[发明专利]一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用

说明书

本发明公开了一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用。一种吲哚并环丁烷骨架类化合物，包括式I或式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R¹为取代或未取代苯环、氢原子或C_1～8脂肪基；R²为取代或未取代苯环、C_1～8脂肪基或磺酰基；R³，R⁴分别为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C_1～8脂肪基、杂环取代基、‑COOR⁵；R⁵为C_1～4脂肪基。本发明属于有机合成技术领域，本发明提供的化合物，具有显著的抑菌效果。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用。

背景技术

碳杂环骨架类化合物在生命体系中扮演着很重要的角色，常被用作医药、农药和有机功能材料，或被用作合成上述材料的核心中间体。

在含氮杂环家族中，吲哚是一类比较常见的医用试剂，己经被广泛的运用于各种医药制剂、染料和精细化学品中。吲哚及其衍生物在自然界中的分布极其广泛，主要存在于各种天然的花油中，在煤焦油以及动物粪便中也有相对比较广的分布。从动植物体内分离提取出的，具有抗炎镇痛、抗肿瘤、抑菌等生物活性的吲哚类生物碱天然产物，不仅具有高生物活性，还对人体毒副作用低等优点。同时，含有环丁烷骨架的天然产物也广泛分布于自然界中，近些年化学家们分离得到很多的含有环丁烷结构的天然分子，它们当中的一部分，具有显著的抑菌、精神调节等生物活性。但是吲哚并环丁烷骨架类化合物，或者其在生物领域中的应用，尚鲜有报道。

碳杂环骨架的高效构建在有机合成的发展过程中起着非常重要的作用。高效、简洁、高选择性以及高经济性的构建碳杂环骨架是有机合成领域化学家们一直追求的目标，在某种程度上也代表着有机合成化学的发展水平。若能制备出同时含有吲哚骨架和环丁烷的化合物，将有望进一步提升现有药物的药效。

因此，提供一种吲哚并环丁烷骨架化合物，并研究其合成方法和应用尤为重要。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明的第一方面提出一种吲哚并环丁烷骨架类化合物，由于该化合物同时具备了吲哚骨架和环丁烷骨架，可起到良好的抑菌作用。

本发明的第二方面提出一种上述吲哚并环丁烷骨架类化合物的合成方法。

本发明的第三方面提出一种上述吲哚并环丁烷骨架类化合物在制备抑菌药物中的应用。

本发明的第四方面，提出一种包括上述吲哚并环丁烷骨架类化合物的药用组合物。

根据本发明的一个方面，提出了一种吲哚并环丁烷骨架类化合物，包括式I或式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：

其中：

R¹为取代或未取代苯环、氢原子或C_1～8脂肪基；

R²为取代或未取代苯环、C_1～8脂肪基或磺酰基；

R³为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C_1～8脂肪基、杂环取代基、-COOR⁵；

R⁴为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C_1～8脂肪基、杂环取代基、-COOR⁵；

R⁵为C_1～4脂肪基。

根据本发明的一种优选的实施方式，至少具有以下有益效果：