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[发明专利]二氢异喹啉类化合物及其医药用途-CN202210267102.4在审
发明人：段文虎;耿美玉;詹正生;谢作权;姚珊燕;王玺渊;周晓倩;张燕;周鸿飞;丁健 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-03-17 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#
二氢异喹啉化合物及其医药用途

[发明专利]一种取代的氨基六元氮杂环类化合物的盐及其晶型、制备方法和应用-CN202310263447.7在审
发明人：张翱;李志怀;郝红茹;耿美玉;曹泽峰;宋子兰;何影;尹璐 -专利权人：上海润石医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种取代的氨基六元氮杂环类化合物的盐及其晶型、制备方法和应用。具体提供式(I)化合物的二盐酸盐，该盐可以制备成晶型，优选晶型具有如下优点：溶解性好、吸湿性小、质量稳定、晶型稳定，因此相较于式(I)化合物或其他盐更易于成药。#imgabs0#
一种取代氨基六元氮杂环类化合物及其制备方法应用

[发明专利]非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途-CN202111397709.6有效
发明人：王元相;黄洵;荣德钦;耿美玉;杨红;施琼宇 -专利权人：中山大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-11-23 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明公开了非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂、制备方法及用途。该非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有如式(Ⅰ)所示结构：#imgabs0#本发明提供的非核苷酸类PRMT5小分子抑制剂具有选择性高，药效强，成药性好的优点，可用于治疗肿瘤、癌症等用途。
核苷酸 prmt5 分子抑制剂制备方法用途

[发明专利]一种GST蛋白抑制剂、其制备方法、药用组合物及其用途-CN202210179850.7在审
发明人：温馨;张敏敏;段志强;沈爱军;耿美玉;陆晓杰 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-02-25 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种GST抑制剂、其制备方法、药用组合物及其用途。具体地，本发明提供了一类式I所示结构的化合物，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述式I化合物的制备方法及其在预防和/或治疗GST异常活性相关疾病方面的用途。
一种 gst 蛋白抑制剂制备方法药用组合及其用途

[发明专利]P300/CBP溴结构域抑制剂及其制药用途-CN202210156248.1在审
发明人：李英霞;耿美玉;刘瑞齐;黄荀;陈宗龙 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属药物合成化学技术领域，涉及一种具有式(I)结构类型的化合物或者其药学上可接受的盐；具体涉及一种p300/CBP新型溴结构域抑制剂的设计合成及其生物评价。本发明的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300/CBP的活性，对多种p300/CBP抑制敏感的肿瘤细胞如前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等具有显著的增殖抑制活性，且抑制效果优于该靶点临床在研药物CCS1477。本发明的化合物具有良好的代谢稳定性和安全性，类药性强，具有巨大的抗肿瘤药物开发潜力。
p300 cbp 结构抑制剂及其制药用途

[发明专利]黄花菜聚糖及其制备方法与治疗抑郁症的用途-CN202210142814.3在审
发明人：庞力;孙曼;张真庆;肖中平;杜晓光;陈炫谷;王超;耿美玉 -专利权人：绿谷（上海）医药科技有限公司
申请日： 2022-02-16 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C08B37/00 文献下载
摘要：本申请提供一种黄花菜寡糖组合物和多糖组合物，及其制备方法和在预防和/或治疗抑郁症中的用途。特别地，本申请的黄花菜多糖组合物主要包含L‑阿拉伯糖、D‑半乳糖醛酸、D‑木糖、D‑葡萄糖、L‑鼠李糖和D‑半乳糖，黄花菜寡糖主要包含一个D‑葡萄糖和2‑30个D‑果糖。
黄花菜聚糖及其制备方法治疗抑郁症用途

[发明专利]一种CSF-1R激酶抑制剂的用途-CN202110217864.9有效
发明人：张翱;耿美玉;艾菁;王彩霞;彭霞;张阳;丁健 -专利权人：上海润石医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
一种 csf 激酶抑制剂用途

[发明专利]2-氨基嘧啶类化合物及其应用-CN201980077663.4有效
发明人：丁克;丁健;陆小云;耿美玉;李姗;谢华;陈灏;童林江;任小梅;冯芳 -专利权人：暨南大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2019-12-11 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
氨基嘧啶化合物及其应用

[发明专利]具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途-CN202210093995.5在审
发明人：张翱;耿美玉;艾菁;余一鸣;刘博;宋子兰;丁健 -专利权人：上海交通大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。
具有五元芳杂环哌啶 hpk1 抑制剂及其制备方法用途

[发明专利]一种具有突变型IDH抑制活性的化合物、其制备方法及用途-CN201610165095.1有效
发明人：江磊;耿美玉;郑乾刚;黄敏;万惠新;唐帅;付贤磊;兰小晶;曹建华;刘斐斐;丁健 -专利权人：上海海和药物研究开发股份有限公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-03-22 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用
一种具有突变型 idh 抑制活性化合物制备方法用途

[发明专利]具有RIPK1抑制活性的化合物、其制备方法及其用途-CN202211688025.6在审
发明人：段文虎;耿美玉;张贺峰;艾菁;兰垚瀚;戴阳;金泽宸;彭霞;方晨;季寅淳;冯大智 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的化合物、其制备方法及其用途，该化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，能够用于治疗与受体相互作用蛋白激酶1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。
具有 ripk1 抑制活性化合物制备方法及其用途

[发明专利]具有RIPK1抑制活性的酰胺化合物、其制备方法及其用途-CN202310029691.7在审
发明人：段文虎;耿美玉;张贺峰;艾菁;金泽宸;季寅淳;冯大智;彭霞;方晨;戴阳;兰垚瀚 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的酰胺化合物、其制备方法及其用途。该酰胺化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的酰胺化合物，能够用于治疗与RIPK1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。
具有 ripk1 抑制活性化合物制备方法及其用途

[发明专利]苯并咪唑类化合物及其医药用途-CN202210023244.6在审
发明人：段文虎;耿美玉;张惠斌;谢作权;周金培;王玺渊;方林城;徐淋;张凯旋;刘帅达;丁健 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;中国药科大学
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并咪唑类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有式(I)所示的结构，也涉及所述化合物的药学上可接受的盐或前药及其制备方法和用途、还涉及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可用于制备治疗与ENPP1活性相关的疾病中的药物。
苯并咪唑化合物及其医药用途

[发明专利]一种抗肿瘤NK细胞及其制备方法和应用-CN201911317011.1有效
发明人：李静;夏文姣;戚欣;陈俊生;李红岩;耿美玉 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明提出了一种抗肿瘤NK细胞及其制备方法和应用。该抗肿瘤NK细胞为嵌合抗原受体编辑的NK细胞，该嵌合抗原受体包括PD‑1的胞外结构域片段、F2A肽片段、CD8a信号肽胞外区、识别结合HER2蛋白的单链抗体胞外可变区、CD8αLinker区、CD28跨膜及胞内协同共刺激区、胞内传递信号的CD3ζ片段。本发明的NK细胞可以在细胞膜上表达靶向HER2的CAR元件，同时，表达分泌型PD‑1蛋白，从而阻断PD‑1与PD‑L1的结合，增加NK细胞杀伤功能；这种抗肿瘤NK细胞用于制备抗肿瘤药物，可靶向肿瘤细胞，还可增强细胞毒作用，免疫原性低，易响应激活，可异体回输，NK细胞肿瘤杀伤得到了显著提高。
一种肿瘤 nk 细胞及其制备方法应用

[发明专利]嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法及用途-CN202010337256.7有效
发明人：张翱;丁健;谢华;宋子兰;薛宇;邢莉;童林江;耿美玉 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。
嘧啶化合物光学异构体制备方法用途

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