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[发明专利]鼠尾草酚衍生物及其在治疗肿瘤恶病质药物中的应用-CN202310849881.3在审
发明人：程纯儒;章雄文;魏锟;张岗;刘璇;但佳欢;刘义;潘立轩 -专利权人：四川轻化工大学;华东师范大学
申请日： 2023-07-11 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明属于药物学合成领域，具体为鼠尾草酚衍生物及其在治疗肿瘤恶病质药物中的应用。鼠尾草酚类化合物，包括如式(X)和/或式(Y)所示的化合物或如式(X)和/或式(Y)所示的化合物在药学上可接受的盐或光学异构体。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物，以及在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用，包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩，肿瘤组织导致的脂肪减少，肿瘤组织导致的食欲降低，肿瘤组织导致的炎症反应，以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。
鼠尾草酚衍生物及其治疗肿瘤恶病质药物中的应用

[发明专利]双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法、以及在制备治疗恶病质的药物中的应用-CN202010088747.2有效
发明人： 章雄文;李奕伟;潘俊芳;刘璇 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用，所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用，包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩，肿瘤组织导致的脂肪减少，肿瘤组织导致的食欲降低，肿瘤组织导致的炎症反应，以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法以及治疗恶病质药物中的应用

[发明专利]乙氧基荧光素乙酯在肝癌细胞中的靶向作用-CN201910539221.9有效
发明人：戴兆云;翁永强;章雄文;罗宇 -专利权人：华东医院
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： A61K47/22 文献下载
摘要：本发明提供了乙氧基荧光素乙酯在肝癌、胃癌中的靶向用途。具体地，本发明提供了一种式A所示的化合物、或其药学上可接受的盐、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物的用途，用于制备用于靶向肿瘤细胞中的靶向剂。本发明的乙氧基荧光素乙酯可以对肿瘤细胞进行特异性识别，可以作为肿瘤的高选择性靶向工具，在诊治疾病上，将具有广泛的潜在使用价值。
乙氧基荧光素乙酯肝癌细胞中的靶向作用

[发明专利]土木香内酯在制备治疗肿瘤恶病质疾病的药物中的应用-CN202010088831.4有效
发明人： 章雄文;沈强;潘俊芳;刘璇 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明首次公开了土木香内酯在制备治疗肿瘤恶病质疾病的药物中的新用途，所述恶病质疾病包括肿瘤恶病质，包括不限于肿瘤组织导致的肌肉萎缩、脂肪减少和炎症反应等，其中肿瘤包括消化道相关癌症、肝癌、肺癌和结肠癌等。本发明还提出了一种用于治疗恶病质疾病的组合物。本发明发现土木香内酯具有抗肿瘤恶病质的显著作用，有利于恶病质改善，具广泛应用前景。
土木内酯制备治疗肿瘤恶病质疾病药物中的应用

[发明专利]一种氨基二硫代过酸硫酯类化合物及其制备方法和应用-CN202011100806.X有效
发明人：赵伟利;章雄文;董肖椿;李奕伟;徐爽;卢珊珊;林光宇;顾克丹 -专利权人：复旦大学;华东师范大学
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D295/21 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种氨基二硫代过酸硫酯类化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式如通式I所示：其中，m＝1～11，优选的，m＝1～9；X为含氮脂肪杂环，所述脂肪杂环中的氮原子与硫代羰基的碳原子相连。本发明的化合物进行了体内外实验发现能够缓解肿瘤恶病质引起的肌萎缩和脂解，并且在动物实验中显示其能够明显缓解肿瘤恶病质引起的体重和摄食量下降，说明氨基二硫代过酸硫酯类化合物具有抗肿瘤恶病质的作用，能够应用于肿瘤恶病质及其相关病症的治疗，是一种很理想的肿瘤恶病质治疗药物。
一种氨基二硫代酸硫酯类化合物及其制备方法应用

[发明专利]双甲基鼠尾草酚在制备治疗恶病质疾病的药物中的应用-CN202010088733.0有效
发明人： 章雄文;李奕伟;潘俊芳;刘璇 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用，所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用，包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩，肿瘤组织导致的脂肪减少，肿瘤组织导致的食欲降低，肿瘤组织导致的炎症反应，以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
甲基鼠尾草酚制备治疗恶病质疾病药物中的应用

[发明专利]鼠尾草酚类化合物在制备治疗恶病质疾病的药物中的应用-CN202010089693.1有效
发明人： 章雄文;李奕伟;潘俊芳;刘璇 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明首次创新提出了鼠尾草酚类化合物用于制备治疗恶病质的药物中的应用，所述鼠尾草酚类化合物包括式X鼠尾草酚类化合物、式1双甲基氘代鼠尾草酚、式2双甲基鼠尾草酚等。本发明还提出了一种新化合物即式1双甲基氘代鼠尾草酚及其制备方法。本发明还提出了治疗恶病质疾病的药物组合物。本发明还提出了在制备治疗肿瘤恶病质的药物中的应用，包括肿瘤组织导致的肌肉萎缩，肿瘤组织导致的脂肪减少，肿瘤组织导致的食欲降低，肿瘤组织导致的炎症反应，以及消化道相关癌症、肝癌和肺癌、结肠癌导致的肿瘤恶病质。本发明还提出了在制备治疗或抑制肌肉萎缩的药物或抑制剂、抑制或缓解脂肪细胞脂解的药物或抑制剂、抑制或缓解体重丢失或减少的药物或抑制剂本中的应用。本发明具有广泛应用前景。
鼠尾草酚类化合物制备治疗恶病质疾病药物中的应用

[发明专利]一种虚证肿瘤恶病质模型的建立方法-CN201710860270.3有效
发明人：刘璇;李娜;章雄文;张周;张万里;苗春晓;冯利兴 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-09-21 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种虚证肿瘤恶病质模型的建立方法。该方法包括，同时采用苦寒泻下、饥饱失常、力竭运动三因素诱导法建立虚症小鼠模型，诱导7‑15天；对所得到的虚症小鼠接种C26结肠腺癌细胞，得到虚证肿瘤恶病质模型；接种后同时采用苦寒泻下、饥饱失常两因素诱导法，继续诱导15‑18天。其中，选用体重、胸腺重、脾脏重、胃泌素含量等作为虚症观察指标。可以利用上述方法建立的动物模型研究虚症肿瘤恶病质或对治疗虚症肿瘤恶病质的药物进行筛选。
一种肿瘤恶病质模型建立方法

[发明专利]虫草菌发酵物在制备防治肿瘤恶病质和抗肿瘤的药品或食品中的应用-CN201810857056.7有效
发明人：李晓祥;章雄文;徐自奥 -专利权人：合肥迈可罗生物工程有限公司;合肥四宝虫草科技有限公司
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： A61K36/068 文献下载
摘要：本发明公开了虫草菌固体培养物在制备防治肿瘤恶病质药物和抗肿瘤药物中的应用；所述虫草菌固体培养物由虫草属真菌依次经液体发酵和固体发酵后得到。本发明提供了虫草菌固体培养物在制备防治肿瘤恶病质药物和抗肿瘤药物中的新用途，尤其是在防治结肠癌和结肠癌引起的肿瘤恶病质疾病中的应用；通过小鼠模型试验证明，虫草菌固体培养物能够有效抑制肿瘤的生长，并缓解肿瘤恶病质引起的脂肪降解、厌食和体温下降等症状。
虫草发酵制备防治肿瘤恶病质药品食品中的应用

[发明专利]芳氧基取代丙-2-醇胺的衍生物作为β3肾上腺素能受体拮抗剂、制备方法和用途-CN201710484709.7有效
发明人：吕伟;金嵇煜;章雄文;苗春晓;王志龙;谢欣 -专利权人：华东师范大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-06-23 - 公布日： 2020-01-07 - 主分类号： C07C311/21 文献下载
摘要：本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙‑2‑醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R
芳氧基取代衍生物作为肾上腺素受体拮抗剂制备方法用途

[发明专利]虫草菌发酵物在制备抗运动性疲劳药品或食品中的应用-CN201810857115.0在审
发明人：李晓祥;章雄文;徐自奥 -专利权人：合肥迈可罗生物工程有限公司;合肥四宝虫草科技有限公司
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： A61K36/068 文献下载
摘要：本发明公开了虫草菌固体培养物在制备抗运动性疲劳药品或食品中的应用。本发明提供了虫草菌固体培养物在制备抗运动性疲劳药品或食品中的新用途，尤其是在提高运动耐力和骨骼肌力量方面的引用；通过小鼠试验证明虫草菌固体培养物能够有效延长小鼠的游泳力竭时间和跑步力竭时间，并通过提高腓肠肌总蛋白、肌酸激酶和肌糖原的含量来提高小鼠的骨骼肌力量。
虫草菌固体培养物运动性疲劳小鼠制备骨骼肌肌酸激酶运动耐力虫草菌发酵物肌糖原新用途总蛋白跑步应用引用力量游泳试验

[发明专利]一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体-CN201510005869.X有效
发明人：吕伟;刘雅倩;张翾;方艳芬;罗宇;鲍彬;章雄文 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-01-06 - 公布日： 2018-01-16 - 主分类号： C07C217/76 文献下载
摘要：本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。
一种应用于靶向系统连接

[发明专利]一种葡萄糖基化近红外染料及其制备方法和应用-CN201610111482.7有效
发明人：吕伟;陈世光;方艳芬;章雄文 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2016-02-29 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C09B57/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种葡萄糖基化近红外染料及其制备方法和应用，具体涉及一种通式I所示的染料；通过三个片段的分别合成以及取代、缩合反应最终得到该染料；该染料具有紫外吸收，且有近红外发射，易于检测，具有一个衍生化位点，可以用来连接具有不同靶向性的分子。另外，该染料还具有一个荧光开关，能够连接乏氧、pH、酶、氧化还原敏感的基团，以达到选择性发荧光的效果，其应用于可视化靶向给药中。
一种葡萄糖基化近红外染料及其制备方法应用

[发明专利]蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物及其制备方法和应用-CN201610151180.2在审
发明人：刘顺英;从晓明;管凤洁;胡立宏;许海群;章雄文;胡文浩 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2016-03-17 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(B)所示的新型蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物C‑A54‑MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211C111H170N22O33S。本发明还公开了所述蟾蜍毒素衍生物的抗体药物偶联物的制备方法，在蟾蜍毒素衍生物BF211上连接一个二肽接头Val‑Cit，合成化合物MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211；然后在MC‑Val‑Cit‑PABC‑BF211上连接一个具有靶向肿瘤细胞的十三肽，得到式(B)所示化合物。本发明还公开了式(B)所示化合物在抗肿瘤中的应用，其能够定向输送到肿瘤细胞或肿瘤组织，释放药物BF211，达到定向杀死肿瘤细胞的作用，具有水溶性好、抗肿瘤效果好等优点。
蟾蜍毒素衍生物抗体药物偶联物及其制备方法应用

[发明专利]一种喹啉环联恶唑酮环化合物、制备方法和应用-CN201510472446.9有效
发明人：刘顺英;雷玉冰;胡文浩;吕锋平;管凤洁;章雄文 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-08-05 - 公布日： 2017-07-25 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹啉环联恶唑酮环化合物及其制备方法，将式(A)所示的化合物甲氟喹溶于第一反应溶剂中，加入三乙胺进行反应，得到式(B)所示的化合物；将所述式(B)所示的化合物溶于第二反应溶剂中，加入戴斯‑马丁氧化剂进行反应，得到式(C)所示的化合物；将所述式(C)所示的化合物溶于第三反应溶剂中，再加入氢氧化钠溶液进行反应，得到所述如式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物。本发明制备式(D)所示的喹啉环联恶唑酮环化合物的方法所用原料价廉易得，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染等特点。按本发明方法制得的式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物是一种新型的荧光发色团，其量子产率较高，固体可发光，Stock位移宽，本发明还提出了将式(D)所示的所述喹啉环联恶唑酮环化合物用于癌细胞荧光成像。
一种喹啉环联恶唑酮环化制备方法应用

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