰多巴胺；4）脱保护基：使酚羟基保护的咖啡酰多巴胺与碱反应脱去酚羟基保护的咖啡酰多巴胺上的保护基。本发明的咖啡酰多巴胺合成方法反应副产物少，最终产品收率高，适合大规模工业化生产。
一种咖啡多巴胺合成方法

[发明专利]一种5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的合成方法-CN201210452240.6有效
发明人：王伸勇;宋丰奎;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-11-13 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸维拉佐酮中间体5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法为：式（I）化合物与多聚甲醛回流反应3~10小时，再在80~120℃时与氯乙酸乙酯关环反应3~24小时，再溶于醇中，通入氨气，在压力为0.1~2.0Mpa，温度为10~80℃时反应3-24小时，得到式（IV）化合物，其中式（I）与（IV）化合物的结构式如下：其中当R为H时，式（IV）化合物即为产物5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，当R为氮保护基，脱保护基即得目标产物5-（哌嗪-1-基）苯并呋喃-2-甲酰胺。该合成方法成本低，生产工序简捷，产品收率和纯度高，产品质量好。
一种哌嗪呋喃甲酰胺合成方法

[发明专利]一种3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法-CN201210452448.8有效
发明人：王伸勇;宋丰奎;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2012-11-13 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： C07D209/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸维拉佐酮中间体3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚新的合成方法，属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚收率较低，使用具有危险性的硼氢化钠和无水三氯化铝为还原催化剂等问题。该合成方法步骤为：（1）醇溶解：在氮气或惰性气体保护下将1.1-二甲氧基-6-氯己烷溶于醇和水混合溶液中，升温至溶解；（2）Fischer吲哚关环反应：将4-氰基苯肼盐酸盐、醇和纯水的混合溶剂缓慢滴加到步骤（1）的反应液中，进行Fischer吲哚关环，抽滤，重结晶，得3-（4-氯丁基）-5-氰基吲哚。本方法反应较为温和，操作简单，最终产品收率高，质量好。
一种丁基吲哚合成方法

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