[发明专利]环孢素衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 202110291235.0 | 申请日： | 2021-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN113173974A | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 杨震;张庆舟;李风霞;江崇国;龚建贤;黄俊;张伟滨 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/16;C07K1/02 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 向薇 |
| 地址： | 518051 广东省深圳市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环孢素 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，所述环孢素衍生物具有如下式(I)所示结构通式：
其中，A选自：-CH＝CHR、-CH＝CH-CH＝CHR和-CH2CH2R，R选自：-CH3、-CH2SH、-CH2S-R1、-CH2-COOR1’、-COOR1’、-R2-COOR1’和CH2-R2-COOR1’；R1为C1～C6烷基，R2为C1～C6烷氧基,R1’为H、铵盐或C1～C6烷基等；
B选自：-CH3、-CH2CH3、-CH(OH)CH3、-CH(CH3)2和-CH2CH2CH3；
C’选自：-H、-CH3、-CH2CH3和-CH2CH2CH3；
D选自：-CH2CH(CH3)2、-CH2C(OH)(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3和-CH2CH2-[4-(2-CH3OCH2CH2)-1-R3]；R3为哌嗪基；
所述合成方法包括如下步骤：
提供前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；所述前体的结构如通式(II)所示：
将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；
将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；
将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；
收集所述第二反应液；
将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。
2.根据权利要求1所述的环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，输入所述前体流体的流速为0.03mM/min～0.06mM/min；输入所述碱性流体的流速为0.1mM/min～0.5mM/min。
3.根据权利要求1所述的环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，将所述前体流体、所述碱性流体输入第一反应室进行反应的温度为-5℃～30℃，时间为50s～90s。
4.根据权利要求1所述的环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，所述CO2流体的流速为5mL/min～12mL/min。
5.根据权利要求1所述的环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，将所述第一反应液输入第二反应室与CO2流体进行反应的温度为-20℃～30℃，时间为3s～20s。
6.根据权利要求1所述的环孢素衍生物的合成方法，其特征在于，所述ClCH2OCOCl溶液中ClCH2OCOCl的摩尔浓度为0.3M～0.7M。
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