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[发明专利]7-羟基异黄酮的五种晶型、其制法和其药物组合物与用途-CN200810113149.5有效
发明人：吕扬;杜冠华;栾江伟;常颖;应剑;孙岚;赵艳 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2008-05-28 - 公布日： 2009-12-02 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了7-羟基异黄酮的五种晶型、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，涉及发现了7-羟基异黄酮化合物在固体状态下存在有晶A型、晶B型、晶C型、晶D型、晶E型五种形式；涉及发明了五种晶型样品的制备方法；涉及使用7-羟基异黄酮的不同晶型物质作为活性成分制备开发出的各种制剂及其药物组合物在防治心脑血管疾病、骨质疏松症、炎症、代谢性疾病及其他疾病中发挥的优势临床治疗作用；发现晶型会影响该固体药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强或减少生物体内血药浓度从而影响药物在临床中的治疗作用。
羟基异黄酮五种晶型制法药物组合用途

[发明专利]一种黄酮类二聚物的制备方法、及中间体及其制备方法-CN200810036840.8有效
发明人：林峰;高祺;连高焱;陈建丽 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-04-30 - 公布日： 2009-11-04 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备如式D所示的黄酮类二聚化合物的合成方法：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在催化氢化反应催化剂的作用下，将如式A所示的化合物经催化氢化反应脱去苄基，即可制得如式D所示的黄酮类二聚化合物；其中，n＝1～9；Bn为苄基。本发明还公开了该方法所用的新的中间体化合物A及其制备方法。与现有的合成如式D所示的黄酮类二聚物的方法相比，本发明的方法操作更简单，路线更短，收率更高。
一种酮类二聚物制备方法中间体及其

[发明专利]一种黄酮类化合物的制备方法及所用中间体-CN200810036839.5有效
发明人：林峰;高祺;连高焱;陈建丽 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2008-04-30 - 公布日： 2009-11-04 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了如式B所示的黄酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将如式E所示化合物溶于非质子性溶剂中，将该溶液滴加至醇钠的醇溶液中进行反应，即可制得如式B所示的化合物；其中，R为-CO(CH₂)_n’CH₃或苯甲酰基；n’＝0～6。本发明还公开了如E和F所示的新中间体化合物，其中R均为-CO(CH₂)₄CH₃。
一种酮类化合物制备方法所用中间体

[发明专利]乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物及其制备方法和应用-CN200910084399.5无效
发明人：赵明;彭师奇;李一帆 -专利权人：北京大学
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物，式中R₁、R₂和R₃均为CH₂CO-AA-OBzl或者R₁和R₂均为CH₂CO-AA-Obzl而R₃为H，其中所述CH₂CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S₁₈₀小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用，表明它们具有优秀的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤剂。
乙酰氨基酸修饰异黄酮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]从葛根中萃取高纯度葛根素及多种珍稀医药成分的工艺-CN200910022619.1无效
发明人：卓宇哲 -专利权人：卓宇哲
申请日： 2009-05-15 - 公布日： 2009-10-21 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明属于中药提取技术领域，具体地说是从葛根中萃取高纯度葛根素及多种珍稀医药成分的工艺，包括酒精超声波浸提、药液回收、蒸发浓缩成膏状、对浸膏溶解萃取、以及分别采取三步萃取分离有效组分大豆苷元、尿囊素、葛根素。本发明对葛根中大部分有效成分都分离提纯加以利用，大大提高了葛根的综合利用价值。特别值得一提的是，本发明从葛根素中分离了3′-氰基葛根素，其收率3.22％(含量98.1％)，该组分是葛根素中不可利用的剧毒成分，现有工艺无法分离而限制了葛根素的药用。
葛根萃取纯度多种珍稀医药成分工艺

[发明专利]一种从植物槐角中提取染料木素的方法-CN200910021638.2无效
发明人：傅强;肖爱萍;郭琦;艾力江·阿木提;刘荣;常春 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2009-03-20 - 公布日： 2009-09-30 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种从植物槐角中提取染料木素的多步溶胀聚合-固相萃取方法，包括以下步骤：(1)多步溶胀聚合法制备具有均一粒径的染料木素分子印迹聚合物；(2)制备染料木素分子印迹固相萃取柱；(3)染料木素分子印迹固相柱提取分离植物槐角中的染料木素。本发明所合成的这种新型的具有均一粒径(3～5μm)的球状分子印迹聚合物对染料木素具有高选择性，将所得的聚合物制备成固相萃取柱，可用于植物槐角中染料木素的提取分离、纯化，所得的产品纯度较高，操作过程简单，溶剂的使用量大大减少，故提取的过程更为安全、环保，且能够快速地达到除杂、纯化及富集目标物染料木素的目的。
一种植物槐角提取染料方法

[发明专利]一种异黄酮类化合物及其制备方法和应用-CN200910094408.9无效
发明人：施红林;范鹏;徐祎然;黄海涛;李雪梅;杨光宇 -专利权人：云南烟草科学研究院
申请日： 2009-04-28 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有新颖结构的异黄酮类化合物及其制备方法和应用。该化合物具有以右结构，本发明是将木瓜浸膏用MCI柱脱色，用硅胶柱层析初步分离，然后采用高效液相半制备色谱进一步分离，即可获得到该新化合物，命名为3’，4’，5’-三羟基-5，7-二甲氧基异黄酮。对该化合物进行了清除卷烟主流烟气中自由基的效果试验，实验结果显示化合物具有良好的清除自由基效果。
一种异黄酮化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种染料木素和大豆黄素单体的分离方法-CN200910048800.X无效
发明人：黄杉生;彭斌;岳增连;赵国庆 -专利权人：上海师范大学
申请日： 2009-04-03 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种染料木素和大豆黄素单体的分离方法，所述方法包括金纳米通道膜的制备、金纳米通道膜的修饰、制备铝的螯合物和膜分离过程。本发明通过利用对巯基苯胺修饰金纳米通道膜，使其在较低pH值条件下荷正电，从而对荷正电的染料木素与铝的螯合物具有静电斥力作用，而对不能与铝形成螯合物的大豆黄素没有任何斥力的机理，实现了对染料木素和大豆黄素单体的高效选择性分离，并且具有操作简单，分离的能耗低、效率高、无污染及分离的单体纯度高，可工业化实施等优点，对深入研究染料木素和大豆黄素单体的药理作用、机制及其的推广应用具有十分重要的理论意义。
一种染料大豆黄素单体分离方法

[发明专利]一种从木豆根茎中提取、分离和纯化染料木素的方法-CN200910071470.6有效
发明人：付玉杰;祖元刚;张谡;刘威;孔羽;祖柏实;杨梅;顾成波;华欣 -专利权人：东北林业大学;付玉杰
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种从木豆根茎中提取、分离和纯化中草药活性成分染料木素的方法。目的是提供一种简便、安全、经济有效的从木豆根茎中提取、分离纯化高纯度染料木素的方法，所采取的技术方案是：以木豆新鲜或干燥根茎为原料，采用匀浆诱导技术、酶和酸诱导技术、溶剂提取技术、超声波振荡絮凝技术、负压空化混悬液固萃取技术、大孔吸附树脂富集技术、正相硅胶中压柱层析分离技术及低温析晶和重结晶技术等得到精制的染料木素，纯度达95％以上。该方法的原料丰富易得，工艺简单易行，所得染料木素得率高和纯度高。本方法适用于工业化生产，产品附加值高。
一种木豆根茎提取分离纯化染料方法

[发明专利]异黄酮初提物的分离方法-CN200710163515.3无效
发明人：赵志光;周振亚;白高英;马晓军;黄亮 -专利权人：兰州大学
申请日： 2007-10-12 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明为异黄酮初提物的分离方法，涉及有机物提取工艺领域，从红车轴草中提取的异黄酮初提物成分较为复杂，将异黄酮类物质从初提物中分离，目前还没有有效的分离工艺，本发明采用AB-8大孔树脂作为分离物，将异黄酮初提物用甲醇溶解，以2BV-4V/R的流速通过层析分离柱，异黄酮初提物被大孔树脂吸附，经浓度为10-20％的乙醇溶液将部分杂质洗脱，再用浓度为65-75％的乙醇溶液将异黄酮类物质洗脱出来，经减压蒸馏得到异黄酮干品，本发明具有分离物纯度高，纯度为50-70％，1g初提物中能得到0.25-0.35g异黄酮类物质，无残留毒性，分离成本低，工艺简单易操作的有益效果。
异黄酮初提物分离方法

[发明专利]从红车轴草提取异黄酮类物质的工艺-CN200710153810.0无效
发明人：赵志光;周振亚;白高英;马晓军 -专利权人：兰州大学
申请日： 2007-09-11 - 公布日： 2009-03-18 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明为从红车轴草中提取异黄酮类物质的工艺，涉及从植物提取有效物质的领域，异黄酮类物质是一种很有价值的药用原料，但完整的提取工艺还未见报导，本发明公开了的完整的提取工艺包括用乙醇溶液热回流进行初提，得乙醇浸膏，再用氢氧化钠溶液进行水解进行纯化，再用盐酸溶液进行水层处理，经乙酸乙酯萃取，减压蒸馏得到异黄酮类物质的粗产品，本发明具有提取效率高、设备投资少、工程启动快、成本低、易于推广的有益效果。
车轴提取异黄酮物质工艺

[发明专利]染料木素一氧化氮供体型衍生物制备方法及其用途-CN200810151167.2无效
发明人：王剑波;王捷频;王四旺;孙纪元;缪珊;李阳;毕玲玲;杨倩 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2008-09-28 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有一氧化氮供体的染料木素衍生物，具体涉及染料木素(Genistein，Gen)与硝酸酯类NO(一氧化氮)供体通过酯键连接所得到的化合物。该化合物由染料木素(5，7，4’－三羟基异黄酮)与相应的硝酸酯类NO供体通过化学反应生成酯键相连的一氧化氮供体染料木素(NO－G)的前体衍生物。该结构在体内经过生物转化，酯键断裂，游离出原药Gen和NO供体部分，后者能够缓慢释放出NO，与Gen协同发挥作用，通过双重协同抗肿瘤的机制，展现了良好的抑制卵巢癌细胞凋亡或诱导卵巢癌细胞凋亡的作用。
染料一氧化氮体型衍生物制备方法及其用途

[发明专利]用红三叶草异黄酮制备染料木黄酮和黄豆苷元的方法-CN200810137151.6无效
发明人：张永忠;孙艳梅;张晓松;陈学颖 -专利权人：东北农业大学
申请日： 2008-09-22 - 公布日： 2009-01-28 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：用红三叶草异黄酮制备染料木黄酮和黄豆苷元的方法属于化学合成技术；以红三叶草异黄酮芒柄花黄素和鸡豆黄素提取物为原料，经过一步化学修饰，即同时分别将红三叶草异黄酮芒柄花黄素转化成黄豆苷元，将红三叶草异黄酮鸡豆黄素转化成染料木黄酮，然后经提取、纯化、分离后得染料木黄酮和黄豆苷元产品；本发明制备方法操作简便易行，转化率大于96％，应用可再生的生物资源牧草红三叶草为原料，不占用粮食资源和优质的土地，红三叶草异黄酮含量高，可以降低制备染料木黄酮和黄豆苷元的生产成本。
三叶草异黄酮制备染料黄酮黄豆方法

[发明专利]利用组织培养生产大豆异黄酮的方法-CN200810040456.5无效
发明人：曹越平;陈冰;周斐红;朱筠 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2008-07-10 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种农业技术领域的利用组织培养生产大豆异黄酮的方法，包括以下步骤：第一步，大豆无菌苗的获得：取成熟的大豆种子，用灭菌剂进行灭菌，然后将大豆种子接种到萌发培养基上，经过培养得到大豆无菌苗；第二步，外植体诱导愈伤组织：切取在第一步中得到的大豆无菌苗的组织，包括下胚轴、子叶节、子叶、真叶及根等部位，接种到愈伤组织诱导培养基中，每30天继代培养1次，连续继代培养3次；第三步，大豆异黄酮的提取：用乙醇从第二步中得到的愈伤组织中提取大豆异黄酮。本发明的方法工艺简单，不受季节及生育期的限制，方便易操作，且稳定性强。
利用组织培养生产大豆异黄酮方法

[发明专利]7、4’－二(琥珀酸单酯)氧乙氧基－葛根黄豆苷元及其医药新用途-CN200810010911.7有效
发明人：王淑君;姚崇顺 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2008-04-03 - 公布日： 2008-09-03 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了7、4’－二(琥珀酸单酯)氧乙氧基－葛根黄豆苷元的医药新用途。通过小鼠常压耐缺氧实验模型、小鼠急性脑缺血实验模型、小鼠双侧颈总动脉及迷走神经结扎实验模型、小鼠KCN中毒实验模型、小鼠NaNO₂中毒实验模型学习记忆实验模型、DZ5对缺氧所致大鼠皮层神经元损伤的作用模型、对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血的影响模型、体外抗血小板聚集实验模型、体内抗血小板聚集实验模型、对家兔颈总动脉血栓形成的影响模型等对DZ5进行药理活性研究。结果表明，DZ5具有抗脑缺血、缺氧，抗心肌缺血、缺氧，拮抗记忆障碍，抗血小板聚集及抗血栓形成，保护缺氧所致大鼠皮层神经元损伤的作用。DZ5可与药学可接受的载体或赋形剂混合制成药物混合物。
琥珀酸氧乙氧基葛根黄豆及其医药用途