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[发明专利]吡咯类BET降解剂及其应用-CN202111491839.6有效
发明人：陈亚东;孔博;杨娜;朱照宏;李红玫;唐伟方;陆涛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-12-08 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯类BET降解剂及其应用，属于生物医药技术领域。本发明采用PROTAC技术，提供了一类全新母核结构的BET蛋白降解剂，包括蛋白靶头A、连接子B、E3泛素化连接酶配体C。该BET蛋白降解剂具有优异蛋白抑制活性和抗肿瘤细胞增殖活性，与原蛋白靶头化合物相比，细胞活性具有大幅度提升；且制备方法路线较短，原料廉价易得。
吡咯 bet 降解及其应用

[发明专利]吡咯类衍生物及其制备方法与应用-CN201910140996.9有效
发明人：陈亚东;陆涛;姜飞;马宇;李红玫;卞媛媛;崔勇;李慧丽 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-02-26 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，具体涉及吡咯类衍生物及其制备方法与应用。该化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体中一种或多种混合物，或其药学上可接受的盐。此类化合物或其混合物或其药学上可接受的盐以乙酰乙酸乙酯衍生物和氨基芳基乙酮衍生物为起始原料，经过连续反应获得吡咯衍生物（Ⅰ），其制备方法较为简便，原料易得，并且具有较好该制备方法具有较好的适用性，以此衍生物为活性成分的药物可有效地预防和/或治疗与BET蛋白有关疾病的药物中的用途。
吡咯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]异吲哚啉类化合物、制备方法、药物组合物和应用-CN202210055809.9在审
发明人：陆涛;房小宝;陈亚东;吴泽文;张昆;唐伟方;李红玫 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-01-18 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类异吲哚啉化合物、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，包含其异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物对Bruton酪氨酸激酶具有高效的抑制作用，可制备为治疗和/或预防B细胞过度增殖性肿瘤、炎症和自身免疫性疾病的药物，所述药物在分子水平药效显著，应用广泛，并且该类化合物合成方法易操作、可控性好。
吲哚化合物制备方法药物组合应用

[发明专利]N-(嘧啶-2-基)香豆素-7-胺衍生物作为蛋白激酶抑制剂的制法和应用-CN201910469415.6有效
发明人：陈亚东;陆涛;徐俊裕;李红玫;段春启;黄健航;王信人;李舒雯;朱高源;刘晨鹤;唐伟方 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，包含如通式(I)所述的N‑(嘧啶‑2‑基)香豆素‑7‑胺衍生物。体外药效学试验证明，本发明涉及的化合物对CDK9激酶具有高选择性的抑制作用，可以应用于降低或抑制细胞中的CDK9激酶的活性。本发明还公开了该抑制剂的制备方法以及在CDK家族激酶介导的疾病，特别是过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病、心血管疾病的药物中的应用。
嘧啶香豆素衍生物作为蛋白激酶抑制剂制法应用

[发明专利]吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2-cd]异吲哚酮类衍生物及其应用-CN201811623605.0有效
发明人：陈亚东;陆涛;吴照球;姜飞;李慧丽;马宇;崔勇;李红玫;张智敏;陈海芳 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，公开了一类吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑cd]异吲哚酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有通式（I）的化合物。与现有技术相比，本发明通过研究BET蛋白的晶体结构模型以及总结BET的构效关系，设计并合成了吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑cd]异吲哚酮类衍生物，该类衍生物具有良好的BET蛋白抑制活性，具有良好的应用前景。
吡啶 cd 吲哚酮类衍生物及其应用

[发明专利]Snail抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用-CN202010329903.X有效
发明人：陆涛;崔昊;陈亚东;朱雍;吴照球;李红玫;陈泉威;魏然 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种Snail抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该Snail抑制剂的化合物结构如式(I)，该Snail抑制剂衍生物涉及所述化合物的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐、前体药物或它们的混合物，该化合物及其衍生物可以抑制Snail活性和细胞活性，可用于制备治疗和/或预防与Snail抑制有关疾病的药物，并且该类化合物制备方法简便，且产率较高，易于工艺放大。
snail 抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[实用新型]一种可调节防漂移喷雾装置-CN202222719055.0有效
发明人：王虎;吴小毛;夏忠敏;谈孝凤;李红玫;韩磊;张雪飞 -专利权人：贵州黔霖农业发展有限公司
申请日： 2022-10-17 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： A01M21/04 文献下载
摘要：本实用新型提供了一种可调节防漂移喷雾装置，它是由主体连接支架杆、节水连杆喷头、棚面支架杆、防风罩构成，所述的主体连接支架杆通过棚面支架杆上的接口相连，所述的节水连杆喷头固定在主体连接支架杆上，所述的防风罩是通过棚面支架杆上的定位圆形螺孔进行固定。该结构可根据不同作物自由调整棚面宽度和长度进行调整，满足不同的动力机型。可根据施药员的个人习惯及不同状况进行调整，使用便捷。能有效的防止喷幅末端药液的漂移，提高除草剂的利用率，降低药害，减少环境污染。可适应复杂的地理状况，因地制宜的作出调节。
一种调节漂移喷雾装置

[发明专利]蛋白激酶抑制活性小分子及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用-CN202110440537.X在审
发明人：陈亚东;唐伟方;王信人;陆涛;刘晨鹤;黄健航;李红玫 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类蛋白激酶抑制活性小分子及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。该类小分子的化学结构如式(I)所示，其衍生物为所述小分子的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类小分子及其衍生物可高效抑制蛋白激酶和多种肿瘤细胞，可制备为治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病或心血管疾病的药物。
蛋白激酶抑制活性分子及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]吡咯并三嗪类化合物及其应用-CN201811212157.5有效
发明人：陆涛;陈亚东;朱雍;李红玫;耿爱新;崔昊;钮家琪;戴炜辰 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-10-10 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，具体涉及一类内酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂、制备方法、含有该组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合，以及此类抑制剂在预防和/或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性失控有关疾病的药物中的用途。
吡咯三嗪类化合物及其应用

[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用-CN202010547369.X在审
发明人：陆涛;陈亚东;黄健航;董瑞楠;王信人;李红玫;唐伟方 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该蛋白激酶抑制剂的化合物结构如式(I)，该蛋白激酶抑制剂衍生物涉及所述蛋白激酶抑制剂的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。该蛋白激酶抑制剂及其衍生物对蛋白激酶具有高效的抑制作用，可用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病药物，所制备药物在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。
蛋白激酶抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用-CN202010329894.4在审
发明人：陆涛;陈亚东;黄健航;王信人;李红玫;董瑞楠;刘萧悦;万春阳;唐伟方 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该蛋白激酶抑制剂的化合物结构如式(I)，该蛋白激酶抑制剂衍生物涉及所述蛋白激酶抑制剂的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物，该蛋白激酶抑制剂及其衍生物对蛋白激酶具有高效的抑制作用，可以降低或抑制细胞中蛋白激酶的活性，可用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病药物，并且该类化合物合成方法简便，易操作。
蛋白激酶抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]作为Snail抑制剂的化合物CYD19或可药用的盐及其制备方法、药物组合物和用途-CN202010050205.6有效
发明人：吴照球;陆涛;陈亚东;朱雍;傅蓉;李红玫;崔昊;李阳 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-01-16 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了具有式(I)结构的作为Snail抑制剂的化合物CYD19或可药用的盐及其制备方法、药物组合物和用途。该化合物在制备用于预防或治疗与Snail表达异常的疾病中药物的应用。特别涉及该化合物在制备抗肿瘤和心血管药物中的应用。药理结果显示，该化合物与Snail蛋白高度亲和，具有良好的体外抗肿瘤细胞增殖作用、促细胞凋亡，抑制肿瘤转移作用。并且该化合物在HCT‑116皮下异种移植瘤裸鼠以及脾注射的体内肝转移模型中均表现出明显的体内抗肿瘤增殖和转移活性，是临床上可用于制备治疗肿瘤的潜在药物。
作为 snail 抑制剂化合物 cyd19 药用及其制备方法药物组合用途

[发明专利]苯并吲哚类双功能分子衍生物及其制备方法与应用-CN201910554427.9在审
发明人：陆涛;陈亚东;姜飞;李红玫;李慧丽 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-06-25 - 公布日： 2020-12-25 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于医药化学领域，具体涉及苯并吲哚类双功能分子衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物苯并吲哚类双功能分子、或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对应异构体、水合物、或其药学上可接受的盐，具有如通式（I）所示的结构。该类衍生物为一种蛋白降解靶向嵌合体（PROTACs）技术，可以诱导BET蛋白的降解。这类双功能分子化合物在预防和/或治疗与BET蛋白有关疾病的药物中的用途。
吲哚功能分子衍生物及其制备方法应用

[发明专利]吡咯并嘧啶类衍生物作为蛋白激酶抑制剂及其应用-CN202010522774.6在审
发明人：陈亚东;陆涛;张明亮;李红玫;卢帅;房小宝;王蒙;王聪 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-06-10 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯并嘧啶类衍生物作为蛋白激酶抑制剂及其应用，及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；体内外生物学试验证明，作为蛋白激酶抑制剂尤其是可以抑制PAK4激酶以及在PAKs家族中对PAK4激酶具有高选择性的抑制作用，可以降低或抑制细胞中的PAK4激酶的活性，同时还可以作为蛋白激酶抑制剂可以抑制和人自身免疫相关的GCK、GLK、HPK1和TYK2等激酶，应用于治疗和/或预防由PAKs家族激酶介导的疾病、特别是过度增殖性疾病和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病和由于自身免疫引起的疾病的药物中。
吡咯嘧啶衍生物作为蛋白激酶抑制剂及其应用

[发明专利]一种抗肿瘤的叶酸-钴配位聚合物纳米管及其制备方法-CN201610451025.2在审
发明人：王越;刘理想;李红玫;李秉霞;王齐彦;董志鹏 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-06-16 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C08G83/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于生物分子叶酸与金属钴离子配位聚合物纳米管(FA‑Co NTs)的制备、体外抗肿瘤活性及作为抗肿瘤化疗药物载体的应用。其制备方法如下：1)将叶酸与氯化钴分散于乙醇水溶液中，超声得混浊液A；2)将A移至反应釜中，预热得浑浊液B；3)将水合肼逐滴加入B中，超声得浆状液C；4)将C在溶剂热条件下进行反应，得叶酸‑钴配位聚合纳米管。本发明中的FA‑Co NTs合成方法简便、重现性好，其以叶酸分子作为骨架可实现叶酸受体靶向。体外细胞实验证实此纳米管自身具有一定的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性相对较低。纳米管管口清晰，中空结构明显，可用于负载多种抗肿瘤药物。本发明的FA‑Co NTs可作为一类潜在的抗肿瘤纳米药物和药物载体。
一种肿瘤叶酸配位聚合纳米及其制备方法

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