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- [发明专利]抗多药耐药紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用-CN201110127602.X有效
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李英霞;耿美玉;王军飞;刘红椿;丁宁;张伟
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复旦大学;中国科学院上海药物研究所
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2011-05-17
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2011-11-16
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C07D305/14
- 本发明涉及一类具有结构式(I)的紫杉烷类衍生物及其制备方法和应用,其中,R1代表-C(O)OR6、-C(O)Ar、-C(O)CH=CR7R8,例如:-C(O)CH=CF2、-C(O)CH=C(CH3)2、-C(O)CH=CHCH3、-C(O)CH=CHCF3等;R2代表-Ar、烷基、-CH=CR7R8,例如:-CH=CF2、-CH=C(CH3)2、-CH2CH(CH3)2等;R3代表氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氰基、叠氮基、氟取代烷基、氟取代烷氧基等,例如:甲基、氯原子、氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基等;R4代表氢原子、-C(O)R9或能增加水溶性的羟基取代基等;R5代表氢原子、硅醚、酯基或能增加水溶性的羟基取代基;R6代表C3~C10直链或支链的烷基;R7、R8代表相同或不同的C1~C10直链或带有支链的烷基、环烷基、卤素、卤素取代的C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基;R9代表C1~C10直链或带有支链的烷基或环烷基、芳基。该类化合物多数能有效地抑制肿瘤细胞的生长,可用于治疗高表达P-糖蛋白的多药耐药肿瘤。
- 抗多药耐药紫杉衍生物及其制备方法应用
- [发明专利]硫酸半乳聚糖及其衍生物的应用-CN03138974.0无效
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王长云;耿美玉;于广利;管华诗
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中国海洋大学
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2003-08-04
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2004-02-11
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C08B37/00
- 本发明将硫酸半乳聚糖及其衍生物用于制备抗病毒剂、抗肿瘤剂、抗氧化剂、免疫调节剂和抑菌剂,试验证明它有很强的生物活性。由于硫酸半乳聚糖的生物学活性同它的分子量、结构以及硫的含量和存在位置有密切关系,可能的原因在于多糖的空间结构对于其生物活性具有重要作用,许多受体识别反应都是以空间结构为基础的。高聚合度的硫酸半乳聚糖难于被机体吸收,无法进入到目的组织,而过低聚合度的片段难于形成引起机体识别反应的有效的空间结构。本发明获得适当聚合度的低聚糖并通过特定的化学修饰获得衍生物,能够快速的被机体吸收从而进入到目的组织而发挥作用,此外安全性高。
- 硫酸聚糖及其衍生物应用
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