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[发明专利]一种IDO1抑制剂(LY-3381916)制备方法-CN202111506416.7有效
发明人：闵鑫;粟骥;王恺之;欧阳赟;华瑞茂 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了IDO1抑制剂的制备方法。该方法以吲哚啉和四氢吡喃‑4‑甲酸经缩合反应得到吲哚啉‑1‑基(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮，然后经傅克酰基化反应得到1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙酮，再和(R)‑叔丁基亚磺酰胺经还原胺化反应得到(R)‑2‑甲基‑N‑((R)‑1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙基)丙烷‑2‑亚硫酰胺，脱保护得到(R)‑(5‑(1‑氨基乙基)吲哚‑1‑基)(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮盐酸盐，与4‑氟苯甲酸缩合，即得。该方法原料价廉易得，工艺简便，成本低，利于工业化生产；反应活性和选择性高，产物杂质少、手性纯度和产率高。
一种 ido1 抑制剂 ly 3381916 制备方法

[发明专利]制备异吲哚啉-1-酮并环及其类似物的方法-CN202111516401.9有效
发明人：华瑞茂;汤宝鑫;粟骥;王恺之;欧阳赟 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了式I所示异吲哚啉‑1‑酮并环衍生物的方法。该方法使用二卤代苯甲酰胺类化合物和端炔为底物，在含膦配体的钯和碘化亚铜作为催化剂的条件下，于DMSO中进行反应而得到结构通式I所示的异吲哚啉‑1‑酮并环衍生物。
制备吲哚及其类似物方法

[发明专利]制备9-氨基-10-炔基菲环衍生物的方法-CN202111580798.8在审
发明人：华瑞茂;吕加营;粟骥;欧阳赟;王恺之 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C209/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成式I结构通式所示9‑氨基‑10‑炔基菲环衍生物的新方法，以及基于此方法制备一种新型的硼、氮掺杂稠环骨架。该方法使用取代2‑(2‑氰基苯基)苯甲醛对甲苯磺酰腙或3‑醛基‑2‑(2‑氰基苯基)吡啶对甲苯磺酰腙为原料、四氢呋喃为溶剂、碘化亚铜为催化剂、N,N’‑二甲基乙二胺为配体、叔丁基锂为碱与炔烃作用发生环化反应。基于该方法可以在菲环骨架的9位和10位上同时引入具有较高反应活性的氨基与炔基，较传统合成方法，大大节省实验步骤。
制备氨基 10 炔基菲环衍生物方法

[发明专利]一种5-苄基-1H-吲唑-3-胺类化合物的制备方法-CN202111515785.2在审
发明人：粟骥;闵鑫;欧阳赟;王恺之;华瑞茂 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2021-12-13 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备5‑苄基‑1H‑吲唑‑3‑胺类化合物的方法。该方法是以2‑氟‑5‑甲酰基苯氰、对甲苯磺酰肼、芳基硼酸芳为底物，在碱存在下，于1,4‑二氧六环中进行反应而得到2‑氟‑5苄基苯腈类化合物；2‑氟‑5苄基苯腈类化合物、水合肼溶于叔丁醇中进行反应而得到5‑苄基‑1H‑吲唑‑3‑胺类化合物。本发明提供的方法具有以下特点：(1)反应原料是常见的商业化原料，所使用的碱和溶剂也廉价易得。无需使用贵金属催化剂，生产成本低；(2)反应对空气、湿气不敏感，敞口反应对收率无影响。不用镁粉来做格式试剂，无需除水除氧操作，安全高效，适合工业化生产；(3)反应后处理纯化简便，减少溶剂和硅胶对环境的污染。
一种苄基吲唑化合物制备方法

[发明专利]一种合成3-羟基-2-吡啶甲酸及其衍生物的方法-CN202011006099.8在审
发明人：闵鑫;粟骥;华瑞茂;周一鸣 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑羟基‑2‑吡啶甲酸及其衍生物的有效合成方法。该方法包含氧化反应、氰基化反应与水解反应。氧化反应以式I3‑羟基吡啶及其衍生物为底物，在过氧化氢水溶液作氧化剂条件下，在氮气环境下于冰醋酸中60℃进行反应而得到结构通式II所示的氧化产物。氰基化反应，以化合物II与三甲基氰硅烷为底物，冰浴下与二甲氨基甲酰氯混合后，在氮气环境下于二氯甲烷中室温进行反应而得到结构通式III所示的氰基化产物。水解反应，以式III为底物，在氢氧化钠水溶液条件下于乙醇中80℃进行反应而得到结构通式IV所示的3‑羟基‑2‑吡啶甲酸及其衍生物。该方法相对经济，反应普适性较好，易进行克级制备，整个流程可工业化；反应条件绿色。
一种合成羟基吡啶甲酸及其衍生物方法

[发明专利]一种3-烷基-5-三氟甲基苯胺的制备方法-CN202010998823.3在审
发明人：华瑞茂;粟骥;闵鑫;周一鸣 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2020-12-15 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑烷基‑5‑三氟甲基苯胺的有效合成方法。该方法包含烷基化反应与还原反应。烷基化反应以化合物II 3‑溴‑5‑硝基三氟甲苯和烷基硼酸为底物，在钯催化剂和碳酸钾水溶液的条件下，在氮气环境下于二氧六环中100℃进行反应而得到结构通式III所示的烷基化产物。而后的还原反应，以化合物III为底物，在锌与浓盐酸条件下溶于乙醇中80℃进行反应而得到结构通式I所示的3‑烷基‑5‑三氟甲基苯胺。该方法经济，底物3‑溴‑5‑硝基三氟甲苯与烷基硼酸试剂均非常廉价；烷基化步骤无需用酸，对环境友好；烷基化反应产率高，产物I可进行克级制备。
一种烷基甲基苯胺制备方法

[发明专利]一种4-Boc-2,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-b]吡啶及其衍生物的制备方法-CN202010998826.7在审
发明人：粟骥;华瑞茂;闵鑫;周一鸣 -专利权人：海南梵圣生物科技有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑Boc‑2,5,6,7‑四氢吡唑并[4,3‑b]吡啶及其衍生物的合成方法。该方法包含缩合反应和环化反应。缩合反应以式I(N‑Boc‑3‑哌啶酮或其衍生物)为底物，以N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为缩合剂和溶剂，在85℃进行反应而得到结构式II所示的缩合产物。之后以式II与水合肼为底物，加入水合肼后搅拌，在85℃进行反应得到式III所示化合物4‑Boc‑2,5,6,7‑四氢吡唑并[4,3‑b]吡啶及其衍生物。该方法相对旧路线更经济，底物N‑Boc‑3‑哌啶酮或其衍生物、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和水合肼均非常廉价，而目标产物是昂贵且有高附加值；两个步骤的反应体系均非常简单，操作便捷也易分离；不涉及高压氢化，相比于旧路线安全性更好。
一种 boc 吡唑吡啶及其衍生物制备方法

[发明专利]一种由氟代芳香化合物制备烷氧基芳香化合物的方法-CN201610861044.2在审
发明人：粟骥;华瑞茂;欧阳康乐 -专利权人：福格森(武汉)生物科技股份有限公司
申请日： 2016-09-29 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种由氟代芳香化合物制备烷氧基芳香化合物的方法。它是将氟代芳香化合物、强碱、二甲亚砜、醇在一定条件下反应，高效地得到烷氧基芳香化合物。该方法不使用金属催化剂，反应温和可控，工艺过程简便，普适性好，且适合大规模工业化生产。
一种芳香化合物制备烷氧基方法

[发明专利]一种高纯度尼罗替尼的制备方法-CN201610818789.0在审
发明人：粟骥;华瑞茂;欧阳康乐 -专利权人：福格森(武汉)生物科技股份有限公司
申请日： 2016-09-13 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度尼罗替尼的制备方法，它包括尼罗替尼的合成与纯化两个步骤，其中纯化步骤又包括萃取、硅胶柱层析、二次萃取和重结晶等步骤。本发明制备的尼罗替尼纯度大于99.5％，单个杂质含量小于0.1％，产率达65％以上，工艺适合原料药级别的工业化生产。
一种纯度尼罗替尼制备方法

[发明专利]一种恩杂鲁胺中间体的制备方法-CN201510659222.9在审
发明人：粟骥;欧阳康乐;付强;鲁威 -专利权人：福格森(武汉)生物科技股份有限公司
申请日： 2015-10-13 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩杂鲁胺中间体的制备方法，它是将2-溴-4-氟-N-甲基苯甲酰胺和2-氨基-异丁酸，在卤化亚铜催化和含氮配体辅助催化以及缚酸剂的作用下发生取代反应，所述含氮配体为脯氨酸、邻菲罗啉、8-羟基喹啉、二甲双胍或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯。该方法安全环保、操作简单、成本低廉、产物收率高，具有较大生产使用价值。
一种恩杂鲁胺中间体制备方法

[发明专利]2，5-二甲基吡嗪衍生物的制备方法-CN201210132707.9有效
发明人：华瑞茂;粟骥 -专利权人：清华大学
申请日： 2012-04-28 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种2，5-二甲基吡嗪衍生物的制备方法。该方法包括如下步骤：在惰性气氛中，式II所示醛类化合物和炔丙胺在催化剂存在的条件下进行反应即得；所述催化剂的分子式为AuLX，其中，L表示配体，X表示负一价阴离子；式中，R为芳基、烯基、杂环或碳原子数为3～20的烷基。本发明提供的合成2，5-二甲基吡嗪衍生物的方法，为一步合成法，该方法具有以下特点：(1)催化剂用量小，反应操作简单；(2)催化剂体系具有极高的化学反应性和选择性，能够高产率的合成2，5-二甲基吡嗪衍生物；(3)催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的醛类都能高效地进行反应；(4)反应只消除水分子，绿色环保。
甲基衍生物制备方法

[发明专利]一种制备2,2-二取代的1,2-二氢喹啉衍生物的方法-CN201110108625.6有效
发明人：华瑞茂;粟骥 -专利权人：清华大学
申请日： 2011-04-28 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： C07D215/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物的方法。该方法包括如下步骤：在惰性气氛中，将取代苯胺、炔丙醇及催化剂于溶剂中进行环化反应，反应完毕得到所述式I结构通式所示2，2-二取代-1，2-二氢喹啉衍生物。该方法中，催化剂选为一价铜化合物/二价铜化合物二元体系。所述取代苯胺为苯环上带有一种或多种取代基的苯胺，所述炔丙醇为1，1-烷基取代的炔丙醇。本发明采用廉价、安全、易得的催化剂，反应条件简单方便、绿色环保，同时催化剂体系表现出高效、高选择性，该方法具有重要的应用价值。(式I)
一种制备取代喹啉衍生物方法

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