[发明专利]使用离子液体的托法替尼表面递送

权利要求书

1.一种将托法替尼递送至皮肤或通过皮肤递送的方法，所述方法包括向所述皮肤施用药物组合物，所述药物组合物包含托法替尼或其药学上可接受的盐和离子液体，所述离子液体的量足以使治疗有效量的托法替尼到达所述皮肤内或所述皮肤以外的目标深度，其中所述离子液体包含胆碱阳离子和脂肪酸阴离子。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物包含约0.01％至约10％的托法替尼或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物包含约0.1％至约8％的托法替尼或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物包含约0.1％至约5％的托法替尼或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物允许治疗有效量的托法替尼到达表皮层和真皮层中的至少一者。

6.如权利要求5所述的方法，其中在表皮层和真皮层中的所述至少一者中的托法替尼的量足以抑制表皮层和真皮层中的所述至少一者中JAK-1、JAK-2、TYK-2和JAK-3中的至少一者的活性。

7.如权利要求5所述的方法，其中由所述药物组合物提供的到达表皮层和真皮层中的至少一者的托法替尼的总量是由用相同量的2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇代替所述离子液体的对照组合物提供的到达表皮层和真皮层中的至少一者的托法替尼的总量的至少1.5倍。

8.如权利要求5所述的方法，其中由所述药物组合物提供的到达表皮层和真皮层中的至少一者的托法替尼的总量是由包含基于PEG的软膏和2％油醇的对照组合物提供的到达表皮层和真皮层中的至少一者的托法替尼的总量的至少2倍。

9.如权利要求5所述的方法，其中所述药物组合物允许治疗有效量的托法替尼至少到达表皮层。

10.如权利要求5所述的方法，其中所述药物组合物允许治疗有效量的托法替尼至少到达真皮层。

11.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物允许治疗有效量的托法替尼到达所述真皮层以外。

12.如权利要求1所述的方法，其中所述脂肪酸是选自由以下组成的组：油酸、香叶酸、己酸和丙二酸。

13.如权利要求1所述的方法，其中所述脂肪酸是香叶酸。

14.如权利要求1所述的方法，其中所述离子液体是低共熔溶剂(DES)。

15.如权利要求1所述的方法，其中所述离子液体包含所述胆碱阳离子和所述脂肪酸阴离子，其摩尔比在1:1至1:4的胆碱阳离子:脂肪酸阴离子范围内。

16.如权利要求1所述的方法，其中所述离子液体包含所述胆碱阳离子和所述脂肪酸阴离子，其摩尔比为1:2的胆碱阳离子:脂肪酸阴离子。

17.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物还包含药学上可接受的载体。

18.如权利要求1所述的方法，其中所述药学上可接受的载体是水性载体。

19.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物还包含选自2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇或油醇的渗透增强剂。

20.一种表面组合物，所述表面组合物包含托法替尼或其药学上可接受的盐和离子液体，所述离子液体的量足以使治疗有效量的托法替尼到达皮肤内或皮肤以外的目标深度，其中所述离子液体包含胆碱阳离子和脂肪酸阴离子。