[发明专利]展现抗癌和抗增殖活性的N-酰基-N′-(吡啶-2-基)脲及类似物在审
| 申请号： | 201910586017.2 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN110563700A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | M·D·考夫曼;T·M·考德威尔;D·L·弗林;W·C·帕特;T·萨马拉孔;L·沃杰蒂;K·M·耶茨 | 申请（专利权）人： | 德西费拉制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D213/75;C07D493/08;A61P35/00;A61P37/06;A61P19/08;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/496;A61K31 |
| 代理公司： | 11494 北京坤瑞律师事务所 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国堪*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 哺乳动物疾病 自身免疫疾病 治疗癌症 代谢性 骨病症 介导 发现 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I化合物，
或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体或互变异构体，其中
A取自由以下组成的组：C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷基、C3-C8碳环基、C6-C12螺二环烷基、金刚烷基、双环[2.2.1]庚烷基、双环[2.2.2]辛基或4-8元杂环，并且其中每个A部分可被一个、两个或三个R3部分进一步取代；
W为C5-C6杂芳基或苯基，并且其中每个W任选地被一个、两个或三个R5取代；
每个X1和X2和X3单独地且独立地为氢、C1-C6烷基或其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基；
Z1为CX3或N；
Z2为CX1或N；
Z3为CH或N；
每个R1和R2单独地且独立地为H、C1-C6烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、其中烷基被完全或部分氟化的氟C1-C6烷氧基或氰基；
每个R3单独地且独立地为H、卤素、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷氧基、支链C3-C6烷氧基、羟基或氰基；
每个R4单独地且独立地为氢、C1-C6烷基或支链C3-C8烷基；
每个R5单独地且独立地为氢、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代-C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、卤素、氰基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基、–(CH2)m-C(O)NR8(R9)、–(CH2)m-C(O)-R6、–(CH2)m-C(O)R7、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR8、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-R7，其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代；
每个R6单独地且独立地为氢、C1-C6烷基、支链C3-C8烷基、C3-C8环烷基、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR8、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-R7，其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代；
每个R7独立地且单独地选自由以下组成的组：
并且其中符号(##)为与含有R7部分的各R5或R6部分的连接点；
每个R7任选地被–(R10)p取代；
每个R8和R9单独地且独立地为H、C1-C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟-C1-C6烷基或支链C3-C8烷基；
每个R10单独地且独立地为C1-C6烷基、–(CH2)m-CN、–(CH2)m-OR3、–(CH2)m-NR8(R9)或–(CH2)m-C(O)-R6，其中每个烷基或亚烷基任选地被一个或两个C1-C6烷基取代；
每个m单独地且独立地为0、1、2或3；
每个n单独地且独立地为0、1、2或3；
每个p为0、1、2或3；
每个q为0、1、2或3；
且附带条件是Z1和Z2中仅一个为N。
2.如权利要求1所述的化合物，其中W选自由以下组成的组：吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、吡啶基和苯基。
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- 专利分类
