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[发明专利]一种含氟叠氮衍生物及其制备方法与应用-CN202310921825.6在审
发明人：吴晶晶;李秀铭;廉翔;王霞;胡晓雪;赵刚;王凯基;吴世光;吴范宏 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2023-07-26 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氟叠氮衍生物及其制备方法与应用，所述含氟叠氮衍生物为如下结构通式Ⅰ或Ⅱ所示：#imgabs0#其中，R1、R2、R3均选自苯基、取代芳基、烷基、杂环或氢中的任意一种或多种。将氟烷基碘衍生物、叠氮化试剂、催化剂、自由基引发剂、有机溶剂混合反应得到含氟叠氮衍生物。与现有技术相比，本发明具有高效即反应时间短、高收率(90％以上)，条件温和等优点。
一种含氟叠氮衍生物及其制备方法应用

[发明专利]含三级立体中心的α-叠氮酮的合成方法-CN202210854830.5有效
发明人：郭文岗;周英;乐鑫;江枫 -专利权人：常州大学
申请日： 2022-07-18 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体公开一种含三级手性中心的α‑叠氮酮的合成方法。在手性催化剂的作用下，对氧化锍叶立德衍生物进行不对称H‑N3插入反应，反应具有良好的收率和对映体选择性。这一有机催化的方法克服了先前文献中报道的α‑叠氮化方法的不足：仅限于构建α‑四级碳手性中心，且主要用于1,3‑二羰基化合物，而本方法则可以用于合成具有三级立体中心的α‑叠氮酮。本发明反应条件温和且无需金属，其不仅可以弥补基于重氮基类羰基化合物无法合成该类重要手性叠氮化合物的不足，而且所获得的产物在有机合成中可以作为重要的手性砌块去合成其他重要的生物活性物质。
三级立体中心叠氮酮合成方法

[发明专利]一种叠氮化试剂及其制备方法与应用-CN202210525826.4在审
发明人：王晓剑;李迅;王保川;王益万;徐乐;李月阳;曾平;姜绍丽 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2022-05-16 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的影响。
一种氮化试剂及其制备方法应用

[发明专利]将醇进行脱氧官能化和脱氧活化的方法与醇官能化物质-CN202110014657.3在审
发明人：汪清民;李成林;于国清;陈育明;宋红健;何如;刘玉秀 -专利权人：山东博苑医药化学股份有限公司;南开大学
申请日： 2021-01-06 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，公开了一种将醇进行脱氧官能化和脱氧活化的方法与醇官能化物质，该方法包括：(1)在第一溶剂中，在活化剂存在下，将醇进行脱氧活化，得到碘代物中间体；(2)在第二溶剂中，在亲核试剂存在下，将所述碘代物中间体进行官能化。本发明提供的方法操作简便、易于分离纯化。
进行脱氧官能活化方法物质

[发明专利]一种羧胺三唑及羧胺三唑中间体的制备方法-CN202210249655.7有效
发明人：寇玉辉;刘诗雨;袁庆彬;池研生 -专利权人：广东银珠医药科技有限公司
申请日： 2022-03-15 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种羧胺三唑及其中间体的制备方法，所述方法包括以下步骤：S1：将化合物1与碱、溶剂搅拌下溶解，得反应液1；S2：向所述步骤S1中加入对甲苯磺酰叠氮，0~65℃搅拌反应至反应终点，得反应液2；S3：将所述反应液2纯化即得羧胺三唑中间体纯品。本发明还保护了利用该中间体制备羧胺三唑的方法；本发明使用磺酰肼与亚硝酸盐在酸的作用下生成磺酰叠氮，反应液经简单萃取，浓缩后即可用于下一步叠氮化反应，叠氮化试剂成本相对较低。与现有技术相比反应步骤短，收率高，该反应不产生含磷废水，不使用易产生酸性刺激气体的氯化亚砜，不使用剧毒且有较强爆炸性的叠氮化钠。反应条件温和，环境友好，易于操作，安全性高。
一种羧胺三唑中间体制备方法

[发明专利]一种α-偕二氟叠氮化合物及其制备方法和应用-CN201910349196.8有效
发明人：毕锡和;宁永泉;张欣宇 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2019-04-28 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体技术领域，尤其涉及一种α‑偕二氟叠氮化合物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑偕二氟叠氮化合物可作为α‑偕二氟氨基化合物的潜在前体，由于叠氮官能团的高反应活性，此类结构同样可以作为潜在的偕二氟基团的载体。本发明还提供了所述α‑偕二氟叠氮化合物的制备方法，所述制备方法所用原料简便易得，操作简单、反应高效，可实现工业化合成。
一种偕二氟叠氮化及其制备方法应用

[发明专利]一类干扰素调节剂及其制备方法和用途-CN201711408870.2有效
发明人：鲍红丽;熊海根;拉姆·库玛尔·纳卡拉占;钱波;葛亮;简武军;冯薇薇 -专利权人：中国科学院福建物质结构研究所
申请日： 2017-12-22 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种通式(I)化合物，及其消旋体、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、或它们药学上可接受的盐。本发明还涉及上述通式(I)化合物的制备方法及含有它的物组合物。本发明所述化合物可以用于治疗β干扰素失调引起的疾病，例如系统性红斑狼疮、多发性神经炎、青少年糖尿病、自身免疫性溶血性贫血、溃疡性结肠炎或类风湿性关节炎等。
一类干扰素调节剂及其制备方法用途

[发明专利]一种α-叠氮芳酮衍生物的制备方法-CN201910215104.7有效
发明人：魏文廷;包雯慧;孟潇潇;孟亚楠 -专利权人：宁波大学
申请日： 2019-03-14 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种α‑叠氮芳酮衍生物的制备方法，该方法通过向Schlenk反应瓶中加入取代苯乙烯、叠氮基三甲基硅烷和氧化剂，然后再加入水做溶剂，在一定温度、氧气氛围下搅拌反应，得到叠氮化/氧化产物α‑叠氮芳酮衍生物。
一种叠氮芳酮衍生物制备方法

[发明专利]基于光催化的制备ɑ-叠氮酮化合物的方法-CN201810340219.4有效
发明人：魏伟;杨道山;崔环环 -专利权人：曲阜师范大学
申请日： 2018-04-16 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：一种基于光催化制备ɑ‑叠氮酮化合物的方法，基于下述反应式：其中R1为任意取代的芳基、杂芳基、1‑12碳烷基；R2为任意取代的芳基、杂芳基、或1‑12碳烷基、氢原子。通式I所示的物设置为烯烃,通式II所示的物设置为叠氮基三甲基硅烷(TMSN3)，通式III所示的物设置为ɑ‑叠氮酮化合物，采用在可见光催化下合成ɑ‑叠氮酮化合物。由于设计了光催化剂，采用在可见光催化下，以空气为氧化剂合成ɑ‑叠氮酮化合物，不再使用当量的无机氧化剂、金属试剂、以及预先制备复杂的原料，因此降低了反应条件，提高了反应的安全性。
基于光催化制备叠氮酮化合物方法

[发明专利]大量制备α-乙烯基叠氮类化合物的合成方法-CN201711471861.8有效
发明人：毕锡和;季庆贺;曹姗姗 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：大量制备α‑乙烯基叠氮类化合物的合成方法，本发明属于有机合成化学技术领域，α‑乙烯基叠氮类化合物具有独特的反应活性，其合成和应用备受关注，在有机合成领域具有很好的应用前景。本发明通过利用一种简单，易得的原料乙炔类化合物和叠氮基三甲基硅烷一步高效，大量合成立体专一的α‑乙烯基叠氮类化合物。本发明具有原料简便易得，范围广，催化剂用量少，可大量合成，操作方法简单，反应高效，产物具有专一立体结构的特点，适用于大量合成各种α‑乙烯基叠氮类化合物。
大量制备乙烯基叠氮类化合物合成方法

[发明专利]一种双叠氮化合物的制备方法-CN201711026558.7有效
发明人：鲍红丽;周焕;简武军;钱波;冯薇薇 -专利权人：中国科学院福建物质结构研究所
申请日： 2017-10-27 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本申请公开了一种双叠氮化合物的制备方法，在催化剂和自由基引发剂的存在下，由包括含有碳碳双键的化合物和叠氮化试剂的原料反应，制备得到所述双叠氮化合物。该方法操作简单、环境友好、反应条件温和、底物范围宽、官能团容忍性好，而且该反应能在有机溶剂和水系中高效进行。
一种氮化制备方法

[发明专利]中环化合物及其制备方法和应用-CN201610674540.7有效
发明人：刘心元;谭斌;李磊;李忠良;王福利 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2016-08-16 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种中环化合物及其制备方法和应用，该中环化合物的结构式为：上述中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R1、R2、X、A等功能性基团。经细胞实验表明，该中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。
环化及其制备方法应用

[发明专利]叠氮三氟甲氧基化合物及其合成方法-CN201810029424.9有效
发明人：陈建芳;汤平平;丛菲;魏永亮 -专利权人：南开大学
申请日： 2018-01-12 - 公布日： 2019-11-01 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明实施例提供了叠氮三氟甲氧基化合物及其合成方法，其中叠氮三氟甲氧基化合物的结构如下式(1)或式(2)所示：本发明提供的叠氮三氟甲氧基化合物，同时具有叠氮基和三氟甲氧基，能够通过进一步转化得到各种含氮官能团的三氟甲氧基化合物，可以做为医药、农药、材料等中间体。另外，本发明提供了通过温和的光催化的反应条件提供了一种能简单方便的合成叠氮三氟甲氧基化合物的新方法，底物使用范围广，无论底物是含吸电子还是给电子的乙烯类底物，都能得到较好的产率，并且该方法能够很好的适用于复杂天然产物分子的最后一步叠氮三氟甲氧基官能团化，应用范围广泛。
三氟甲氧基化合物叠氮式( 1 )式( 2 )底物三氟甲氧基合成复杂天然产物含氮官能团反应条件官能团化叠氮基光催化吸电子产率乙烯农药转化应用

[发明专利]一种γ-位氯取代的叠氮化合物的制备方法-CN201810240154.6在审
发明人：杨罗;罗翠萍;李镕 -专利权人：湘潭大学
申请日： 2018-03-22 - 公布日： 2019-10-01 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明公开一种γ‑位氯取代的叠氮化合物的制备方法，是在铁催化剂与过氧化物作为自由基引发剂时，实现氯代甲烷、叠氮基三甲基硅烷依次与带有各种取代基的烯烃发生氯取代的甲基自由基加成和叠氮化反应，生成γ‑位氯取代的叠氮化合物。反应温度为60‑150℃，反应时间为0.5‑72小时。它克服了传统叠氮化合物的合成方法存在合成步骤复杂，需要使用较贵的、多步合成的底物作为反应原料等问题。与传统方法相比，该方法使用简单、廉价的氯代甲烷和烯烃为起始原料，通过一锅反应构筑C‑C和C‑N两个化学键，更经济有效；同时该方法展示出良好的底物普适性，对空气、水分、光均不敏感，产率高，产物分离纯化简单，有很好的应用前景。
叠氮化合物氯代甲烷底物烯烃制备叠氮基三甲基硅烷自由基引发剂化学键叠氮化反应甲基自由基产物分离多步合成反应原料方法使用过氧化物合成步骤起始原料铁催化剂一锅反应不敏感普适性产率加成合成构筑应用展示

[发明专利]一种β-叠氮醇类化合物的制备方法-CN201710298525.1有效
发明人：陆展;杨波 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07C247/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑叠氮醇类化合物的制备方法：在非亲核性有机溶剂中，将式I所示的烯烃类化合物，式II所示的叠氮源以及光催化剂混合，在室温条件下，氧源作用下，可见光照射下搅拌反应，所得粗产物经过还原处理制得式III所示的β‑叠氮醇类化合物。本发明提供了一种直接从烯烃出发无需过渡金属催化的空气条件下可见光催化的简便高效合成β‑叠氮醇的方法。反应条件温和，无金属参与，采用温和清洁廉价易得的空气氧源，具有非常广的底物适用性和官能团容忍性，收率高，适用于工业化生产。
一种叠氮醇类化合物制备方法

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