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[发明专利]N2-CN202310261561.6在审
发明人：刘滔;李佳;周宇波;李学梅;王培培;王畅;许冉;胡小蓓;盛丽 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：发明公开了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及医药用途，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和CHK1抑制活性，对多种白血病细胞株有增值抑制活性，且对AML多种突变如近膜结构域的内部串联重复突变和激酶结构域中活化环的D835点突变有效，可以克服临床上点突变带来的耐药，可在制备抗肿瘤药物中的应用。#imgabs0#
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[发明专利]一种可降解BTK激酶的多功能化合物、组合物及应用-CN202211467110.X在审
发明人：周星露;李佳;刘兴国;周宇波;胡苗;罗小敏;谢江峰;阚伟娟;吴一哲;胡小蓓;苏明波 -专利权人：杭州和正医药有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-11-22 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。
一种降解 btk 激酶多功能化合物组合应用

[发明专利]一种二氢异吲哚-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶酮化合物、其制备方法和应用-CN201811011376.7有效
发明人：吴荣光;李佳;易德武;周宇波;叶伟;王培培;向俊峰;张凯祥;胡小蓓 -专利权人：上海弘翊生物科技有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2018-08-31 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一类一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其可以作为新一代的Wee1选择性抑制剂，相对于现有的Wee1抑制剂，本发明化合物对于Wee1激酶有更好的选择性，从而更加安全和更高的治疗指数，也有更好的血脑屏障渗透性，因而具有更好的安全性和更广的适应范围，应用于各种肿瘤的治疗，包括脑瘤的治疗。
一种二氢异吲哚吡唑嘧啶化合物制备方法应用

[发明专利]一种芳杂环类化合物及其应用-CN202111332018.8在审
发明人：熊兵;李佳;刘同超;周宇波;李聪;李娜;阚伟娟;苏明波;盛丽;胡小蓓 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-11-11 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。
一种芳杂环类化合物及其应用

[发明专利]异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及用途-CN202111646994.0有效
发明人：陈小华;李佳;程宇;周宇波;聂辉军;汪玉洁;田洪涛;阚伟娟;米田;胡小蓓;周宾山;闫克念;徐高亚;钟毓华;冯磊 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-09-30 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。
吲哚化合物制备方法药物组合用途

[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用-CN201610875660.3有效
发明人：沈竞康;熊兵;赵乐乐;李佳;耿美玉;马兰萍;陈丹琦;苏明波;周宇波;胡小蓓;刘红椿;沈爱军 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-09-30 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07D217/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用途。具体地，本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的式(I)化合物可通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)，特别是I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1、HDAC3等亚型)，用于治疗由组蛋白去乙酰化酶介导的一系列疾病，具体包括治疗实体瘤、白血病等肿瘤疾病、以及神经退行性疾病等。
组蛋白乙酰化抑制剂及其应用

[发明专利]抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法及用途-CN202210332232.1在审
发明人：周兵;李佳;周宇波;杨向波;冯勃;杨亚玺;胡小蓓 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种由通式I表示的抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法和用途。本发明的化合物可以有效地治疗由SHP2介导的疾病或病症或疾病状态。
抑制 shp2 活性杂环化合物制备方法用途

[发明专利]异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及用途-CN201910939297.0有效
发明人：陈小华;李佳;程宇;周宇波;聂辉军;汪玉洁;田洪涛;阚伟娟;米田;胡小蓓;周宾山;闫克念;徐高亚;钟毓华;冯磊 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-09-30 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。
吲哚化合物制备方法药物组合用途

[发明专利]WEE1蛋白降解剂-CN202010181416.3在审
发明人：李佳;吕伟;肖栋槐;周宇波;刘婕妤;胡小蓓;王培培 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-03-16 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了WEE1蛋白降解剂。具体地，本发明提供了一种如式V所示的化合物，或其药学上可接受的盐，或其立体异构体,Y‑L‑MWEE1(V)其中，MWEE1为能够与WEE1蛋白激酶结合的WEE1结合部分；Y为E3泛素连接酶配体部分；以及L为连接基团。
wee1 蛋白降解

[发明专利]N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途-CN201911111234.2有效
发明人：刘滔;李佳;董晓武;周宇波;胡永洲;王培培;金婷婷;刘婕妤;胡小蓓 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-11-14 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供一种N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物及用途，所述化合物包括光学异构体或其药学上可接受的盐。实验证明，本发明的具有全新骨架的N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有很好的CHK1蛋白抑制活性，化合物对MV4‑11，Z138等血液瘤细胞株有明显的体外增殖抑制作用。同时该类化合物还具有良好的口服效果。进一步的体内药效试验证明该类化合物对人急性髓系白血病MV‑4‑11Ba1b/c小鼠移植瘤具有较好的治疗作用，对肿瘤具有良好的治疗效果。本发明化合物的合成路线设计合理，所需原料易得，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。本发明N‑取代芳环‑2‑氨基嘧啶类化合物具有如下结构通式：
取代氨基嘧啶化合物用途

[发明专利]一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途-CN202010004386.9有效
发明人：车金鑫;董晓武;李佳;高安慧;黄枫;张梦梦;徐高亚;周宇波;胡小蓓;陈斌辉 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，‑NH‑C(＝O)‑,‑O‑C(＝O)‑或‑NH‑；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基；n为4‑10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。
一种结构 idh2 突变体抑制剂及其医药用途

[实用新型]一种用于埋伏牙附件粘结的吸唾装置-CN201922276614.3有效
发明人：李贵凤;雷浪;季骏;李煌;刘超;李佳岭;程烨;胡小蓓;张昆;张彩霞;张建云 -专利权人：南京市口腔医院
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2020-11-20 - 主分类号： A61C17/06 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种用于埋伏牙附件粘结的吸唾装置，包括吸唾管、孔洞、内外层间的负压区、口腔综合治疗椅强吸连接管以及吸唾管连接管；牙的埋伏阻生是临床上较为常见的问题，是造成错颌畸形的常见原因，临床上常与外科联合开窗助萌，助萌时需要在埋伏牙上粘结附件，但是骨埋伏牙开窗后的附件粘结不同于一般的正畸粘结，由于开窗位置及面积局限，且埋伏位置较深，如果吸唾不及时，术区容易受到污染，影响粘结效果，导致附件脱落，所以良好的吸唾效果是保证附件粘结力的前提条件；本装置使吸唾的从局部点状的吸唾扩大到相对面积较大的有圆形吸唾，从而形成一个相对封闭的清洁的临床操作视野，大大提高了埋伏牙上粘结附件的效率及牢固性。
一种用于埋伏附件粘结装置

[发明专利]杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用-CN201410122313.4有效
发明人：胡永洲;李佳;刘滔;张建康;周宇波;杨波;何俏军;许磊;胡小蓓 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2014-03-30 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07K5/087 文献下载
摘要：本发明提供一种杂环构建的三肽环氧酮类化合物，以Carfilzomib为先导化合物，经缩合、酸性条件下脱去Boc保护基、碱性条件下反应得氨基酸甲酯异氰酸酯、水解、在缩合剂作用下获得。本发明是小分子短肽类蛋白酶体抑制剂。本发明化合物具有极强的蛋白酶体抑制活性及细胞增殖抑制活性，是有前景的蛋白酶体抑制剂，为癌症治疗药物的研究提供了新的思路。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。具有下述式I的结构通式：。
构建三肽环氧酮类化合物制备应用

[发明专利]一种用于埋伏牙附件粘结的吸唾装置-CN201911306824.0在审
发明人：李贵凤;季骏;刘超;雷浪;李煌;李佳岭;胡小蓓;张彩霞;张昆;张慧 -专利权人：南京市口腔医院
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： A61C17/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于埋伏牙附件粘结的吸唾装置，包括吸唾管、孔洞、内外层间的负压区、口腔综合治疗椅强吸连接管以及吸唾管连接管；牙的埋伏阻生是临床上较为常见的问题，是造成错颌畸形的常见原因，临床上常与外科联合开窗助萌，助萌时需要在埋伏牙上粘结附件，但是骨埋伏牙开窗后的附件粘结不同于一般的正畸粘结，由于开窗位置及面积局限，且埋伏位置较深，如果吸唾不及时，术区容易受到污染，影响粘结效果，导致附件脱落，所以良好的吸唾效果是保证附件粘结力的前提条件；本装置使吸唾的从局部点状的吸唾扩大到相对面积较大的有圆形吸唾，从而形成一个相对封闭的清洁的临床操作视野，大大提高了埋伏牙上粘结附件的效率及牢固性。
一种用于埋伏附件粘结装置

[发明专利]2’-C-甲基取代核苷类化合物及其制备与用途-CN201711071739.1在审
发明人：沈竞康;李佳;陈越磊;周宇波;熊兵;刘同超;任焕明;谢吴辰;苏明波;胡小蓓;汪玉洁;徐威 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-11-03 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： C07H19/16 文献下载
摘要：本发明公开了式2所示的2’‑C‑甲基取代核苷类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法。该类化合物具有DOT1L酶抑制剂活性，可在制备治疗或预防癌症的药物中应用。
制备核苷类化合物酶抑制剂可接受癌症治疗预防应用

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