[发明专利]一种吲哚类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202011098782.9 申请日: 2020-10-14
公开(公告)号: CN112047871B 公开(公告)日: 2022-06-21
发明(设计)人: 史壮志;董犇 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D209/62;C07D209/58;C07D401/04;C07D405/04;C07D405/06
代理公司: 江苏致邦律师事务所 32230 代理人: 徐蓓;邵林
地址: 210023 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

以式I化合物、式II化合物、式III化合物或式IV化合物为原料,在惰性气体保护下,于有机溶剂中,在无机碱的参与下,控制反应温度140~160℃,经金属铑催化剂催化反应得到吲哚或其衍生物;所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;所述的无机碱为磷酸钾、碳酸铯、碳酸钾、氢氧化钾、乙酸铯、特戊酸铯、叔丁醇钠或叔丁醇钾中的一种;所述金属铑催化剂为(1,5-环辛二烯)氯铑(I)二聚体、双环辛烯氯化铑(I)二聚体、三氟乙酸铑(II)、二聚醋酸铑(II)、二聚合羟基(1,5-环辛二烯)铑(I)、醋酸铑(II)、双[(Α,Α,Α′,Α′-四甲基-1,3-苯二丙酸)铑](II)、三苯基膦氯化铑(I)、四羰基二氯化二铑(I)、二羰基乙酰丙酮铑(I)或二(乙烯)氯铑二聚体中的一种;

式I化合物的结构式为:;

式II化合物的结构式为:;

式III化合物的结构式为:;

式IV化合物的结构式为:;

所述吲哚或其衍生物的结构式为:

、、或;

其中:R1为氢、卤素、烷基、苯基、烷氧基、取代烯基或取代炔基;

R2为氢、烷基、苯基、取代芳基、取代烯基、杂环芳基或杂环烷基;

R3为氢、烷基、苯基或取代芳基。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述金属铑催化剂为二聚醋酸铑(II)。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂与所述原料的摩尔比为0.05~5%:1。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂与所述原料的摩尔比为0.05%~3%:1。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的无机碱为碳酸铯。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的无机碱与所述原料摩尔比为1~5:1。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的无机碱与所述原料的摩尔比为3:1。

8.根据权利要求1所述的制备方法,所述的反应的时间为10~36时。

9.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的惰性气体为氩气或氮气。

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