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[发明专利]用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的改进方法-CN201410104035.X有效
发明人：郭祐宁;金兴载;闵钟弼;尹泰铉;刘武姬;林根兆;张淳基 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2010-03-30 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂的中间体的改进方法。本发明通过采用低成本反应试剂能够降低制备成本，并通过提高产量而能够用于大量生产。
用于制备二肽肽酶 iv 抑制剂中间体改进方法

[发明专利]用于生产二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的改进方法-CN201080015011.7有效
发明人：郭祐宁;金兴载;闵钟弼;尹泰铉;沈贤珠;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2010-03-30 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于生产二肽基肽酶-IV抑制剂及中间体的改进方法。本发明通过反应低成本试剂而降低生产成本，提高产量，并适用于大量生产。
用于生产二肽肽酶 iv 抑制剂中间体改进方法

[发明专利]乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含此酸加成盐的药物组合物-CN201080008447.3无效
发明人：李赞镐;申昌容;崔薛珉;姜庆求;金东成;安秉玉;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2010-02-17 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了乌地那非的酸加成盐、其制备方法和包含所述乌地那非的酸加成盐的药物组合物。乌地那非的酸加成盐具有在水性介质中优异的溶解度、水稳定性和结晶性，因此适用于药物组合物，在所述乌地那非的酸加成盐中，乌地那非与选自由草酸、苯磺酸、樟脑磺酸、肉桂酸、己二酸和环己基氨基磺酸组成的组中的有机酸结合。
加成制备方法包含药物组合

[发明专利]用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物-CN200980156265.8无效
发明人： 刘武姬;车奉晋;金桢薰;张善瑀;韩相德 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2009-12-10 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物，尤其是一种包含(A)乌地那非或其药学上可接受的盐、(B)溶解度调节剂、(C)吸附剂、(D)亲水聚合物的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物。本发明的用于制备含乌地那非缓释制剂的控释组合物可以在胃肠道不受pH影响而恒定地释放药物而在3～24小时的范围内自由调整药物的释放时间，不仅可以减少个体之间的偏差，还能针对利用乌地那非治疗的疾病制作出最适合药效表达的缓释制剂，这些疾病包括肺动脉高血压、肝门静脉高血压、良性前列腺肥大症等需要长时间服用药物的疾病，本发明的组合物在所述药物施用于活体时可以根据适当的吸收时间而调节药物的释放，有助于勃起功能障碍的预防及治疗。
用于制备非缓释制剂控释组合

[发明专利]包含抑制二肽基肽酶-IV活性的化合物以及其他抗糖尿病剂或抗肥胖剂作为活性成分的、用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物-CN200980151387.8有效
发明人：申昌烈;崔圣贤;蔡洧娜;梁银京;安国俊;孙文虎;金兴载;郭祐宁;闵钟弼;尹泰铉;金舜会;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2009-10-16 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：本发明涉及用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物，所述的组合物包含以下活性成分：抑制二肽基肽酶-IV(DPP-IV)活性的化合物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶剂合物；以及一种或多种其他抗糖尿病剂或抗肥胖剂。所述的药物组合物显示出优异的葡萄糖耐受性，有效地控制血糖水平并减少脂肪量，因而可用于预防和治疗糖尿病和肥胖症等。
包含抑制二肽肽酶 iv 活性化合物以及其他糖尿病肥胖作为成分用于预防治疗

[发明专利]稳定的含多西紫杉醇的单液药用组合物-CN200980106498.7有效
发明人： 刘武姬;车奉晋;金桢薰;张善瑀;元东翰 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2009-02-26 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种含多西紫杉醇的注射用单液药用组合物。该组合物含有(A)多西紫杉醇及其药用可接受盐；(B)表面活性剂，该表面活性剂选自由聚山梨醇酯、聚氧乙烯二醇酯和聚氧乙烯蓖麻油衍生物所组成的组中；(C)溶剂，该溶剂含有无水乙醇，且无水乙醇在注射液中的浓度为100-800mg/ml，以及(D)pH调节剂，其用量适于将液体组合物的pH调节至5或更低。用该组合物作为注射制剂时，由于该组合物为单液相，因此可以在灌注液中直接对该组合物进行稀释而无需加入中间稀释液。此外，由于该组合物的药用稳定性得到了显著提高，因此该组合物适于有效地给药多西紫杉醇。
稳定含多西紫杉醇药用组合

[发明专利]新型1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈衍生物及其用于治疗早泄的药物组合物-CN200880122443.0无效
发明人：李英健;崔秀汀;康泰京;徐美贞;申昌容;李庚锡;安国俊;崔薛珉;金容德;金东桓;姜庆求;沈贤珠;金东成;安秉玉;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-10-31 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本文公开了由式1表示的新型1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈衍生物或其药学上可接受的盐。本文还公开了用于治疗或预防早泄的、包含上述化合物的药物组合物。所述1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈衍生物具有短的半衰期，并通过存在于突触前神经元中的血清素再摄取转运体选择性地抑制血清素的再摄取，从而抑制射精过程。因此，本发明的化合物可用于早泄的治疗和预防。
新型呋喃衍生物及其用于治疗早泄药物组合

[发明专利]治疗或预防良性前列腺增生和下尿路症状的组合物和方法-CN200880110056.5无效
发明人：崔薛珉;金珠美;姜庆求;安秉玉;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-09-24 - 公布日： 2010-08-25 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及通过显著松弛前列腺和膀胱中平滑肌来治疗或预防良性前列腺增生症(BPH)和下尿路症状(LUTS)且不会表现出副作用的组合物和方法。
治疗预防良性前列腺增生下尿路症状组合方法

[发明专利]7-羧基甲氧基-3’,4’,5-三甲氧基黄酮·一水合物,其制备方法和用途-CN200910204382.9无效
发明人： 刘武姬;金东成;金容德;金源培 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2004-09-04 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明涉及7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物、其制备方法和用途，该化合物是一种非吸湿性产物，适用于制备含有计量剂量的、在胃肠道包括结肠中具有粘液保护活性的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮的制剂。本发明的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物具有例如下述的优点：对于胃肠道包括结肠具有粘液保护活性；由于其是非吸湿性的，因此便于在正常湿度下进行处理和储存；以及能使生产的药物制剂所含有的活性化合物具有一致性。另外，本发明的7-羧基甲氧基-3′，4′，5-三甲氧基黄酮·一水合物的制备方法减少了全合成的冗长步骤，由于在此情况下不必使用高压釜条件进行甲基化，所以该制备方法只需要温和的条件，使大量生产成为可能，而且不需要任何纯化步骤例如重结晶或柱色谱。
羧基甲氧基三甲氧基黄酮水合物制备方法用途

[发明专利]作为粘液分泌刺激剂的3’,4’,5-三甲氧基黄酮衍生物、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物-CN200880019063.4有效
发明人：崔薛珉;姜庆求;金东成;金桢薰;安秉玉;刘武姬;徐美贞;金珠美;金容德;张善瑀;孙庸诚 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-06-02 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明提供3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐、该化合物的制备、以及包含该化合物作为活性成分的用于治疗和预防干眼综合征的药物组合物。由于对角膜中的粘液分泌具有优异的刺激作用，3′，4′，5-三甲氧基黄酮衍生物及其药物学可接受的盐抑制角膜损伤，并由此可有效地作为用于干眼综合征的预防或治疗剂。
作为粘液分泌刺激剂三甲氧基黄酮衍生物制备方法以及包含化合物药物组合

[发明专利]治疗慢性心力衰竭的包含吡唑并嘧啶酮衍生物化合物的药物组合物-CN200880019489.X无效
发明人：申芝贤;安国俊;姜庆求;安秉玉;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-06-03 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本文公开了用于慢性心力衰竭的治疗剂，其包含5-[2-丙氧基-5-(1-甲基-2-pyrrolidinylene酰氨基磺酰基)苯基]-1-甲基-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并(4，3-d)嘧啶-7-酮作为活性成分。所述化合物抑制催化环鸟苷单磷酸酶(cGMP)细胞内降解的磷酸二酯酶-5(PDE-5)，由此缓和慢性心力衰竭的一些症候，即由此防止左心室扩张，减少心室壁变薄，降低升高的心钠肽(ANP)的心脏和循环水平，并抑制心室纤维变性。此外，所述化合物具有这样的优势，即其在短时间内达到最大的血浆水平，具有比常规PDE-5抑制剂更长的体内半衰期，容许减少的施用频率，并具有更少的副作用，由此确保安全性。因此，将所述化合物用作对于慢性心力衰竭的治疗剂。
治疗慢性心力衰竭包含吡唑嘧啶衍生物化合物药物组合

[发明专利]一种适用于对葡萄糖控制肽进行控释的可生物降解的微球组合物及其制剂-CN200880012327.3无效
发明人：郭贤姬;李建日;朴容满;孙美京;梁熙昌;金泰亨;金胤池;金炳文;李圣熙;姜寿亨;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-04-18 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种能以可控方式释放葡萄糖调节肽的可生物降解的微球，所述的微球包含可生物降解的聚合物载体，在该载体中包封有葡萄糖调节肽。本发明还公开了所述微球的制备方法。除了确保所包封药物的高包封率和高稳定性外，所述的微球既没有初期突释效应也不会释放不完全，并且能在长时间内使药物进行零级释放，因而改善了药物的治疗效果。
一种适用于葡萄糖控制进行控释生物降解组合及其制剂

[发明专利]吡咯基庚酸衍生物的新晶型-CN200880006877.4无效
发明人：金文成;刘武姬;李在杰;金容稙;朴成镇;崔俊浩;成始荣;林弘珪;车大元 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-03-03 - 公布日： 2010-02-24 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明提供[R-(R^*，R^*)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐的新晶型D1和D2及它们的水合物。所述晶型D1和D2分别具有如图1和图3中描述的X-射线粉末衍射峰。此外，本发明提供用于制备所述晶型的方法以及包含所述晶型的药物组合物。所述晶型可以按商业规模制备并显示极好的稳定性。
吡咯庚酸衍生物新晶型

[发明专利]苯甲酰胺衍生物及其制备方法-CN200880008677.2无效
发明人： 刘武姬;李在杰;任元彬;崔成鹤;金恩玎;朴正祥;崔善镐;孙兑炅;成铉贞;金慈映;孙铸姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2008-03-14 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D211/62 文献下载
摘要：本发明提供式1表示的新的苯甲酰胺衍生物及其异构体、药物学可接受的盐或水合物，还提供包含该衍生物作为活性成分的用于活化5-HT₄受体的组合物。本发明的苯甲酰胺衍生物对5-HT₄受体具有优异的亲和性，能够减少胃排空时间，能够缓解室性心动过速、心室纤维性颤动、尖端扭转性室性心动过速以及QT间隔延长，而且毒性低。因此，本发明的苯甲酰胺衍生物对于治疗消化系统疾病是有效的。
甲酰胺衍生物及其制备方法

[发明专利]聚乙二醇-G-CSF缀合物-CN200680056423.9有效
发明人：曹永宇;柳沅英;全炫圭;崔允圭;张惠仁;金炳文;李圣熙;姜寿亨;刘武姬 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2006-11-22 - 公布日： 2009-12-30 - 主分类号： A61K31/765 文献下载
摘要：本发明涉及通式(1)的三分枝的PEG-G-CSF缀合物，其中三分枝的聚乙二醇(PEG)和G-CSF的结合比率是1∶1(mol/mol)，其中PEG具有200-45000道尔顿的平均分子量；涉及包含所述缀合物的药物组合物及其制备方法。
聚乙二醇 csf 缀合物

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