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[发明专利]2-(喹啉-8-基）羰基-环己烷-1,3-二酮类化合物及其制备方法与应用-CN202110993556.5在审
发明人：宋春雨 -专利权人：重庆化工职业学院
申请日： 2021-08-27 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑(喹啉‑8‑基）羰基‑环己烷‑1,3‑二酮类化合物及其制备方法与应用。制备时，以取代喹啉甲酸为原料，在溶剂中，并加入氯化剂，在温度0‑100℃下反应得到酰氯溶液；降至室温加入1,3‑环己二酮，在0‑100℃加入碱，加毕反应得到酯化溶液，在酯化溶液中加入转位剂，室温下继续搅拌过夜，经蒸馏脱除溶剂后得到黄色固体产品。本发明的化合物作为水稻茎叶处理除草剂具有高活性，并对稗草特效，因此能有效地控制稗草的危害。
喹啉羰基环己烷酮类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种阿加曲班关键中间体的制备方法-CN202110872943.3在审
发明人：何雄;刘选;马晓宁;张静;杨世平;刘达;刘娟;梁致红 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体制备技术领域，具体是涉及到一种阿加曲班关键中间体的制备方法，包括如下步骤，将NG‑硝基‑L‑精氨酸、3‑甲基‑8‑喹啉磺酰氯和碳酸盐混合在溶剂中，在微波下进行加热，微波功率为350‑700W，反应完成后，处理，得到阿加曲班关键中间体，本发明收率高，纯度好，成本低，反应条件简单。
一种阿加曲班关键中间体制备方法

[发明专利]一种芥子气荧光探针及试剂盒、检测试纸及其制备方法-CN202010136955.5有效
发明人：宋钦华;冯伟 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2020-03-02 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种快速检出芥子气的荧光探针化合物6‑AQF或7‑AQF及其试剂盒、检测试纸，及其制备方法，特征是以喹啉为荧光发色团，硫代酰胺为反应位点，将6‑(二乙基氨基)‑4‑(三氟甲基)喹啉‑2(1H)‑酮或7‑(二乙基氨基)‑4‑(三氟甲基)喹啉‑2(1H)‑酮与劳森试剂进行氧硫交换反应，所得到的6‑AQF或7‑AQF，与氢氧化钾和无水乙醇组成试剂盒，可通过荧光滴定标准曲线法检测溶液中芥子气的浓度，响应速度快、检出限低；将滤纸在6‑AQF或7‑AQF与氢氧化钾、聚环氧乙烷溶解在乙腈所制成的溶液中浸渍后晾干，得到检测芥子气的试纸，能对气相中芥子气可视化监测，成本低、灵敏度高、选择性好，具有良好的应用前景。
一种芥子气荧光探针试剂盒检测试纸及其制备方法

[发明专利]用丙酮酸激酶激活化合物治疗镰状细胞病-CN201980069074.1在审
发明人： A.埃里克森;N.格林;G.古斯塔夫森;D.R.小兰西亚;G.马歇尔;L.米切尔;D.理查德;Z.王;S.福赛思;P.F.凯利;M.蒙达尔;M.里巴德涅拉;P.施罗德 -专利权人：福马治疗股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：激活丙酮酸激酶R的化合物可以用于治疗镰状细胞病(SCD)。在本文中提供了用于治疗SCD的方法和组合物，所述组合物包含指定为化合物1的治疗性化合物。
丙酮酸激酶激活化合物治疗细胞

[发明专利]3-甲基喹啉-8-磺酰氯的制备方法-CN201911275246.9有效
发明人：宋也 -专利权人：北京成宇化工有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明属精细化工产品生产领域，特别涉及一种3‑甲基喹啉‑8‑磺酰氯的制备方法，包括如下步骤：（1）以2‑氨基苯磺酸为起始原料，通过与丙醛和多聚甲醛在低共熔溶剂中的催化环化得到3‑甲基喹啉‑8‑磺酸；（2）以二（三氯甲基）碳酸酯为氯化剂，在有机碱作用下对生成的3‑甲基喹啉‑8‑磺酸进行酰氯化，从而得到3‑甲基喹啉‑8‑磺酰氯。本发明操作过程简便，原料易得，成本低，并在整个工艺过程无有害气体产生，符合安全和环保要求，有利于规模化生产。
甲基喹啉磺酰氯制备方法

[发明专利]用作RORγ调节剂的经过取代的四氢喹啉酮化合物-CN201680036585.X有效
发明人：拉维·科特劳巴塞阿乌伊娜玛诺达;凯坦·潘迪特 -专利权人：奥瑞基尼探索技术有限公司
申请日： 2016-05-13 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明提供了经过取代的四氢喹啉酮和相关的式(I)化合物，它们在治疗方面可用作视黄酸受体相关孤儿受体(ROR)的调节剂，尤其是RORγ调节剂。这些化合物可用于治疗和预防疾病和/或病症，特别是RORγ受体介导的疾病和/或病症。本发明还说明了如何制备包含至少一种经过取代的四氢喹啉酮或相关的式(I)化合物及其可药用载体、稀释剂或赋形剂的化合物和药物制剂。
用作 ror 调节剂经过取代喹啉化合物

[发明专利]一种制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐的方法-CN201910387708.X有效
发明人：尹玉祥;任建国;蓝国强;宋洁琼;邱振均 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2019-05-10 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本披露涉及一种制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐的方法。具体而言，本披露涉及一种制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐的方法，所述方法包括在碳酸钾条件下实现巯醚化反应，进而制备环烷基甲酸类衍生物或其可药用盐，该方法操作简便，成本低，适合于大规模生产。
一种制备环烷甲酸衍生物药用方法

[发明专利]一种潜在抗肿瘤药化合物结构-CN201910729997.7有效
发明人：顾海宁 -专利权人：杭州新本立医药有限公司
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明公开一种潜在抗肿瘤药新化合物结构。本发明潜在抗肿瘤药化合物为7‑氯‑1‑环丙基‑6‑氟‑3‑(2,4,6‑三甲基苯硫基)喹啉‑4(1H)‑酮，结构式如式5所示。本发明合成路线简单、易行，原料易得，可应用于同类化合物合成；经初步生物活性测试结果显示，该新化合物表现出优良的肿瘤细胞抑制活性，是一种潜在的抗肿瘤药物，对开发抗肿瘤新药研究意义重大。
一种潜在肿瘤化合物结构

[发明专利]S-烷基-S-喹啉基-N-磺酰基氮硫叶立德化合物及其制备和应用-CN201910141613.X有效
发明人：肖新生;李杨燕;欧光川;唐珊珊;刘芳;权婷;黄三萍 -专利权人：湖南科技学院
申请日： 2019-02-26 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体提供了一种S‑烷基‑S‑喹啉基‑N‑磺酰基氮硫叶立德化合物。此外，本发明还提供了该类化合物的制备方法，其由8‑巯基喹啉衍生物、磺酰基叠氮、铜催化剂在非质子溶剂中且在不低于60℃的温度条件下反应得到。本发明还发现该类化合物在可用作钯催化剂催化烯丙基化合物烷基化反应过程中的配体，显著提升烷基化产物的收率。
烷基喹啉磺酰基氮硫叶立德化及其制备应用

[发明专利]一种2-芳磺酰基喹啉衍生物的合成方法-CN201811148825.2有效
发明人：肖芳;曾明;关岚;肖元元 -专利权人：中南大学
申请日： 2018-09-29 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑芳磺酰基喹啉衍生物的合成方法。在超声作用下2‑卤代喹啉类化合物、芳基磺酰氯化合物和亚硫酸盐在水溶液中发生一锅反应，合成2‑芳磺酰基喹啉衍生物。该方法原料易得，反应条件简单、温和、绿色节能，反应选择性及产率高，底物官能团兼容性优异；特别是可以通过过滤直接分离得到2‑芳磺酰基喹啉衍生物产品，不仅降低生产成本，还避免了传统方法污染环境的问题，对环境友好，具有较高的应用价值。
一种芳磺酰基喹啉衍生物合成方法

[发明专利]喹啉类化合物及其制备方法和作为尿酸盐转运体抑制剂类药物的用途-CN201611109936.3有效
发明人：樊磊;杜武;李兴海;陈元伟;胥珂馨;陈锞;张少华;罗潼川 -专利权人：成都海创药业有限公司
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明公开了喹啉类化合物及其制备方法和作为尿酸盐转运体抑制剂类药物的用途。本发明提供的各种化合物及其盐类、水合物或溶剂合物，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，具有在动物体内和人体内具有降低尿酸的效果。
喹啉化合物及其制备方法作为尿酸转运抑制剂类药物用途

[发明专利]盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质制备方法-CN201910867851.9在审
发明人：毛雨;刘凯清;刘桂英;田晒校 -专利权人：湖南增达生物科技有限公司
申请日： 2019-09-15 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明包括两个方面，一是盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质制备方法，其具体包括盐酸法舒地尔杂质5‑异喹啉磺酸甲酯、5‑异喹啉磺酸乙酯、8‑异喹啉磺酸甲酯、8‑异喹啉磺酸乙酯、5‑喹啉磺酸甲酯、5‑喹啉磺酸乙酯、8‑喹啉磺酸甲酯、8‑喹啉磺酸乙酯的制备:首先以异喹啉磺酸或喹啉磺酸为起始原料与氯化亚砜形成异喹啉磺酰氯盐酸盐或喹啉磺酰氯盐酸盐，然后再分别与甲醇、乙醇反应生成对应的盐酸法舒地尔甲酯、乙酯杂质。二是由于喹啉磺酸甲酯与乙酯稳定性较差，容易重排，分解，本发明提供了一种合成盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质高纯度的方法。
盐酸具有基因毒性杂质制备方法

[发明专利]一种2-脂肪族磺酰基喹啉衍生物的合成方法-CN201811149990.X有效
发明人：肖芳;肖元元;吴心音;张玉静 -专利权人：中南大学
申请日： 2018-09-29 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑脂肪族磺酰基喹啉衍生物的合成方法。在超声作用下2‑卤代喹啉、脂肪族磺酰氯化合物和亚硫酸盐在水溶液中发生一锅反应，合成2‑脂肪族磺酰基喹啉衍生物。该方法原料易得，反应条件简单、温和、绿色节能，反应选择性及产率高，底物官能团兼容性优异；特别是可以通过过滤直接分离得到2‑脂肪族磺酰基喹啉衍生物产品，不仅降低生产成本，还避免了传统方法污染环境的问题，对环境友好，具有较高的应用价值。
一种脂肪族磺酰基喹啉衍生物合成方法

[发明专利]一种尿酸转运蛋白抑制剂的钠盐及其结晶形式-CN201680003846.8有效
发明人：武乖利;邱振均;苏云鹏;芦熙 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种尿酸转运蛋白抑制剂的钠盐及其结晶形式。具体而言，本发明涉及一种尿酸转运蛋白(URAT1)抑制剂的钠盐、其I型结晶及制备方法。本发明涉及1‑((6‑溴喹啉‑4‑基)硫基)环丁基甲酸钠(式(I)化合物)、其I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
一种尿酸转运蛋白抑制剂钠盐及其结晶形式

[发明专利]一种合成手性三氟甲硫基环状胺的方法-CN201510930191.6有效
发明人：周永贵;周吉;陈章培;胡书博;孙蕾 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2015-12-15 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：一种手性磷酸催化不对称转移氢化合成手性三氟甲硫基环状胺的方法，其用到的催化体系为：手性磷酸催化剂，取代的1,4‑二氢吡啶(HEH酯)氢源。在此体系中，对简单易得的取代的3‑三氟甲硫基喹啉进行转移氢化能得到相应含两个连续手性中心的手性三氟甲硫基环状胺，对映体过量值可达到99％。本发明操作简便，非对映/对映选择性好，产率高，且反应具有绿色原子经济性，对环境友好。
三氟甲硫基环状胺手性磷酸对映选择性原子经济性催化体系二氢吡啶合成手性环境友好手性中心转移氢化不对称成手性对映体产率氢源手性喹啉催化剂化合催化