[发明专利]包含碳酸氢盐和中性氨基酸的洁牙剂组合物

说明书

包含水、碳酸氢盐、以及甘氨酸或其盐的洁牙剂组合物可有效治疗牙斑生物膜。

技术领域

本发明涉及包含碳酸氢盐和中性氨基酸的洁牙剂组合物。该洁牙剂组合物对有助于抑制生物膜形成或有助于破坏生物膜具有改善的功效。

背景技术

牙斑(也称为牙科生物膜)是在牙齿表面上不断形成的粘性、无色的细菌沉积物。牙斑通常由细菌和细胞外聚合物物质(所谓的“EPS”)构成。EPS是来自微生物的生物聚合物，其中嵌入有生物膜微生物。J.Bacteriol.2007,189(22):7945。唾液、食物和流体组合产生这些沉积物，所述沉积物在牙齿和牙龈相遇的位置处聚集。牙斑积聚是口腔健康不良的主要因素，这可导致龋齿和牙周(牙龈)疾病，包括齿龈炎。洁牙剂组合物有助于预防和控制牙斑的一种方式是通过利用抗菌剂；然而，缺点和制剂挑战是抗菌剂与制剂成分的非预期反应性。这可包括氧-氢氧化物物质的氧化降解、水解、吸附或沉淀，其中任一种均可影响抗菌剂的生物利用率。持续消费者需要提供此类制剂，所述制剂有助于预防牙齿上的牙斑形成和/或最小化抗微生物剂的使用。

有助于抑制生物膜形成或有助于破坏生物膜的一种解决方案是使用小苏打(即，碳酸氢钠)。小苏打对生物膜作用机制可能是至少两倍。小苏打可置换钙离子，以便有助于破坏或减少生物膜。钙离子充当牙科生物膜的EPS组分的“胶”或“支架”。小苏打也可以充当磨料以帮助物理去除口腔生物膜。洁牙剂中小苏打的一些含量以超过30重量％，并且有时高于60重量％报告。然而，一些使用者报告了令人不悦的味道体验(可归因于相对较高的小苏打含量)。围绕小苏打的分解，使用高含量的小苏打组合物带来稳定性挑战。用于克服此类稳定性挑战的方法已经是将小苏打组合物配制在无水或低水组合物中。然而，这种方法可能导致差的流变特性并且损害分散和递送。此外，牙斑在开发市场时尤其成问题。因此，洁牙剂溶液是最高性价比的(例如，包含相对较高含量的水)。因此，需要包含小苏打的水性洁牙剂组合物，其使碳酸氢盐相关的治疗有益效果最大化同时使碳酸氢盐的含量最小化(例如，60重量％)，以便有助于组合物的风味特征以及改善的分散和递送。还需要一种组合物，所述组合物对于开发可以说对此类组合物的需要最大的市场而言是高性价比的。

发明内容

本发明涉及一种洁牙剂组合物，其包含：(a)按所述组合物的重量计约5％至约55％的水；(b)按所述组合物的重量计约1％至约60％的碳酸氢盐；(c)按所述组合物的重量计约0.01％至约10％的中性氨基酸；以及(d)按所述组合物的重量计约0.0025％至约2％的氟离子源。

本发明的一个优点是通过包含碳酸氢盐(例如碳酸氢钠)和中性氨基酸(例如甘氨酸)的组合的洁牙剂组合物而实现的牙科生物膜架构的显著破坏和去稳定化。为此，进一步令人惊讶的是，两种组分本身的作用本身不会充当杀灭或对细菌具有抑制性影响。

此外，存在含有超过65％碳酸氢钠的商业洁牙剂组合物，其在治疗齿龈炎的方面提供临床有益效果。然而，使用者报告了在这种更高的碳酸氢钠含量下相关的令人不悦的感官体验(例如，味道、发泡、分散)。因此，本发明的另一个方面是将碳酸氢盐与中性氨基酸组合以提供允许降低碳酸氢盐含量的洁牙剂组合物，同时仍然使生物膜去稳定化并提供改善的感觉体验。

本发明的另一个方面是含有相对高含量的小苏打和水的水性洁牙剂的制剂，其在产品货架期间具有良好的化学和物理稳定性，从而允许使碳酸氢盐相关治疗有益效果最大化的改善的分散和递送。

本发明的另一个方面提供一种处理牙科生物膜的方法，所述方法包括用本发明的组合物刷牙的步骤。

本发明的另一个方面提供一种预防或减轻牙釉上牙斑形成的方法，所述方法包括用本发明的洁牙剂组合物刷牙的步骤。

附图说明

图1是附接有羟基磷灰石(“HA”)盘的口腔夹板的透视图。

图2是其中具有凹槽的HA盘的透视图。

图3是其中具有生物膜的凹槽的示意性剖视图。