[发明专利]一种盐酸替扎尼定胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸替扎尼定胶囊剂及其制备方法，属于医药技术领域。所述盐酸替扎尼定胶囊剂是利用盐酸替扎尼定包衣液对空白丸芯进行包衣制备含药微丸，并装入空心胶囊制备得到的，其中，所述盐酸替扎尼定包衣液包括以下组份：盐酸替扎尼定10重量份、羟丙甲纤维素10～20重量份、胶态二氧化硅2～20重量份、纯化水100～1000重量份。本发明还公开了所述盐酸替扎尼定胶囊剂的制备方法。本发明的盐酸替扎尼定胶囊剂，可以避免药物之间的相互作用，又可以提高制剂的稳定性，具有重要的医药价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地，涉及一种盐酸替扎尼定胶囊剂及其制备方法。

背景技术

盐酸替扎尼定，化学名为5-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐，是由瑞士诺华公司(Novartis)开发的具有咪唑啉结构的中枢性骨骼肌松弛药，1988年首次在丹麦和瑞士上市，随后陆续在欧洲、美国、日本等20多个国家获得销售许可，我国药品生产企业已成功开发出多种规格的盐酸替扎尼定片剂(如凯莱通)，且国产与进口替扎尼定的人体药代动力学和相对生物利用度相差无几。临床上用于治疗中枢性损伤所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直等疾病。对紧张性头痛、三叉神经痛及肌筋膜疼痛综合征等具有良好效果。也可作为全麻或区域麻醉辅助药、术前和术后镇静药、术后镇痛药物。本品缓解痉挛状态，但不引起肌无力，在治疗剂量下不产生心理依赖性，是耐受性和疗效均较好的中枢性肌肉松弛药。

现有技术一般将盐酸替扎尼定制备成片剂或丸剂，稳定性差，体内起效慢。

发明内容

为了解决上述技术问题中的至少一个，本发明采用的技术方案如下：

本发明第一方面提供一种盐酸替扎尼定胶囊剂，其是利用盐酸替扎尼定包衣液对空白丸芯进行包衣制备含药微丸，并装入空心胶囊制备得到的，其中，所述盐酸替扎尼定包衣液包括以下组份：盐酸替扎尼定10重量份、羟丙甲纤维素10～20重量份、胶态二氧化硅2～20重量份、纯化水100～1000重量份。

在本发明的一些实施方案中，所述盐酸替扎尼定包衣液包括以下组份：盐酸替扎尼定10重量份、羟丙甲纤维素10～20重量份、胶态二氧化硅3～5重量份、纯化水200～500重量份。

在本发明的一些实施方案中，所述盐酸替扎尼定包衣液包括以下组分：盐酸替扎尼定10重量份、羟丙甲纤维素10～15重量份、胶态二氧化硅3～5重量份、纯化水200～300重量份。

在本发明的一些实施方案中，所述羟丙甲纤维素为羟丙甲纤维素601或羟丙甲纤维素602。

在本发明的一些实施方案中，所述空白丸芯为蔗糖丸芯。进一步地，所述空白丸芯的粒径大小为0.5～1.2mm。

在本发明的一些实施方案中，所述空心胶囊为植物胶囊。进一步地，所述空心胶囊为3#胶囊。

在本发明的一些实施方案中，所述空白丸芯和所述盐酸替扎尼定的重量比为10～100：1。在本发明的一些具体实施方案中，所述空白丸芯和所述盐酸替扎尼定的重量比为10～50：1。在本发明的一些优选实施方案中，所述空白丸芯和所述盐酸替扎尼定的重量比为30：1。

本发明的第二方面提供本发明第一方面所述的盐酸替扎尼定胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：

S1，将各组分按重量份比例混合制备得到盐酸替扎尼定包衣液；

S2，将步骤S1得到的所述盐酸替扎尼定包衣液对所述空白丸芯进行包衣，得到含药微丸；

S3，将步骤S2得到的所述含药微丸灌装至所述空心胶囊中，得到所述盐酸替扎尼定胶囊剂。

在本发明的一些实施方案中，步骤S1具体为：

S11，向锥形瓶中加入所述纯化水，室温磁力搅拌下加入盐酸替扎尼定，继续搅拌至溶清；