[发明专利]一种罗沙替丁醋酸酯的合成方法有效
| 申请号： | 202110404728.0 | 申请日： | 2021-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN113135874B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 李恒东;张风森;王如勇 | 申请（专利权）人： | 福建海西新药创制有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 赵瑶瑶 |
| 地址： | 350028 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 罗沙替丁 醋酸 合成 方法 | ||
1.一种罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
其中，步骤1的过程中，在20～130℃反应温度下，在溶剂中，式I的化合物在碱的存在下与1,3-二氯丙烷反应制备式II化合物；
其中，步骤2的过程中，在0～120℃反应温度下，在溶剂中，式II的化合物在碱的存在下与2,4-噁唑烷二酮反应制备式III化合物；
其中，步骤3的过程中，在20～150℃反应温度下，在溶剂中，式III的化合物与醋酸盐或醋酸\醋酸酐反应制备式IV的化合物。
2.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化锂中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的溶剂选自水、乙醇、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、四氢呋喃或甲基四氢呋喃中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤1所述的反应温度在50～100℃之间。
5.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤2所述的碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢氧化钠或氢氧化锂中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤2所述的溶剂选自水、甲醇、乙醇、乙腈、甲苯、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、四氢呋喃或甲基四氢呋喃中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤2所述的反应温度在60～90℃之间。
8.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤3所述的醋酸盐选自乙酸钾或乙酸钠中的一种或两者的混合物。
9.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤3所述的溶剂选自水、甲醇、乙醇、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、四氢呋喃或甲基四氢呋喃中的一种或多种。
10.如权利要求1所述的罗沙替丁醋酸酯的制备方法，其特征在于，步骤3所述的反应温度在80～120℃之间。
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