[发明专利]4-羟基大黄素的制备方法和用途

权利要求书

1.4-羟基大黄素的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）以4-甲基水杨酸为原料，在碱和甲基化试剂条件下，得到甲基化中间体L-1；

（2）中间体L-1经碱性条件回流水解反应，再调节pH至酸性，得到中间体L-2；

（3）L-2先经卤代试剂卤代，再加入二乙胺得到中间体L-3；

（4）L-3在低温条件下，以有机强碱为催化剂，与N,N-二甲基甲酰胺反应得到中间体L-4；

（5）L-4被氧化剂氧化得到中间体L-5；

（6）L-5在醋酸酐回流条件下得到酸酐中间体L-6；

（7）L-6在路易斯酸催化剂下经傅克酰化反应得到I；

步骤（1）中所述的碱为无机弱碱；甲基化试剂为碘甲烷，硫酸二甲酯；

步骤（2）中所述的碱性条件为无机强碱的水溶液，调节pH所用试剂为稀盐酸，调节pH值为2-3；

步骤（3）所述的卤代试剂为草酰氯，二氯亚砜，三氯氧磷，五氯化磷；

步骤（4）所述的有机强碱为正丁基锂，叔丁基锂，二异丙基氨基锂；

步骤（5）所述的氧化剂是指双氧水，氧化铜，亚氯酸钠，二氧化锰，过氧苯甲酸；

步骤（7）中所述路易斯酸是指三氯化铝，三氯化硼，四氯化锡。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

步骤（1）中所述的碱为碳酸钠，碳酸钾；

步骤（2）中所述的碱性条件为氢氧化钠水溶液，氢氧化钾水溶液。