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[发明专利]鼠尾草酚衍生物及其在治疗肿瘤恶病质药物中的应用-CN202310849881.3在审
发明人： 程纯儒;章雄文;魏锟;张岗;刘璇;但佳欢;刘义;潘立轩 -专利权人：四川轻化工大学;华东师范大学
申请日： 2023-07-11 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明属于药物学合成领域，具体为鼠尾草酚衍生物及其在治疗肿瘤恶病质药物中的应用。鼠尾草酚类化合物，包括如式(X)和/或式(Y)所示的化合物或如式(X)和/或式(Y)所示的化合物在药学上可接受的盐或光学异构体。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物，以及在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用，包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩，肿瘤组织导致的脂肪减少，肿瘤组织导致的食欲降低，肿瘤组织导致的炎症反应，以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。
鼠尾草酚衍生物及其治疗肿瘤恶病质药物中的应用

[发明专利]氟代双氯芬酸和瑞戈非尼的合成方法-CN202310741498.6在审
发明人：赖鹏;程纯儒 -专利权人：四川轻化工大学
申请日： 2023-06-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C239/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化工中间体合成领域，具体为氟代双氯芬酸和瑞戈非尼的合成方法。氟代双氯芬酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：S1：将双氯芬酸钠(Ⅰ)经过酸催化，并在有机溶剂中发生酯化反应得到双氯芬酸钠甲酯(Ⅰ‑1)；S2：将S1得到的双氯芬酸钠甲酯(Ⅰ‑1)在氟代试剂的作用下，并在有机溶剂中发生亲电取代反应，得到氟代双氯芬酸甲酯(Ⅰ‑2)。双氯芬酸与氟化试剂反应得到氟代双氯芬酸(Ⅰ‑3)；索拉菲尼与氟化试剂反应得到瑞戈非尼(Ⅱ)。本反应条件温和安全、试剂易购买、成本低、缩短反应步骤，利于工业化生产。
氟代双氯芬酸瑞戈非尼合成方法

[发明专利]一种利那洛肽的制备方法-CN202211549348.7在审
发明人：梁兴勇;邱中豪;程纯儒;刘安林;丁新刚;周豪;庄翔麟 -专利权人：四川轻化工大学
申请日： 2022-12-05 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种利那洛肽的制备方法。本发明采用固相液相结合的方法，通过完全选择性氧化精准构建利那洛肽的三对二硫键，且操作过程中不需要过多的纯化步骤，不但提高了反应总产率，且极大降低了利那洛肽二硫键错配现象的发生，引入的光保护基团符合当下绿色化学的发展理念，原料价格低廉易得，能有效降低物料成本，有利于工业化大规模生产。
一种制备方法

[发明专利]一类阿司匹林衍生物及其制法和应用-CN201810084158.X有效
发明人：梁仁明;程纯儒;刘义;郑智;徐凯;杨蕊;丁杰;梁兴勇 -专利权人：四川理工学院
申请日： 2018-01-29 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D407/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有式I或式II所示结构的乙酰水杨酸衍生物或其异构体、前药、药学上可接受的盐、复盐、溶剂化物及其在制备抑制乙酰肝素酶的制剂中的应用。本发明还公开了乙酰水杨酸衍生物的制备方法。本发明化合物能显著抑制乙酰肝素酶的活性，对各种肿瘤细胞具有非常强的抑制活性，可用于制备抗肿瘤的药物。本发明化合物制备方法简单，操作简便，所得化合物纯度好、收率高。
一类阿司匹林衍生物及其制法应用

[发明专利]绵萆薢菲类化合物及应用和提取方法-CN201910359789.2在审
发明人： 程纯儒;何涛;刘义;丁杰 -专利权人：四川轻化工大学
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D493/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种绵萆薢菲类化合物及应用和提取方法。绵萆薢经回流、色谱分离、洗脱、浓缩、干燥后得到富含菲类成分的部分，在经层析分离，得到两种新的菲类化合物。本发明首次从绵萆薢中提取到两种新的菲类化合物，这两种新的菲类化合物具有较强的抗肿瘤活性，特别是针对人乳腺癌的活性能达到3.135±0.39μM、4.400±0.18μM。疗效确切，价格低廉。采用本发明的提取方法提取纯度高，化合物A和化合物B分别达到96%和98%。
菲类绵萆薢抗肿瘤活性层析分离方法提取人乳腺癌色谱分离化合物B 富含洗脱应用浓缩

[发明专利]一类3;19位成环的含硫穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法与用途-CN201910265795.1在审
发明人： 程纯儒;郑智;刘义;梁仁明;俸云瑞;赖鹏;丁杰 -专利权人：四川轻化工大学
申请日： 2019-04-03 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，还涉及药物组成和抗肿瘤药物制备技术，具体为一类3,19位成环的含硫穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法与用途。本发明获得一系列在穿心莲内酯12位形成硫醚键，而在3,19位形成六元环的新型衍生物，通过对其抗肿瘤活性进行评价。研究结果表明：该类化合物具有优良的抗肿瘤作用，其活性均比母体化合物穿心莲内酯更好，与临床正在使用的抗肿瘤制剂泰素效果相当，甚至更好。可作为潜在的药效活性物质用于肿瘤疾病的预防和治疗。
穿心莲内酯衍生物穿心莲内酯药物组合物成环合成抗肿瘤活性抗肿瘤药物抗肿瘤制剂抗肿瘤作用母体化合物新型衍生物药物制备药物组成药效活性肿瘤疾病硫醚键六元环潜在的泰素制备预防治疗研究

[发明专利]一类含硫穿心莲内酯衍生物在制备治疗前列腺癌药物中的应用-CN201610363970.7有效
发明人： 程纯儒;刘义;马清萍;梁仁明;梁兴勇;丁杰 -专利权人：四川理工学院
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： A61K31/443 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体为一类含硫穿心莲内酯衍生物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明公开了一类如通式(I)和(II)所示含硫穿心莲内酯化合物、或其光学异构体、或其光学异构体的混合物、或其溶剂合物、或药学上可接受的盐在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明的化合物还对前列腺癌细胞有非常好的抑制活性，可作为活性药效物质用于治疗前列腺癌。
一类穿心莲内酯衍生物制备治疗前列腺癌药物中的应用

[发明专利]一类含硫穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法、在制备治疗前列腺癌药物中的应用-CN201610893662.5有效
发明人： 程纯儒 -专利权人：四川理工学院
申请日： 2016-10-13 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： C07D307/60 文献下载
摘要：本发明涉及一类如下通式(I)或(II)所示的穿心莲内酯衍生物，其制备方法，以及包含通式(I)或(II)所示化合物作为活性成分的组合物。本发明的化合物具有优良的抑制前列腺癌细胞生长的活性，可作为潜在的药效活性物质用于制备治疗前列腺癌的制剂。
一类穿心莲内酯衍生物药物组合合成方法制备治疗前列腺癌中的应用

[发明专利]一类含硫的穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法与用途-CN201510940024.X有效
发明人： 程纯儒;马清萍;刘义;丁杰;曾祥丙;梁新勇;徐凯 -专利权人：四川理工学院;自贡市中医医院
申请日： 2015-12-16 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D307/58 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体为一类含硫的穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法与应用，该衍生物包括通式(I)或(II)所示的含硫穿心莲内酯类化合物、其异构体：该衍生物具有优秀的抗菌活性、解热效果，可用于细菌性感染疾病以及引发的高热和发烧症状的治疗；具有优良的抗炎效果，可用于炎症疾病的治疗。
一类穿心莲内酯衍生物药物组合合成方法用途

[发明专利]一种双氯酚酸钠贴剂-CN201510843419.8有效
发明人： 程纯儒;丁杰;曾祥丙;王诗;梁新勇;周涛;陶险峰 -专利权人：四川理工学院;自贡市中医医院;中昊晨光化工研究院有限公司
申请日： 2015-11-27 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本申请公开一种新型双氯酚酸钠贴剂。该贴剂通过在双氯酚酸钠的药物层的背面加上铁氧反应发热层，使双氯芬酸钠药物层与关节皮肤接触面维持在人体舒服且较高的温度，从而促进双氯酚酸的吸收，提高其生物利用度，促进血液循环，增强关节炎的治疗效果。该药贴由铁氧反应发热层、透气层、双氯芬酸钠药物层组成，起到维持温度和给药的效果。通过优化后的工艺，本贴可维持温度38‑44℃达10小时以上，大大提高了药物双氯芬酸钠的生物利用度，舒筋活血，发挥更强的疗效。由于本药贴的温暖舒适性和膏药的方便性，提高了患者对药物的依从性，在临床上对中老年关节炎的治疗过程中，效果显著。疗效极佳。
双氯芬酸钠双氯酚酸钠药物层贴剂生物利用度发热层关节炎铁氧药贴皮肤接触面舒筋活血双氯酚酸血液循环治疗效果膏药方便性舒适性透气层依从性给药背面关节温暖申请吸收治疗优化

[发明专利]一种制备2‑脱氧‑D‑核糖的方法-CN201610230472.5有效
发明人：梁兴勇;何巍;李鸿展;丁杰;程纯儒;毛崇武 -专利权人：四川理工学院
申请日： 2016-04-14 - 公布日： 2018-04-06 - 主分类号： C07H3/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备2‑脱氧‑D‑核糖的方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤A.将3,4‑O‑二乙酰基‑D‑阿拉伯烯糖溶于有机溶剂中，再加入溴化锂或氯化锂、强酸性阳离子交换树脂和水，反应得到3,4‑O‑二乙酰基‑2‑脱氧‑D‑核糖；B.将所述3,4‑O‑二乙酰基‑2‑脱氧‑D‑核糖进行水解反应，得到2‑脱氧‑D‑核糖。本发明所提供的制备2‑脱氧‑D‑核糖的方法，通过溴化锂、强酸性阳离子交换树脂和水的作用，提高了2‑脱氧‑D‑核糖的收率、后处理简单、方便，降低了生产成本，使该方法可以广泛应用于工业生产。
一种制备脱氧核糖方法

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