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[发明专利]一种美洲大蠊免疫调节肽及其制备方法和医药用途-CN201710056787.7在审
发明人：张成桂;罗廷顺;白丽;常旭;陈壮志;赵微;巫秀美;刘光明;约阿施·史托克希特 -专利权人：大理大学
申请日： 2017-01-26 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种美洲大蠊免疫调节肽及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种具有防治肿瘤疾病、提高机体免疫功能的从美洲大蠊中提取的免疫调节肽，该多肽类物质是一种具有氨基酸序列为精氨酸‑精氨酸‑天冬酰胺‑亮氨酸‑亮氨酸‑丙氨酸‑丙氨酸‑丝氨酸‑亮氨酸‑亮氨酸‑天冬酰胺‑天冬氨酸的单链多肽，由蜚蠊科美洲大蠊(Periplaneta americana)虫体鲜品或干品经水或有机溶剂和缓冲液提取后再经膜分离法和HPLC技术精制而成，该免疫调节肽具有明显的肿瘤抑制活性和免疫调节作用，可用于制备预防和治疗肿瘤疾病和/或免疫调节的药物、日化用品或医疗器械。
一种美洲免疫调节及其制备方法医药用途

[发明专利]铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途-CN201310728414.1无效
发明人：吴俊珠;郭美仙;刘熙;郭娜娜;赵昱;约阿施·史托克希特 -专利权人：大理学院
申请日： 2013-12-25 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明涉及铃腹胡蜂属胡蜂蜂毒多肽的制备及其镇痛抗炎的用途。具体而言，本发明涉及将铃腹胡蜂的胡蜂粗蜂毒以截留分子量为15KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得到的多肽有效部位。该多肽有效部位多种透皮吸收制剂均能有效延长小鼠的热板刺激痛阈值，能明显抑制二甲苯致小鼠耳肿胀及蛋清所致小鼠足趾肿胀，能够显著减轻佐剂型关节炎大鼠关节肿胀、降低关节周径。可预期该昆虫多肽镇痛抗炎有效部位及其透皮吸收制剂用于制备抗炎镇痛类生化药物，用以治疗急慢性炎症，以及用于各类手术前后的止痛，美容、镜检、烧烫伤伴随疼痛痛、神经性疼痛以及癌症疼痛等急慢性疼痛的镇痛用途。
胡蜂蜂毒多肽制备及其镇痛用途

[发明专利]络新妇属蜘蛛提取物抗肿瘤部位的制备方法及医药用途-CN201310625050.4无效
发明人：高鹏飞;刘正文;郑园园;约阿施·史托克希特;巫秀美;赵昱 -专利权人：大理学院
申请日： 2013-12-01 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种络新妇属蜘蛛提取物抗肿瘤部位的制备方法及医药用途。具体而言，本发明的络新妇属蜘蛛具有细胞毒性的有效部位由蜘蛛目络新妇亚科络新妇属（Nephila）虫体鲜品于低温下研磨成匀浆，经有机溶剂直接浸泡提取，减压浓缩精制而成，本发明得到的络新妇属蜘蛛有效部位提取物具有明显的细胞毒性，可以预期用于制备治疗抗肿瘤药物或防止肿瘤疾病的保健品和保健食品。
新妇蜘蛛提取物肿瘤部位制备方法医药用途

[发明专利]苯基丙酸取代四氢吡喃酮用于制备抗真菌感染药物的用途-CN201210504527.9无效
发明人：王红武;汤珺;李海波;杨志勇;赵昱;李翔;约阿施·史托克希特 -专利权人：大理学院
申请日： 2012-12-02 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明涉及苯基丙酸取代四氢吡喃酮用于制备抗真菌感染药物的用途，具体而言，本发明公开了化合物[(3S，4R，6R)-3-甲基-2-氧代-6-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2H-四氢吡喃-4-基]-3-苯基丙酸酯或其可药用的盐及其制备方法和医药用途。该化合物具有显著的真菌生长抑制活性，其80%抑制浓度为125微克/毫升。药效学结果表明该类化合物或其可药用的盐可预期作为制备防治真菌感染引起的疾病的药物用途。
苯基丙酸取代四氢吡喃酮用于制备真菌感染药物用途

[发明专利]一种类异胡豆苷内酰胺生物碱及制备方法和用途-CN201110456722.4无效
发明人：邹宏斌;祝华建;约阿施·史托克希特;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供一种类异胡豆苷内酰胺生物碱及可药用的盐，通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得哌啶并吲哚类异胡豆苷，再通过碱催化一步制备得到目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该化合物对K562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用。本发明化合物的结构式。
种类胡豆内酰胺生物碱制备方法用途

[发明专利]一种类异胡豆苷生物碱及制备方法和用途-CN201110456721.X有效
发明人：邹宏斌;祝华建;约阿施·史托克希特;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07H17/04 文献下载
摘要：本发明提供一种类异胡豆苷生物碱及其可药的用盐（i），通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类化合物对k562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用，所述化合物的结构通式为：。
种类胡豆生物碱制备方法用途

[发明专利]异胡豆苷内酰胺类衍生物及制备和用途-CN201010143703.1有效
发明人：邹宏斌;祝华建;约阿施·史托克希特;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种新异胡豆苷内酰胺类衍生物以及它们的可药用盐，具有以下结构通式。本发明还提供了制备方法，通过色胺衍生物与裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶及其突变体催化新方法下制得新异胡豆苷衍生物，再经碱催化一步合成该类衍生物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类衍生物对肿瘤细胞生长具有制作用，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用。
胡豆内酰胺衍生物制备用途

[发明专利]Nacyline类衍生物及制备和用途-CN201010143716.9有效
发明人：邹宏斌;祝华建;约阿施·史托克希特;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供一种Nacycline类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷衍生物在一定浓度的硫酸溶液中反应制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明此类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可制备成为新的防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物；本发明化合物具有以下结构通式：
nacyline 衍生物制备用途

[发明专利]阿吗碱类衍生物及制备和用途-CN201010143719.2有效
发明人：邹宏斌;祝华建;约阿施·史托克希特;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿吗碱类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷在β-糖苷酶的作用下脱去一分子葡萄糖，然后经过量的硼氢化钠还原制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明，此类阿吗碱类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物中应用；具有以下结构通式：。
阿吗碱类衍生物制备用途

[发明专利]一类具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的芳基吡啶酮类衍生物-CN200810060936.8无效
发明人：李校堃;阳应华;马建设;黄可新;董盛谊;约阿施·史托克希特;赵昱;瞿佳 -专利权人：温州医学院
申请日： 2008-04-08 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学、药物化学和药理学领域，具体而言，本发明涉及一类具有抑制乙酰胆碱酯酶活性的芳基吡啶酮类衍生物，即6-芳基-3-取代亚甲基-吡啶酮类衍生物以及它们的可药用盐，本发明还涉及该类化合物的制备方法和医药用途。本发明的化合物具有抑制乙酰胆碱酯酶的活性，可期待作为防治老年性痴呆的药物用途。
一类具有抑制乙酰胆碱酯酶活性吡啶酮类衍生物

[发明专利]桦木酸在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用-CN200810162811.6无效
发明人：郑汉其;窦辉;张荣平;娄旭;董晓武;赵昱;约阿施·史托克希特;郝小江;曾苏 -专利权人：浙江大学
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供桦木酸及其可药用的盐在制备糖苷酶抑制剂的药物中的应用。所述化合物是从紫薇属植物中分离得到的一个羽扇豆醇型五环三萜酸化合物，药理实验证实该化合物对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用，其抑制活性超过一线用药阿卡波糖100％，因此该化合物或其可药用的盐，以及与制剂允许的药物赋形剂或载体制备成的药物组合物可在制备预防或治疗II型糖尿病也即非胰岛素依赖型糖尿病药物中应用。本发明式(1)所示结构式如上。
桦木制备糖苷酶抑制剂药物中的应用

[发明专利]阿江榄仁酸在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用-CN200810162810.1无效
发明人：张荣平;窦辉;郑汉其;贾婕;周长新;赵昱;约阿施·史托克希特;巫秀美;曾苏;郝小江 -专利权人：浙江大学
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本发明提供阿江榄仁酸或其可药用的盐在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。本发明从紫薇属植物中提取分离强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，植物来源丰富，提取方便，植物本身可多次循环利用，既提高了经济效益，又对环境友好，且该单体化合物产品稳定、易存放。药理实验证实阿江榄仁酸具有强效抑制α-葡萄糖苷酶的作用，其中，与α-糖苷酶引起或有关的生理改变或疾病包括但不限于II型糖尿病。可进一步发展成为临床治疗NIDDM的药物，具有较好的市场化前景。本发明所述的阿江榄仁酸化合物的结构式如上。
阿江榄仁酸制备糖苷酶抑制剂药物中的应用

[发明专利]蒲公英木质素抑制格兰氏阳性菌的制药用途-CN200810165728.4无效
发明人：李校堃;施树云;徐艳;陶巧凤;约阿施·史托克希特;赵昱 -专利权人：温州医学院
申请日： 2007-03-13 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明涉及蒲公英木质素抑制格兰氏阳性菌的制药用途，本发明的Rufescidride具有明显的抑制金葡菌和乙型溶血性链球菌生长的功效。Rufescidride或其可药用盐，以及含有这些化合物的药物组合物可以预期用于防治此类细菌感染引起的疖子、脓疱、毒性表皮腐解、肺炎、骨髓炎、急性心肌炎、心内膜炎、脑膜炎、乳腺炎、膀胱炎、盆腔炎、泌尿道炎症、前列腺炎、菌血症、中毒性休克综合症、淋巴结炎、关节炎、咽炎、子宫颈炎，以及肌肉、皮肤、尿殖道、中枢神经系统的脓肿。
蒲公英木质素抑制格兰氏阳性制药用途

[发明专利]6－芳基－3－取代羰基吡啶类化合物的药物用途-CN200810063017.6无效
发明人：赵昱;孙莲莉;杨雷香;蒋翔锐;阳应华;徐艳;陶巧凤;约阿施·史托克希特 -专利权人：浙江大学
申请日： 2008-07-04 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供一类6－芳基－3－取代羰基－吡啶类化合物及其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。经药理活性测试，该类化合物具有显著抑制体外培养人慢性髓原细胞白血病细胞株(K562)和小鼠淋巴样瘤细胞株(P388D1)生长的活性，并具有相当的广谱性，可用于制备白血病及其相关肿瘤性疾病抗肿瘤的药物。
芳基取代羰基吡啶化合物药物用途

[发明专利]一种合成单苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法-CN200810061733.0无效
发明人：赵昱;胡利红;邹宏斌;周琪;约阿施·史托克希特 -专利权人：浙江大学
申请日： 2008-05-16 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07C69/84 文献下载
摘要：本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法，具有以下结构通式：其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基；R₁是氢，含1～8个碳的烷基，苄基，碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应，将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应，生成化合物(IV)；再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理，与传统的酰氯法制备相比，操作简单，步骤短，后处理简单，可直接由取代苯甲酸为原料，省去制备酰氯的步骤；反应条件温和，在室温下即可反应；产率较好。
一种合成单苯甲酰基奎尼酸类化合物方法

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