[发明专利]一种杂膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物及其制备方法有效
| 申请号： | 202110555902.1 | 申请日： | 2021-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN113633625B | 公开（公告）日： | 2022-12-09 |
| 发明（设计）人： | 邹艳;师冰洋;郑蒙;郝明聪;孙雅静 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | A61K31/4184 | 分类号： | A61K31/4184;A61K47/46;A61K47/34;A61K9/51;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y30/00;B82Y40/00 |
| 代理公司： | 北京超成律师事务所 11646 | 代理人： | 郭莲梅 |
| 地址： | 475000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 负载 氧化 磷酸化 抑制剂 纳米 药物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物，其特征在于，其包括内核和外壳，所述外壳包覆于所述内核的外周，所述内核包括ROS响应性载药纳米粒子，所述ROS响应性载药纳米粒子所载药物为氧化磷酸化抑制剂，所述外壳为线粒体膜与脑胶质瘤细胞膜的混合膜; 所述氧化磷酸化抑制剂为Gboxin; 所述ROS响应性载药纳米粒子为聚乙二醇-聚（β-丁内酯）;
结构式如下：
。
2.根据权利要求1所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物，其特征在于，所述聚乙二醇-聚（β-丁内酯）中聚（β-丁内酯）的聚合度为8-12，聚（β-丁内酯）的分子量为2.4×103-3.6×103，所述聚乙二醇-聚（β-丁内酯）的总分子量4.4×103-5.6×103。
3.根据权利要求1所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物，其特征在于，所述内核中所述Gboxin的载药量为4.4-36%。
4.根据权利要求1所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物，其特征在于，所述线粒体膜与脑胶质瘤细胞膜的混合质量比为1:1。
5.根据权利要求1所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物，其特征在于，所述内核与所述外壳的质量比为1:1；所述内核的平均粒径为50-70 nm，所述纳米药物的平均粒径为80-100 nm。
6.一种如权利要求1-5任一项所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物的制备方法，其特征在于，其包括：将所述线粒体膜与脑胶质瘤细胞膜的混合膜与所述内核混合以使得所述混合膜包覆在所述内核外周。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括制备所述内核，所述内核的制备包括将所述氧化磷酸化抑制剂与所述ROS响应性载药纳米粒子混合，超声和/或挤压。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，将所述ROS响应性载药纳米粒子置于溶剂中，加入所述氧化磷酸化抑制剂。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，超声的频率为100-110 W，36-38℃下，超声处理8-10 min。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述挤压是在滤膜下挤压。
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述挤压是在孔径为800 nm，400nm，200 nm滤膜下依次反复7次挤压。
12.一种如权利要求1-5任一项所述的线粒体-肿瘤细胞混合膜负载氧化磷酸化抑制剂的纳米药物或由权利要求6-11任一项所述的制备方法制得的纳米药物在制备肿瘤治疗药物或线粒体凋亡激活剂中的应用。
13.根据权利要求12所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为脑胶质瘤。
14.根据权利要求12所述的应用，其特征在于，所述线粒体凋亡抑制剂是促使线粒体膜电位改变的线粒体凋亡抑制剂和/或抑制ATP合酶活性的线粒体凋亡抑制剂。
15.一种用于纳米药物的内核，其特征在于，所述内核包括ROS响应性载药纳米粒子，所述ROS响应性载药纳米粒子所载药物为氧化磷酸化抑制剂；所述氧化磷酸化抑制剂为Gboxin，所述ROS响应性载药纳米粒子为聚乙二醇-聚（β-丁内酯）；结构式如下：
。
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- 2019-07-03 - 2023-03-10 - A61K31/4184
- 本发明公开了萘醌类衍生物作为IDO1和/或TDO抑制剂的用途，所述的衍生物如通式(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。该通式(I)所示的化合物对吲哚胺‑2,3‑双加氧酶1(IDO1)和/或色氨酸‑2,3‑双加氧酶(TDO)具有抑制作用，可用于治疗具有IDO1和/或TDO介导的色氨酸代谢为病理学特征的疾病，包括但不限于肿瘤、自身免疫性疾病、感染性疾病、阿尔茨海默病、抑郁症、焦虑症。
- EGFR、KRAS、BRAF和其他靶标的抑制剂及其用途-202180024995.3
- 穆克什·K·尼亚蒂;亚历山大·布里奇斯;詹森·克里斯托弗·雷希;布雷南·泰勒·瓦差 - 密歇根大学董事会
- 2021-03-05 - 2023-03-07 - A61K31/4184
- 本发明提供了用于治疗癌症的化合物。
- 专利分类
