[发明专利]一种恩格列净片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药领域的一种恩格列净片剂及其制备方法。该恩格列净片剂，由片心向外依次包括第一组分层、第二组分层和第三组分层；所述第一组分层包括恩格列净、碳酸钙、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠和羟丙纤维素；所述第二组分层包括包括交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁；所述第三组分层包括聚乙烯醇。本发明提供的恩格列净片剂采用第一组分层、第二组分层和第三组分层，可以使药物缓慢而恒定的释放，延长有效血药浓度时间，减小不良反应。且该恩格列净片剂长时间放置未出现老化现象，稳定性高，能够在其有效期内保持释放性能稳定。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种恩格列净片剂及其制备方法。

背景技术

目前，糖尿病已成为全球前五大致死疾病，据预测，到2020年中国糖尿病患者人数将高达1.5亿，成为全球糖尿病患者最多的国家。虽然目前市场上糖尿病药物品种众多，随着2型糖尿病患者病情的进展，胰岛β细胞功能逐渐衰退甚至衰竭。传统治疗，不论是胰岛素促泌剂还是增敏剂的降糖疗效均依赖于胰岛β细胞功能的存在。因此，越来越多的患者，尤其是中、晚期患者的血糖水平越来越难以控制。对于这类患者，不依赖于胰岛素的降糖药物会提供更加有效的治疗选择。

恩格列净是一种新型机理抗糖尿病药物，即“SGLT-2抑制剂”。SGLT-2为钠葡萄糖协同转运蛋白-2，其存在于肾小管中，功能是重吸收经肾小球滤过的大部分葡萄糖。SGLT-2抑制剂可通过抑制SGLT-2活性来阻滞其对葡萄糖的在肾小管的重吸收，促进葡萄糖经尿排泄，从而降低血糖水平。其降糖作用不依赖于胰岛素分泌，与胰岛β细胞功能或胰岛素敏感性无关，单药治疗不易发生低血糖。

恩格列净极微溶于水，难溶于甲醇、微溶于乙醇和乙腈。由于恩格列净溶解度较低，通常采取将其微粉化的方法来提高其溶解度。但是，原料微粉化需要专门的气流粉碎设备，损耗大，且收率低，导致成本增加。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种恩格列净片剂及其制备方法。具体技术方案如下：

一种恩格列净片剂，由片心向外依次包括第一组分层、第二组分层和第三组分层；

所述第一组分层包括恩格列净、碳酸钙、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠和羟丙纤维素；

所述第二组分层包括包括交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁；

所述第三组分层包括聚乙烯醇。

每片恩格列净片剂包含，

所述第一组分层：

所述第二组分层：

交联羧甲基纤维素钠 4.5mg；

硬脂酸镁 1.25mg；

所述第三组分层：

聚乙烯醇 40mg。

所述的恩格列净片剂，还包括防潮包衣层；

每片恩格列净片剂包含包衣粉2.5-5mg。

所述恩格列净片剂的制备方法，包括如下步骤，

将处方量的恩格列净、碳酸钙、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠和羟丙纤维素制备第一颗粒；

干燥处理第一颗粒；

将干燥后的第一颗粒与处方量的交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁进行整粒，制备第二颗粒；

将第二颗粒进行压片处理，得到片芯；

将所述片芯用聚乙烯醇进行包衣，经干燥，制得恩格列净片剂。