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- [发明专利]一种WXFL10203614中间体的动态动力学拆分方法-CN201911316935.X有效
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王庆林;王涛;王彬彬;游本加;张莹;李晓明
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卓和药业集团股份有限公司
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2019-12-19
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2022-04-05
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C07D471/04
- 本发明公开了一种WXFL10203614中间体的动态动力学拆分方法。将[7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑基]甲醇、乙酸乙酯与Novozym435混合，过滤，溶解浓缩，通过硅胶柱层析分离得到(R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑羟基乙酸酯；将(R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑羟基乙酸酯与酸试剂混合，得到所述(7R)‑7‑(甲基氨基)‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑基]甲醇。本方法产品收率高，手性纯度高。
- 一种wxfl10203614中间体动态动力学拆分方法
- [发明专利]依替米星衍生物及其合成方法-CN201911315833.6在审
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王涛;王庆林;王彬彬;游本加;张莹;李晓明
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卓和药业集团有限公司
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2019-12-19
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2020-04-14
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C07H1/00
- 本发明公开了具有通式(I)依替米星衍生物，其中R选自‑(CH2)2OH或‑(CH2)3OH。合成步骤包括：将依替米星、甲醇、二水乙酸锌、(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯及二氯甲烷混合得到中间体1(6’‑PNZ‑依替米星)；将中间体1、甲醇、N，N‑二异丙基乙胺和Boc酸酐混合，得到中间体2(6’‑PNZ‑1,2’,3，3’‑4Boc‑依替米星)；将中间体2溶于甲醇，加入浓氨水和乙酸乙酯，得到中间体3(1,2’,3，3’‑4Boc‑依替米星)；将中间体3、N,N‑二甲基甲酰胺、CHO(CH2)nOH二聚物、氰基硼氢化钠、甲醇及乙酸的混合溶液混合，得到中间体4(6’‑(2‑叔丁基二甲基硅氧基‑乙基)‑1,2’,3，3’‑4Boc‑依替米星及6’‑(2‑叔丁基二甲基硅氧基‑丙基)‑1,2’,3，3’‑4Boc‑依替米星；将依替米星溶于水，加入硫酸，得到依替米星硫酸盐。
- 依替米星衍生物及其合成方法
- [发明专利]庆大霉素衍生物及其制备方法-CN201911315861.8在审
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王涛;王庆林;王彬彬;游本加;张莹;李晓明
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卓和药业集团有限公司
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2019-12-19
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2020-04-14
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C07H1/00
- 本发明公开了具有通式(I)的庆大霉素衍生物，其中R1选自R2选自‑(CH2)2OH或‑(CH2)3OH。制备方法包括：将庆大霉素C1a、甲醇、二水乙酸锌及三氟硫代乙酸‑乙酯混合，向反应液中加入三乙胺和PNZ‑琥珀酰亚胺，得到中间体1(6’‑三氟乙酰基‑2’，3‑二PNZ‑庆大霉素C1a)；将中间体1溶于N,N‑二甲基甲酰胺，向反应液中加入(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯及N，N‑二异丙基乙胺和Boc酸酐的混合液，得到中间体2；将中间体2、甲醇、氨水及乙酸乙酯混合，得到中间体3；将中间体3溶于甲醇，向其中加入乙醛及二氧化硅支撑的氰基硼氢化钠，得到中间体4；将中间体4、乙醇、乙酸及Pd/C混合，得到庆大霉素Cla。本发明开发出新的庆大霉素类半合成抗生素，能够降低毒性，提高抗菌活性及药物耐药性。
- 庆大霉素衍生物及其制备方法
- [发明专利]硫酸依替米星合成方法-CN201911316438.X在审
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王涛;王彬彬;王庆林;游本加;张莹;李晓明
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卓和药业集团有限公司
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2019-12-19
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2020-02-28
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C07H15/236
- 本发明公开了硫酸依替米星合成方法。步骤包括：依替米星、有机溶剂及二水乙酸锌及(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑二甲酰亚氨基)‑N‑PNZ—4‑氨基‑2(R)‑苯甲酰基‑丁酸酯与二氯甲烷混合得到中间体1；将中间体1、甲醇、金属螯合物混合及碳酸(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3‑而甲酰基亚胺叔丁酯混合，得到中间体2；将中间体2、THF、(N‑羟基‑5‑降冰片烯‑2,3—二甲酰基亚胺)‑9‑芴‑乙酸酯混合、N‑甲基吗啉及Boc酸酐混合得到中间体3；将中间体3、二氯甲烷及N,N‑二异丙基乙胺冰浴混合得到中间体4；将中间体4、四氢呋喃及乙醛混合，并加入还原剂，得到中间体5；将中间体5与氯化氢饱和的乙酸乙酯溶液混合，调节PH为6.5至7，得到依替米星；依替米星与硫酸作用得到硫酸依替米星。本发明所公开合成方法副反应少，产品纯度高，易于工业化生产。
- 硫酸依替米星合成方法
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