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[发明专利]氧杂环壬二烯衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途-CN201911185495.9有效
发明人： 王启卫;张翔;成大智;张雪玲;李俊龙;黄晴菲;李青竹;戴青松;何鑫磊 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司;中国科学院大学
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种氧杂环壬二烯衍生物、其立体化学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐，该氧杂环壬二烯衍生物能够起到较好的抗肿瘤效果。本发明还提供了该氧杂环壬二烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：在反应器中加入钯催化剂，随后，将双氰基二烯及烯基环状碳酸酯溶解于溶剂中，在氩气的保护下加入反应器中，于15～22℃温度下反应20～30h，浓缩纯化后得到氧杂环壬二烯衍生物；其制备方法简单，收率高，便于工业化推广应用。此外，本发明还提供了一种以该氧杂环壬二烯衍生物为活性成分的的药物组合物及该氧杂环壬二烯用于制备抗肿瘤药物的用途。
氧杂环壬二烯衍生物药物组合制备方法用途

[发明专利]含氨基甲酸酯的降冰片烯衍生物及其制备方法和应用-CN202310622818.6在审
发明人： 王启卫;梁能德;胡革;钟菁;符艺 -专利权人：派迈新材料（成都）有限责任公司
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07C271/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式(I)或者式(II)所示结构的含氨基甲酸酯的降冰片烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的含氨基甲酸酯结构的降冰片烯衍生物可以改善碳纳米管等填料与聚双环戊二烯的相容性，提升复合材料的力学性能；同时将其作为聚合单体与双环戊二烯共聚所得到的共聚物也具有非常优异的力学性能和热学性能。
氨基甲酸酯冰片衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种奥贝胆酸中间体的制备方法-CN201911223183.2有效
发明人： 王启卫;邸相杰;黄晴菲;范挺;黄冲;朱槿;罗媛 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司;中国科学院大学
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥贝胆酸中间体(3α‑羟基‑6α‑乙基‑7‑酮基‑5β‑胆烷酸)的制备方法，包括如下步骤：偶联反应、氢化反应和脱保护反应。该方法以胆甾烷化合物和乙烯基格氏试剂作为原料，采用金属钯催化的碳碳键形成在6‑位引入乙烯基，并通过氢化还原双键，得到奥贝胆酸的关键中间体(II)，该反应过程无需强碱和低温的条件，整个反应在室温下就能进行，反应条件温和且操作简单，易于实现工业化，能够有效的提高奥贝胆酸的产率。
一种胆酸中间体制备方法

[发明专利]N-杂环卡宾配体、N-杂环卡宾钌络合物及其合成方法和应用-CN202211313925.2有效
发明人： 王启卫;田福宁;梁能德;欧阳李茜;钟菁;田怡;万旭 -专利权人：西华大学
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D233/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑杂环卡宾配体、N‑杂环卡宾钌络合物及其合成方法和应用。所述N‑杂环卡宾配体具有如下式(I)所示结构，所述N‑杂环卡宾钌络合物具有如下式(III)所示结构。由N‑杂环卡宾配体制备的N‑杂环卡宾钌络合物水溶性得到了改善，该络合物对烯烃复分解反应具有较好的催化活性，同时对水的耐受性好，在水中具有很好的热稳定性，并且可以回收循环使用。
杂环卡宾配体杂环卡宾钌络合物及其合成方法应用

[发明专利]一种[1,2]噻嗪[3,4-b]吲哚类化合物及其制备方法和应用-CN202310180290.1在审
发明人：李俊龙;陈林;石克金;何玉娇;李江红;王启卫;冷海军;简迅 -专利权人：成都大学
申请日： 2023-03-01 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式A所示结构的[1，2]噻嗪[3，4‑b]吲哚类化合物及其制备方法和应用。包括如下步骤：以吲哚啉‑2‑亚胺为原料，在有机或无机碱作用下，与β‑芳基乙烯基磺酰氟反应得到目标物A。本发明公开的[1，2]噻嗪[3，4‑b]吲哚类化合物具有一定的抗炎活性，为一类结构新颖的物质，原料易得，反应条件温和，绿色环保，操作简便。
一种噻嗪吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]吲哚并δ-磺酸内酯化合物-CN202310180410.8在审
发明人：陈林;李俊龙;李江红;何玉娇;王启卫;张翔;李青竹;唐美玲;邢金盾;王森 -专利权人：成都大学
申请日： 2023-03-01 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D497/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类如式I所示结构的吲哚并δ‑磺酸内酯化合物及其制备方法和应用。包括如下步骤：以吲哚啉‑3‑酮为原料，在有机或无机碱作用下，与取代乙烯基磺酰氟反应得到目标物。本发明公开的吲哚并δ‑磺酸内酯化合物具有一定的抗肿瘤活性，为一类结构新颖的物质，原料易得，反应条件温和，绿色环保，操作简便。
吲哚内酯化合物

[发明专利]一种吲哚亚胺螺环丙烷化合物及其制备方法-CN202111351326.5在审
发明人：陈林;周鸣强;王启卫;李俊龙;张翔 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式(I)所示结构的吲哚亚胺螺环丙烷化合物及其制备方法。包括如下步骤：以吲哚亚胺为原料，在有机或无机碱催化下，与芳基乙烯基磺酰氟反应得到目标物。本发明公开的化合物为一类结构新颖的物质，原料易得，反应条件温和，绿色环保，操作简便。
一种吲哚亚胺丙烷化合物及其制备方法

[发明专利]一种手性相转移催化剂及其制备方法和应用-CN202310047011.4在审
发明人：张翔;杨四琳;黄茂林;王启卫;黄华;冷海军;姜璐;曾荣;刘燕青;李青竹;何美浩 -专利权人：成都大学
申请日： 2023-01-31 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D453/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种手性相转移催化剂及其制备方法和应用，属于有机化学技术领域，本发明提供的的手性相转移催化剂应用于Michael加成[3+3]不对称环化反应，并实现其不对称催化，具有广阔的市场应用前景，且该手性相转移催化剂的制备方法可操作性强、合成路线新颖、收率高。
一种手性转移催化剂及其制备方法应用

[发明专利]Nor-UDCA中间体、Nor-UDCA及其中间体的制备方法-CN202111082597.5在审
发明人： 王启卫;缪小荣 -专利权人：成都百泉生物医药科技有限公司
申请日： 2021-09-15 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种Nor‑UDCA中间体、Nor‑UDCA及其中间体的制备方法。该Nor‑UDCA中间体具有式(I)所示结构。该中间体的合成方法包括如下步骤：将海豹胆酸溶于溶剂中，向所得溶液中通入CO2气体，再滴加次氯酸钠水溶液，搅拌反应，即得；所述溶剂为甲醇、或者甲醇和水的混合溶剂；所述次氯酸钠水溶液中次氯酸钠的质量浓度为2‑10％。其反应式如下。
nor udca 中间体及其制备方法

[发明专利]一种奥美拉唑工艺杂质及其制备方法-CN202011355372.8有效
发明人： 王启卫;钟菁;缪小荣 -专利权人：成都百泉生物医药科技有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥美拉唑工艺杂质其制备方法，所述奥美拉唑工艺杂质具有式I所示结构：其中，X‑为CH3SO4‑或者HSO4‑。该奥美拉唑工艺杂质的分离、确证与制备有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的杂质分析，有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的合成工艺的改进，从而有助于进一步完善奥美拉唑原料药的质量标准和控制，提高该原料药的质量水平，为人民群众用药安全提供保障。
一种奥美拉唑工艺杂质及其制备方法

[发明专利]奥美拉唑中间体的制备方法-CN202011141635.5有效
发明人： 王启卫;韩成;缪小荣;黄国建 -专利权人：成都百泉生物医药科技有限公司
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D213/65 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥美拉唑中间体的制备方法。该方法以N‑甲氧基‑4‑甲氧基‑3，5‑二甲基吡啶盐为原料，加入金属离子作为添加剂，在过硫酸盐的作用下，高效制得2‑羟甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶，再将其进一步转化为2‑氯甲基‑3，5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐。该方法使2‑羟甲基‑3,5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶的转化率、收率和品质均得到显著提升，从而使进一步反应所得的2‑氯甲基‑3，5‑二甲基‑4‑甲氧基吡啶盐酸盐的纯度提高，杂质含量降低，可以有效提高产物收率和生产效率，提高生产能力，降低生产成本。
奥美拉唑中间体制备方法

[发明专利]西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法-CN202110335910.5有效
发明人： 王启卫;刘松;钟柳;陈明磊 -专利权人：西华大学
申请日： 2021-03-29 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法。所述盐酸西那卡塞的合成方法包括如下步骤：步骤(c)：在有机溶剂中，化合物N‑III和化合物B‑2在催化剂的作用下通过烯烃复分解反应得到化合物C‑I；步骤(d)：化合物C‑I通过氢化还原反应得到化合物C‑II；步骤(e)：将化合物C‑II脱除氨基保护基并且与氯化氢成盐，即得所述盐酸西那卡塞。该方法收率高、产物的化学纯度和光学纯度高，后处理工艺简单，并且原料简单易得，有利于工业化生产。其反应式如下：其中，R选自：叔丁氧羰基、苯甲酰基、苄氧羰基。
中间体以及盐酸合成方法

[发明专利]R-联苯丙氨醇的制备方法-CN201710848143.1有效
发明人： 王启卫;代祯;黄晴菲;黄金昆 -专利权人：成都西岭源药业有限公司
申请日： 2017-09-19 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07C271/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种沙库必曲中间体的制备方法，具体涉及一种R‑联苯丙氨醇的制备方法，步骤如下：首先以D‑酪氨酸衍生物为原料与不同取代基磺酰氯(或酸酐)反应，得到式III所示化合物，式III所示化合物分别经过两条路线制备得到R‑联苯丙氨醇。路线一：式III所示化合物还原为式II所示化合物，再偶联得到R‑联苯丙氨醇；路线二：式III所示化合物偶联得到式V所示化合物，再还原得到R‑联苯丙氨醇。前述方法制得的化合物R‑联苯丙氨醇是新型降压药物LCZ696(Entresto)组分之一的Sacubitril(AHU‑377)的关键中间体。该方法操作简单，路线短，适合工业化生产。
联苯丙氨醇制备方法

[发明专利]甘氨胆酸酯、其制备方法及甘氨胆酸的制备方法-CN201910740459.8在审
发明人： 王启卫;韩洁;曾祥贵;黄晴菲;范挺;曾凡琼;罗媛;朱槿 -专利权人：中国科学院成都有机化学有限公司;中国科学院大学
申请日： 2019-08-12 - 公布日： 2021-02-23 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种甘氨胆酸酯的制备方法、一种甘氨胆酸酯以及一种甘氨胆酸的制备方法，本发明的甘氨胆酸酯的制备方法，使用氮杂卡宾衍生物作为缩合试剂，在较广的溶剂范围内通过“一锅法”就能高效完成甘氨胆酸酯的合成，收率可达到90％以上，且反应条件温和，可适用于绝大多数甘氨胆酸酯的制备，能够更好的适用于放大及工业化生产。
胆酸制备方法

[发明专利]奥美拉唑工艺杂质及其制备方法-CN202011348990.X在审
发明人： 王启卫;钟菁;庞嘉东;缪小荣 -专利权人：成都百泉生物医药科技有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥美拉唑工艺杂质其制备方法，所述奥美拉唑工艺杂质具有式(1)所示结构：其中，R为H或者甲基。该奥美拉唑工艺杂质的分离、确证与制备有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的杂质分析，有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的合成工艺的改进，从而有助于进一步完善奥美拉唑原料药的质量标准和控制，提高该原料药的质量水平，为人民群众用药安全提供保障。
奥美拉唑工艺杂质及其制备方法

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