[发明专利]一种可用于杀菌消毒的苯并吡喃脲类化合物的制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种可用于杀菌消毒的苯并吡喃脲类化合物的制备方法及应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该苯并吡喃脲类化合物具有结构其中R₁为烷基或烯烃或带有不同取代基的芳基，苄基，杂环；R₂为氧或硫原子。本发明苯并二氢‑吡喃‑4‑酮为起始原料，经过多步反应得到一种苯并吡喃脲类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对金黄色葡萄球菌的有一定的抑制效果，具有作为抗菌药物的潜质。

技术领域

本发明属于抗菌药物合成技术领域，具体涉及一种可用于杀菌消毒的苯并吡喃脲类化合物的制备方法及应用。

背景技术

消毒供应中心是医院内的一个重要科室，是对医院内承担各科室所有重复使用诊疗器械、器具和物品清洗、消毒、灭菌以及无菌物品供应的部门。通过加强复用器械的清洗管理，能够保证医院诊疗活动的安全性，由此可见，消毒供应中心就是医院的“心脏”。对于各类复用器械，必须选用适宜的清洗技术，保证医疗器械质量.

为了减少医院感染几率，必须做好消毒工作。消毒供应中心作为医院的专业消毒部门，在控制医院感染中发挥着重要的作用。当前，随着新技术、新器械的广泛应用，加大了医院感染几率，给医护人员、患者的身心健康带来了危害。同时，很多消毒供应中心依然采用传统的管理模式，不能做到彻底消毒，存在很大的缺陷。

消毒药品是消毒供应中心最常用也是重要的材料，例如现在各大医院常用的季铵盐消毒液，是一类表面活性消毒剂，其消毒杀菌机制是季铵盐阳离子在静电力、氢键力以及表面活性剂分子的作用下聚集到细胞壁上，导致菌体内重要蛋白分子及营养物质外渗，细菌呼吸及糖代谢过程受阻，从而产生室阻效应，导致菌体蛋白变性，抑制细菌生长，导致细菌死亡。铵盐烷基通过与细菌表面蛋白质分子结合，改变细菌胞膜的通透性，继而发生溶胞作用，破坏细菌细胞结构，引起细菌死亡，达到灭菌的效果。

杂环化合物是有机化合物中最庞大的一类，而且在自然界中分布十分广泛，其化学结构也千变万化，各自有着独特的性质和用途。含氮杂环化合物因其具有良好的生物活性而在农药和医药等农业生产和人类健康中发挥着重要的作用，目前已经有许多含氮杂环化合物被开发成农药和医药新产品。苯色烯，即苯并吡喃，有α-和γ-两个异构体，其衍生物有重要的药理活性。许多具有良好生理及药理活性的天然化合物都具有色烯衍生物的结构。例如，维生素E属于色烯的二氢化物，其活性与生殖功能有关，还可以作为其他药物的抗氧剂使用；广泛存在于中草药植物中的香豆素，即苯并-α-吡喃酮，是色烯的羰基衍生物；像中药秦皮成分中发挥良好的抗菌药效的七叶内酯，中药蛇床子中具有抗菌和抗疟作用的蛇床子素，存在于假蜜环菌的菌丝体中的对胆道系统具有多方面作用的亮菌甲素，属香豆素苯并-α-吡喃酮衍生物。黄酮类化合物，即苯并-γ-吡喃酮，在许多中草药中也含有该类化合物的衍生物。像用于解痉，增加冠脉血流量的中药黄芩中的黄芩苷，中药葛根中含有的葛根素，用于治疗冠心病的银杏中白果素，都是黄酮类的化合物，均是中药药效的主要成分。因为自然界中存在的苯并吡喃类物质具有如此多的药理活性，科研工作者从自然界中大量提取了苯并吡喃类物质。此外，科研工作者还合成了许多新型的苯并吡喃类衍生物，且发现这些物质具有抗癌、抗高血压的活性，也可作为局部麻醉剂，中枢神经系统阿尔茨海默氏病和精神分裂症(CNS)的治疗药物。

金黄色葡萄球菌是临床上重要的病原菌，常可导致创面伤口、皮肤软组织及血流感染。该菌适应能力强，常可存在于人体体表及各类环境中，例如医院内的水、空气及物体表面等。目前，苯并吡喃类衍生物的合成及活性研究依旧是研究热点，科学工作者期望合成更加高效的具有抗菌活性的药物，特别是开发对金黄色葡萄球菌具有抑制作用的苯并吡喃类药物具有很强的现实意义。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供了一种操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且对金黄色球菌具有良好抑制效果的苯并吡喃脲类化合物及其制备方法。