[发明专利]一种拉洛替尼中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202010367200.6 | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111393347B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 张启龙;汪崇文;高令峰;王红磊;许坤;郑庚修 | 申请（专利权）人： | 安徽德信佳生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/20 | 分类号： | C07D207/20 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 何梅生 |
| 地址： | 236000 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉洛替尼 中间体 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种拉洛替尼中间体5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(II)的合成方法如下：
S1:4-氯-1-(2,5-二氟苯基)丁-1-酮(I)在高压釜中与液氨反应得到化合物II；
S2:化合物II在酸性条件下发生分子内关环反应得到5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)。
2.根据权利要求1中所述的一种拉洛替尼中间体5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)的合成方法，其特征在于，S1步骤中溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙醇、甲醇、叔丁醇、二甲基亚砜、甲基叔丁基醚中的一种或多种，溶剂量为化合物I质量的3-5倍。
3.根据权利要求1中所述的一种拉洛替尼中间体5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)的合成方法，其特征在于，S1步骤中所述的压力为0.3-0.5MPa；反应温度为50-60℃。
4.根据权利要求1中所述的一种拉洛替尼中间体5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)的合成方法，其特征在于，S2步骤中所述的酸为乙酸、甲酸、甲磺酸、乙二酸中的一种；pH值为4.0-4.5。
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